一种NR4A1转录活性抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种NR4A1转录活性抑制剂及其应用，属于转录活性抑制剂技术领域。NR4A1转录活性抑制剂至少包括黄酮类化合物，黄酮类化合物包括4’,5,7‑三甲氧基黄酮。本发明专利技术公开的NR4A1转录活性抑制剂通过抑制NR4A1和NIS启动子结合以调节NR4A1基因表达和NR4A1蛋白表达，可以用于制备以NR4A1为靶标的抗甲状腺癌药物或试剂盒。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及转录活性抑制剂，具体涉及一种nr4a1转录活性抑制剂及其应用。

技术介绍

1、甲状腺癌是内分泌系统最常见的恶性肿瘤之一，分化型甲状腺癌（dtc）是甲状腺癌中最常见的一种亚型，大多数dtc患者采用常规的治疗方法，包括手术和选择性的放射性碘治疗，预后良好。但dtc患者中可能会发生20%的局部复发和10%的远处转移的风险，进展为碘难治型甲状腺癌（rair-dtc），对放射碘的敏感性下降，手术后的放射性碘治疗预后较差。rair-dtc的发生主要原因为表观遗传改变以及信号通路失调，均会引起甲状腺特异性基因，尤其是nis的表达及定位异常，从而导致放射性碘治疗失效。

2、孤核受体家族成员nr4a1基因与甲状腺乳头状癌（ptc）的发生发展显著相关。研究表明，nr4a1的高表达与ptc患者的预后不良密切相关。nr4a1通过直接与淋巴增强结合因子（lef1）的启动子区域结合，影响组蛋白乙酰化和dna去甲基化，从而在转录水平上调lef1表达，进而促进ptc中下游生长相关基因的表达。目前nr4a1在碘难治性甲状腺癌领域的研究较少，前期研究发现nr4a1会本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种NR4A1转录活性抑制剂，至少包括黄酮类化合物；所述黄酮类化合物至少包括4’,5,7-三甲氧基黄酮，所述4’,5,7-三甲氧基黄酮具有黄酮基团和甲氧基团。

2.根据权利要求1所述一种NR4A1转录活性抑制剂，其特征在于，所述黄酮类化合物包括4’,5,7-三甲氧基黄酮和二甲氧基苯乙酰胺基黄酮衍生物。

3.根据权利要求2所述一种NR4A1转录活性抑制剂，其特征在于，所述4’,5,7-三甲氧基黄酮和二甲氧基苯乙酰胺基黄酮衍生物的质量比为1：0.1-0.2。

4.根据权利要求2所述一种NR4A1转录活性抑制剂，其特征在于，所述二甲氧基苯乙酰胺基黄酮衍生...

【技术特征摘要】

1.一种nr4a1转录活性抑制剂，至少包括黄酮类化合物；所述黄酮类化合物至少包括4’,5,7-三甲氧基黄酮，所述4’,5,7-三甲氧基黄酮具有黄酮基团和甲氧基团。

2.根据权利要求1所述一种nr4a1转录活性抑制剂，其特征在于，所述黄酮类化合物包括4’,5,7-三甲氧基黄酮和二甲氧基苯乙酰胺基黄酮衍生物。

3.根据权利要求2所述一种nr4a1转录活性抑制剂，其特征在于，所述4’,5,7-三甲氧基黄酮和二甲氧基苯乙酰胺基黄酮衍生物的质量比为1：0.1-0.2。

4.根据权利要求2所述一种nr4a1转录活性抑制剂，其特征在于，所述二甲氧基苯乙酰胺基黄酮衍生物由3,5-二甲氧基苯乙酸先与氯化亚砜反应，再与6-氨基黄酮反应得到。

5.根据权利要求4所述一种n...

【专利技术属性】
技术研发人员：李清林，俞雪飞，李守业，李远强，葛佳明，张李卓，贾兴，冯晴晴，李梦佳，金铁峰，胡高峰，李博文，冯贺，马尚，洪杨建，宣杰，林智浩，
申请(专利权)人：浙江省肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：