【技术实现步骤摘要】
本申请涉及药物，特别是涉及一种积雪草酸-环糊精包合物共晶在制备肺部靶向制剂中的应用。
技术介绍
1、积雪草酸是从中药材积雪草的全草中提取地一种五环三萜烯类小分子化合物，其结构如下式(1)所示。积雪草酸具有多重药理学活性，如促进伤口愈合、抗炎作用、抗细菌、抗病毒、抗氧化、保肝和抗肿瘤等生物学作用。
2、
3、但是，五环三萜烯类小分子化合物普遍存在溶解性差、口服生物利用度低和首过效应严重等问题，积雪草酸也不例外。有方法通过将积雪草酸与环糊精通过溶析冷却结晶的方法制成包合物共晶，有效改善了积雪草酸的溶解性和口服生物利用度问题，然而该方法并未涉及包合物共晶的靶向作用相关研究。另外，还有方法通过各种纳米递送技术增加积雪草酸的生物利用度，但是传统的纳米递送系统容易在肝肾滞留，难以高效递送至肺部，且纳米递送系统容易发生不可逆的聚集作用，进而导致血管堵塞。
技术实现思路
1、本申请提供积雪草酸-环糊精包合物共晶在制备肺部靶向制剂中的应用。
2、具体技术方案如下：
3、本申请提供积雪草酸-环糊精包合物共晶在制备肺部靶向制剂中的应用。
4、在其中一个实施例中，所述环糊精为γ-环糊精。
5、在其中一个实施例中，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的x射线粉末衍射图谱在下列2θ(°)角处具有特征衍射峰：
6、7.5°±0.2°、9.2°±0.2°、10.6°±0.2°、11.8°±0.2°、14.2°±0.2°、14.9°±0.
7、在其中一个实施例中，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的x射线粉末衍射图谱基本如图4所示。
8、在其中一个实施例中，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶中，所述积雪草酸的质量百分比为10％～12％。
9、在其中一个实施例中，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的粒径为1μm～3μm。
10、在其中一个实施例中，所述肺部靶向制剂的溶血率≤5％。
11、在其中一个实施例中，所述肺部靶向制剂为静脉注射制剂。
12、在其中一个实施例中，所述肺部靶向制剂为治疗急性肺损伤的制剂。
13、在其中一个实施例中，所述治疗急性肺损伤具有如下特征(1)～(4)中的至少一项：
14、(1)肺组织的炎性细胞浸润减少；
15、(2)肺间质增生减少；
16、(3)肺水肿减少；
17、(4)肺充血减少。
18、专利技术人在研究过程中偶然发现，积雪草酸-环糊精包合物共晶能够通过静脉注射迅速靶向到肺部，发挥良好的肺部靶向作用，有效将药物递送至肺部。同时利用积雪草酸-环糊精包合物共晶较好的水溶性，快速溶出释放出药物，更好地实现肺部疾病的治疗作用。
19、另外研究过程中还发现，该积雪草酸-环糊精包合物共晶的溶血率低，安全性高，且不易聚集，减少血管堵塞。
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1.积雪草酸-环糊精包合物共晶在制备肺部靶向制剂中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述环糊精为γ-环糊精。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱在下列2θ(°)角处具有特征衍射峰：
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的X射线粉末衍射图谱基本如图4所示。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶中，所述积雪草酸的质量百分比为10％～12％。
6.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的粒径为1μm～3μm。
7.根据权利要求1～6任一项所述的应用，其特征在于，所述肺部靶向制剂的溶血率≤5％。
8.根据权利要求1～6任一项所述的应用，其特征在于，所述肺部靶向制剂为静脉注射制剂。
9.根据权利要求1～6任一项所述的应用，其特征在于，所述肺部靶向制剂为治疗急性肺损伤的制剂。
10.根据权利要求9所述的应用，其
...【技术特征摘要】
1.积雪草酸-环糊精包合物共晶在制备肺部靶向制剂中的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述环糊精为γ-环糊精。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的x射线粉末衍射图谱在下列2θ(°)角处具有特征衍射峰：
4.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶的x射线粉末衍射图谱基本如图4所示。
5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述积雪草酸-环糊精包合物共晶中，所述积雪草酸的质量百分比为10％～12％...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄永焯，申欢，刘二刚，
申请(专利权)人：中科中山药物创新研究院，
类型：发明
国别省市：
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