带有植物芳香气息的速效气雾剂及其制备方法技术

一种带有植物芳香气息的速效气雾剂及其制备方法，属于药物组合物、制剂及其制备工艺，其特征在于：本专利中所选用的替代原气雾剂中助悬剂的植物精华油在处方中：既是助悬剂、也是药物渗透促进剂、同时还具有香疗作用，三位一体。它为药用气雾剂的抛射剂淘汰氟利昂开辟了一条崭新的途径。同时，其香疗作用，可相应的消除患者发病时心理乃至生理上的不适，会给患者此药立即见效的感觉。从机理上讲其植物芳香气息可刺激嗅觉细胞，通过介质影响大脑皮质的兴奋与抑制活动，改善患者的心理状态，平衡植物神经功能，恢复机体的神经介质、内分泌系统和免疫系统能力，从宏观上配合及辅助传统气雾剂的原有药物达到标本同治的目的。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于适合经口和/或鼻吸入给药的气雾剂组合物、制剂及其制备工艺。目前国内外气雾剂中，常用的平喘类气雾剂有沙丁胺醇气雾剂、沙美特罗气雾剂、克仑特罗气雾剂、异丙托溴铵气雾剂、色甘酸钠气雾剂、丁夫罗林气雾剂、丙酸倍氯米松气雾剂、布地奈德气雾剂、喘泰气雾剂及可必特气雾剂等尚没见到肺结核病防传播及治疗用气雾剂、复合生物制品气雾剂及很少见到通过鼻腔向脑部给药气雾剂。传统气雾剂的一个缺点是其将疾病分割开来，即头痛医头、脚痛医脚、只是缓解症状，没有象中医那样将人体看成一个有机的整体，从宏观上进行全面的调整。传统气雾剂的另一个不足是其推进剂含有氟氯烷烃类，它被怀疑参与地球臭氧层的破坏。在以往的中、西药成药制剂中，只有少数几个液体口服剂型常用矫味剂，并且其目的在于遮盖药物本身所具有的不良气味。少见气雾剂有使用矫味剂或矫嗅剂的，更未见到不是为了矫嗅的目的，而主动把天然植物香气加入气雾剂中刺激嗅觉细胞达到调整心情(感觉、心理)、平衡免疫、辅佐总体治疗的。芳香疗法是由法语Aroma(芳香)和Therapy(疗法)两个名词衍生而来的。而进行香薰疗法的主要用品，是从植物中提取出来的精华油(Essential Oil)，也叫香薰油。自然界某些高等植物的花、叶、果、根、茎均具有独特的植物芳香，其为植物接受太阳的能量，经光合作用，将太阳的能量转化、分泌出的精华油。这些精华油以微小滴状存在于植物的细胞间隙，扮演着植物生命荷尔蒙的角色，可以帮助植物适应周围环境，抵抗疾病和虫害。精华油蕴含了植物生命的原动力，其实许多精华油的性质也似人体激素，对人体有着重要作用，如具有调节神经系统、内分泌系统，消化及排泄系统，并增强免疫能力，促进细胞再生的功能。我国古代名医华佗利用鲜花香囊悬于室内，以治肺痨、吐泻等疾病。他还摸索出一套＂以花治病＂的方法，例如薄荷、紫苏的香味，能有效抑制感冒病毒的复制，减轻病人头痛鼻塞流涕之苦；莱莉、蔷薇、桂花等香味，可净化空气，抑制葡萄球菌、结核杆菌等的繁殖。本世纪60年代初，法国政府在进行肺结核病普查时，发现蔻蒂(Coty)香水厂的女工们没有一个患有肺病。这个现象促使人们对各种香料、特别是天然精油的杀菌抑菌作用重视起来并深入加以研究。现代科学家们已发现了300多种对人体有益的花香，如天竺花的香味能镇定人的神经；黄花杜鹃、满山红、百里香、迷迭香和薰衣草的花香能治疗气喘等，原苏联阿塞拜疆首都巴库的＂花香公园疗养区＂的医生用15种植物的一定剂量的香味，成功地治疗心血管病、气喘病、高血压、肝硬化、神经衰弱和失眠等疾病。据英国一家医学杂志报道，有人用芳香氨醑(也叫嗅盐)抢救呼吸衰竭的病人，得以成功。这些都说明花香有治病的作用。据专家分析，香味有调节机能的作用。人吸入香味之后，能促进免疫球蛋白分泌，提高抵抗力，同时它又有刺激嗅觉细胞，经过介质影响大脑皮质兴奋与抑制活动，调节全身新陈代谢，平衡植物神经功能，使生理与心理机能恢复正常。美国生物学家曾经预言21世纪是香料时代。新近的研究表明，香味不仅会影响和调控人的精神与情绪，支配人的心理行为，还能减轻和缓解人的病痛。目前，美国、英国、法国都有“香花医院”，以四季开放的鲜花治病，让病人吸入一定剂量的花香，以此作为一种医疗手段。日本一些工厂老板则把特定的芳香气味引入工作场所，用香味消除工人疲劳和紧张，减少操作失误，提高工作效率。心理神经免疫学(Psychoneuroimmunology)的基本观点为心理的活动、神经系统的激发、以及免疫系统的发挥作用，是互相关联的，其中免疫系统是人体健康的主要保证。而人本身最容易意识到并且可以尝试去掌握的，就是心理活动，心理神经免疫学正是研究“感觉”(心理)对免疫系统作用的新学科，良好的“感觉”能使人的机体处于良好状况，同时心理活动在疾病的产生乃至消除的全过程中起着极其重要的作用(如附图说明图1为支气管哮喘发作的心理免疫机制示意图)。获得良好的心理(感觉)的方法有很多，如(1)谈话心象法；(2)运动心象法；(3)静坐心象法；(4)感觉心象法。前三种不是每个患者都能做到的，只有第四种感觉心象法中的天然香气调整法(香疗)最容易做到或得到，并且最容易使患者产生舒适的感觉和积极心态。然而，适合患者病情的天然香气(花香)有哪几种、如何取得、寻常患者是否有财力一年四季随时取得、每一个患者是否都能认识到并且有意愿取得，则变成了问题的难点。本专利技术的研究者，为了解决上述各种问题，对各种组合物进行反复试验、研究，结果发现，通过向传统气雾剂中加入少量的天然芳香香料的方法可以解决上述香疗与患者对接的难题，从而构成了本专利技术雏形。通过进一步研究我们惊奇的发现天然芳香香料在完成其香疗作用的同时，它们的大多数还是非常出色的天然的药物渗透促进剂和天然的药物助悬剂。这一点为本专利技术的制剂可以做到无任何非天然添加剂(除抛射剂外)奠定了基础，也为抛射剂从CFCs向HFC转换开辟了一条崭新的途径。在疾病的治疗过程中许多疾病需要改变传统的给药途经，以期取得更好的疗效。局部给药，例如感冒是鼻粘膜的局部感染，在正常的情况下病毒与细菌并不进入血液，口服与注射的疗效不如局部给药；鼻炎、过敏性鼻炎主要表现为局部症状，需要局部给药；咽喉肿痛、扁桃体炎临床上经常给予草珊瑚含片及喉保(口含糖)，这不是解决问题的根本办法，因为这两种剂型的有效成分在随着唾液下咽时只经过咽部而触及不到喉部，治不了喉的病，需要局部喷雾给药。亚局部给药，如呼吸系统、循环系统，鼻腔、口腔及肺部吸入给药比口服给药见效速度快，而且作用时间长，需要局部喷雾给药。向脑给药，解剖学表明，鼻腔是头盖骨的一个部分，上有许多小孔，鼻腔的内皮就像一块筛状的板，神经束通过此小孔，周围充满着脑脊液，部分药物能由此进入脑脊液。由于此给药途径比底椎注射给药方便，且无痛苦。因此，当需要向脑输送药物时，应首选鼻腔喷雾给药。如治疗癫痫、头痛、惊厥、震颤麻痹、精神失常、亢奋、失眠、颅内压增高、脑肿瘤、老年性痴呆等，需要鼻腔局部喷雾给药。全身给药，许多药物在进入体循环之前就被降解，包括胃肠道降解和代谢，肝脏首过效应等。这些因素导致药物的生物利用度降低、作用时间短。近年来，研究发现许多药物的鼻腔给药生物利用度高于口服给药。尤其是随着生物技术的进展，越来越多的生化药物(蛋白质和多肽类药物)被用于治疗各种疾病，而这些药物一般不能采取口服给药，甚至有部分不宜采用非肠道途径进行长期治疗。因此，越来越多的制剂专家把注意力转向鼻腔、口腔及肺部给药系统。专利技术人2000年11月5日申请的申请号为00131828.4的速效平喘气雾剂及其制备方法、及2001年11月14日申请的申请号为01130404.9速效平喘气雾剂及其制备方法中只给出薄荷油、薄荷脑、桉叶油及冰片的药物渗透促进作用、药物助悬作用及校味作用，但没有提及薄荷油、薄荷脑、桉叶油及冰片作为香疗活性成分的作用，故不是本专利技术的香疗与气雾剂相结合的已有技术。本专利技术的目的在于借用中医的整体观念及香疗手段，改善患者的情绪(心理)，平衡植物神经功能，恢复机体的神经介质、内分泌系统和免疫系统能力，从宏观上配合及辅助传统气雾剂原有的药物达到标本同治的目的；同时为抛射剂从CFCs向HFC转换开辟一条崭新的途径。本专利技术的带有植物芳香气息的速本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种带有植物芳香气息的速效气雾剂组合物或制剂，其特征在于：它是由具有香疗作用的天然芳香香料部分、药物部分、药物渗透促进剂及两相气雾剂、三相混悬型气雾剂载体组合而成；其中，具有香疗作用的天然芳香香料部分可选用具有芳香气息的中草药所含的精华油及那些可作为药品、食品、化妆品及高级香水的香料、矫味剂及矫嗅剂的无毒的、单用或者组合使用能使人产生一种清新、愉快、宁静、舒适、心旷神怡感觉的天然香料及天然香料的粗提物、精提物和由精提物衍生出来的合成化合物，更优选的是天然芳香香料中的天然植物精华油，其用量为气雾剂内容物总重量的０．０００００１ｐｐｍ～５％；药物部分包括：局部给药、向脑给药、亚局部给药及全身给药，其用量为气雾剂内容物总重量的０．００００１～１０％；药物渗透促进剂可选用癸酸、月桂酸、月桂氮卓酮、卵磷脂、胆酸盐、桉叶油素、薄荷醇等常用的药物渗透促进剂，但更优选的是在大多数具有香疗作用的天然植物精华油存在的情况下不需额外加入常用的药物渗透促进剂而制剂却具有促进药物渗透作用，其用量为气雾剂内容物总重量的０～５％；气雾剂载体：两相气雾剂的载体分别为：潜溶媒可选用甘油、聚乙二醇、丙二醇等，其用量为气雾剂内容物总重量０－５％；溶媒可选用乙醇、丙醇、异丙醇、乙酸乙酯等，其用量为气雾剂内容物总重量５－５０％；抛射剂可选用１，１，１，２－四氟乙烷和１，１，１，２，３，３，３－七氟丙烷，其用量为气雾剂内容物总重量的５０－９５％；三相混悬型气雾剂载体分别为：助悬剂可选用油酸、油醇、司盘－８５、司盘－８０、司盘－６５、司盘－６０、司盘－４０、司盘－２０、吐温－８０、吐温－４０、吐温－４０、卵磷脂、Ｂｒｉｊ３５、Ｂｒｉｊ３０等表面活性剂，但更优选的是在大多数具有香疗作用的天然植物精华油存在的情况下不需额外加入表面活性剂而药液却具有助悬作用，其用量为气雾剂内容物总重量０－５％；潜溶媒可选用乙醇、丙醇、异丙醇、乙酸乙酯、甘油、聚乙二醇、丙二醇、月见草油、玉米油、向日葵油、大豆油，其用量为气雾剂内容总重量的０－２０％；抛射剂可选用１，１，１，２－四氟乙烷和１，１，１，２，３，３，３－七氟丙烷，其用量为气雾剂内容物总重量的７５－９９．９９％。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：丛繁滋，
申请(专利权)人：丛繁滋，
类型：发明
国别省市：93[中国|哈尔滨]