一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法技术

本发明专利技术属于医药化工技术领域，公开了一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法。本发明专利技术将肉豆蔻酸、甘油磷酰胆碱、碱、缩合剂在溶剂中缩合反应得到粗品，然后采用单一或混合溶剂的两步重结晶，纯化效率高、可控性好、可操作性强、成本大大降低，克服了现有技术成本高、操作繁琐的缺点，易于大规模工业化生产，具有很高的经济效益，收率可达75％以上，纯度大于等于99.0％。本发明专利技术制备的高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱产品质量稳定，经过除菌及真空干燥，满足医用注射和药用辅料的标准。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药化工，尤其涉及一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法。

技术介绍

1、磷脂是生物膜的重要组成部分，其含有磷酸根的极性端具有亲水性，两个较长的碳氢链非极性端具有亲脂性，这种独特的理化性质使其能够自发在水介质中形成闭合双分子层，成为生物膜骨架，磷脂在脂质体技术中起到至关重要的作用。脂质体最初是由英国学者bangham将磷脂分散在水中通过电镜观察时发现的，1971年英国人莱门等将脂质体用于药物载体。然而天然磷脂作为脂质体材料，具有寿命短、易被氧化、稳定性差等缺点，应用受到限制。

2、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱是一种重要的人工合成磷脂，主要应用于脂质体的制备，是脂质体药物制剂中不可缺少的一种添加性辅料，人工合成的二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱纯度高，稳定性好，比天然磷脂有较强的抗氧化能力，制备脂质体效果非常理想。

3、现有技术中常见的制备磷脂酰胆碱的方法有多种，其中有天然物逆流萃取，萃取后纯度相对较高，但收率较低，萃取剂通常为乙腈、乙醇等，选择性低，物料浪费严重；超临界提取得到的磷脂酰胆碱纯度为70％左右，存在纯度低，收率低，设备要求高本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，所述肉豆蔻酸、甘油磷酰胆碱、碱、缩合剂的质量比为1～5：1～2：0.1～0.5：3～7。

3.根据权利要求2所述的一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、醋酸钾、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、N,N-二异丙基乙胺中的一种或几种。

4.根据权利要求1或3所述的一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为2-(7...

【技术特征摘要】

1.一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，所述肉豆蔻酸、甘油磷酰胆碱、碱、缩合剂的质量比为1～5：1～2：0.1～0.5：3～7。

3.根据权利要求2所述的一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，所述碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、醋酸钾、三乙胺、4-二甲氨基吡啶、n,n-二异丙基乙胺中的一种或几种。

4.根据权利要求1或3所述的一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n,n-四甲基脲六氟磷酸酯、苯并三氮唑-n,n,n,n-四甲基脲六氟磷酸盐、n,n-二环己基碳二亚胺中的一种或几种。

5.根据权利要求1或2所述的一种高纯度二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋...

【专利技术属性】
技术研发人员：甘莉，曹亮，刘丰豪，陈登科，李财进，
申请(专利权)人：辅必成上海医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：