一种贴剂组合物和贴剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种贴剂组合物和贴剂及其制备方法，按重量份计包括如下组分：化合物I或其药学上可接受的盐2‑4份，油酸乙酯12‑17份，肉豆蔻异丙酯5‑9份，月桂酸丙二醇酯1‑5份，抑晶剂2‑10份，抗氧剂0.01‑0.5份，丙烯酸压敏胶66‑81份；通过聚维酮和二丁基羟基甲苯两种抑晶剂的复配提供了一种减少或避免药物析晶、减少冷流、减少刺激性，稳定性更好化合物I的贴剂组合物和贴剂，提高了药物的有效性和安全性；并通过选用特定型号的压敏胶增强了化合物I在贴剂组合物和贴剂中的透过性能，提高了药物的有效性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及一种贴剂组合物和贴剂及其制备方法。

技术介绍

1、化合物i是一种雌激素，有α，β两种类型，α型生理作用强，是由卵巢内卵泡的颗粒细胞分泌，能预防和治疗女性更年期或绝经后因为雌激素缺失带来的的头痛、上火、出汗等更年期障碍、骨质疏松症、阿尔茨海默氏病、动脉硬化症、高脂血症等疾病。其具有口服、静脉注射、透皮给药等多种给药途径，其中透皮给药途径因其可以避免肝脏首过效应，使用方便等优点而受到青睐。

2、

3、因为化合物i极易吸水而变成半水合物的性质(半水合物溶解度更低，因此容易析出结晶)，导致化合物i在透皮贴剂的制备和存储过程中容易出现析晶，影响化合物i在人体皮肤的透过率和吸收率。另外，由于透皮贴剂很容易出现冷流，导致透皮贴剂贴敷于人体时，易出现“黑圈”现象，易沾污衣物，影响贴敷疗效，导致患者顺应性变差。故提供一种减少或避免药物析晶、降低冷流、减少刺激性即稳定性更好的化合物i的贴剂组合物和贴剂是本领域需要解决的技术问题。

技术实现思路

1、本专利技术供一种化合物i的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种贴剂组合物，其特征在于，按重量份计包括如下组分：化合物I或其药学上可接受的盐2-4份，油酸乙酯12-17份，肉豆蔻异丙酯5-9份，月桂酸丙二醇酯1-5份，抑晶剂2-10份，抗氧剂0.01-0.5份，丙烯酸压敏胶66-81份，其中化合物I如下所示：

2.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述丙烯酸压敏胶为丙烯酸酯压敏胶DURO-TAK 387-2054。

3.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述抑晶剂为聚维酮。

4.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述抗氧剂为二丁基羟基甲苯。

5.根据权利要求1所述的...

【技术特征摘要】

1.一种贴剂组合物，其特征在于，按重量份计包括如下组分：化合物i或其药学上可接受的盐2-4份，油酸乙酯12-17份，肉豆蔻异丙酯5-9份，月桂酸丙二醇酯1-5份，抑晶剂2-10份，抗氧剂0.01-0.5份，丙烯酸压敏胶66-81份，其中化合物i如下所示：

2.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述丙烯酸压敏胶为丙烯酸酯压敏胶duro-tak 387-2054。

3.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述抑晶剂为聚维酮。

4.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述抗氧剂为二丁基羟基甲苯。

5.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述抑晶剂与抗氧剂的重量比为8:1至500:1。

6.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述抑晶剂与抗氧剂的重量比为50:...

【专利技术属性】
技术研发人员：程晓晓，陈文汐，王芮，林仪，丁劲松，
申请(专利权)人：湖南派格兰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：