水杨酸甲酯贴剂组合物、水杨酸甲酯贴剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及药物制剂技术领域，提供了一种可维持高浓度水杨酸甲酯的水杨酸甲酯贴剂组合物且贴附性良好、经皮释药稳定的水杨酸甲酯贴剂及其制备方法。本发明专利技术所述水杨酸甲酯贴剂组合物，按重量份计包含如下组分：水杨酸甲酯：9‑20份，基质材料：10‑35份，增黏剂：10‑50份，增塑剂：1‑50份，环糊精衍生物：0.05‑5份。本发明专利技术通过在处方中加入限定用量的环糊精衍生物，既可减少由贴剂制备工艺中高温带来的水杨酸甲酯挥发，又可在贴剂储存和使用过程中维持贴剂中易挥发性药物的含量，大大地降低了生产成本和提高了产品质量，且制备方法简单，有利于工业上大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂，具体涉及水杨酸甲酯贴剂组合物、水杨酸甲酯贴剂及其制备方法。

技术介绍

1、水杨酸甲酯(methyl salicylate)是一种可作为抗炎和镇痛使用的非处方药物活性成分(api)。由于水杨酸甲酯对胃肠道黏膜有刺激作用，不宜内服，故含水杨酸甲酯的药物多为外用制剂。其中，以使用时剂量明确、可长时间应用不脱落的水杨酸甲酯贴剂较为常见。

2、目前，在含水杨酸甲酯的贴剂
，由于水杨酸甲酯是具有挥发性的物质，沸点为220-224℃，主要难点在于：(1)在水杨酸甲酯热熔贴制备工艺中，会因热熔胶的常见混合温度150-200℃较高致使水杨酸甲酯大量挥发，影响最终贴剂中的水杨酸甲酯含量，还容易造成产品的质量均一性不佳；(2)在水杨酸甲酯贴剂的储存和使用过程中，仍因水杨酸甲酯的挥发性而难以维持较高水杨酸甲酯含量于贴剂中。

3、在水杨酸甲酯热熔贴制备工艺中，专利cn107205957b采用一种周知的方法，通过使用捏合机或者混合器一边加热至120-160℃，一边将药物以外的黏着剂层(相当于热熔胶)的各成分进行混合，接着以药物不进本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种水杨酸甲酯贴剂组合物，其特征在于，按重量份计包含如下组分：

2.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述基质材料包含热塑性弹性体，所述热塑性弹性体包含苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物、聚乙酸乙烯酯、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、苯乙烯-异戊二烯橡胶、苯乙烯-丁二烯橡胶、聚异戊二烯和聚丁二烯中的至少一种；所述增黏剂包含橡胶系粘合剂和石油系树脂中的至少一种，所述橡胶系粘合剂包含天然橡胶系粘合剂和聚异丁烯系粘合剂中的至少一种，所述石油系树脂包含脂环族系石油树脂、脂环族系氢化石油树脂、脂肪族系石油树脂、脂肪族系氢化石油树脂和芳香族系石油树...

【技术特征摘要】

1.一种水杨酸甲酯贴剂组合物，其特征在于，按重量份计包含如下组分：

2.根据权利要求1所述的贴剂组合物，其特征在于，所述基质材料包含热塑性弹性体，所述热塑性弹性体包含苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物、苯乙烯-丁二烯-苯乙烯嵌段共聚物、聚乙酸乙烯酯、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、苯乙烯-异戊二烯橡胶、苯乙烯-丁二烯橡胶、聚异戊二烯和聚丁二烯中的至少一种；所述增黏剂包含橡胶系粘合剂和石油系树脂中的至少一种，所述橡胶系粘合剂包含天然橡胶系粘合剂和聚异丁烯系粘合剂中的至少一种，所述石油系树脂包含脂环族系石油树脂、脂环族系氢化石油树脂、脂肪族系石油树脂、脂肪族系氢化石油树脂和芳香族系石油树脂中的至少一种；所述增塑剂包含液状石蜡、石油系油、三十碳烷、角鲨烯、植物系油、硅油、二元酸酯、液状橡胶和水杨酸甘油酯中的至少一种。

3.根据权利要求1-2任一项所述的贴剂组合物，其特征在于，所述环糊精衍生物包含环糊精醚衍生物、环糊精酯衍生物、桥联环糊精、环糊精交联聚合物、与高分子相连的环糊精和嵌入功能基团改性环糊精中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的贴剂组合物，其特征在于，所述环糊精衍生物包含β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、磺丁基-β-环糊精和甲基-β-环糊精中的至少一种。

5.根据权利要求1-4任一项所述的贴剂组合物，其特征在于，所述贴剂组合物以重量份计还包含0-3份的填充剂，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑汉龙，吴一，汪晗，黄柳媚，成玲，丁劲松，
申请(专利权)人：湖南派格兰药业有限公司，
类型：发明
国别省市：