一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺及其生产系统技术方案

本发明专利技术涉及医药中间体制备技术领域，尤其涉及一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺及其生产系统，包括以下步骤：S1、加入甲苯、三正丙胺、N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯和2，4，5‑三氟‑3‑甲氧基苯甲酰氯进行酰化反应；S2、加入环丙胺，进行胺化反应；S3、加入碳酸钾、甲苯和钨酸盐复合催化剂，进行环合反应。本发明专利技术的生产工艺及其系统，提高了产物的产率和纯度，进一步降低了生产成本，同时对副产物进行回收，降低了环境污染，具有经济效益和环境效益。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药中间体制备，尤其涉及一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺及其生产系统。

技术介绍

1、喹啉羧酸乙酯(cas号：112811-71-9)是一种重要的医药合成中间体，其化学式为c16h15f2no4，外观为淡黄色至白色粉末，熔点范围为182-186℃。其中，喹啉羧酸乙酯主要用来合成莫西沙星和加替沙星等抗生素药物。此外，喹啉羧酸乙酯还作为合成喹啉基杂环化合物的中间体。一种典型的合成喹啉羧酸乙酯路线包括三个主要步骤：首先，通过光解反应将2-呋喃甲醛转化为5-羟基呋喃-2(5h)-酮；其次，通过酸解反应生成4,4-二乙氧基-2-丁烯酸乙酯；最后，4,4-二乙氧基-2-丁烯酸乙酯与苯胺在醋酸溶剂中反应，生成喹啉羧酸乙酯。

2、现有技术中，上述的制备工艺中2-呋喃甲醛在光照条件下容易发生环加成反应、氧化反应等副反应,生成环化杂质,降低目标产物的收率和纯度。此外，在酸解反应过程中同样会生成多种副产物。4,4-二乙氧基-2-丁烯酸乙酯的酸解反应涉及多步亲核加成、消除等步骤,在反应条件下容易发生副反应。

技术实现思路...

【技术保护点】

1.一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤S1中搅拌的速度为50-100rpm，升温至55-65℃，保温反应的时间为3-5h。

3.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤S1中甲苯、三正丙胺和N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯和2，4，5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的投料质量比为(5.8-6.2)：(3-4)：(2-2.5)：(0.8-1)。

4.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤S2中升温至40-45℃，保温反应的时间为...

【技术特征摘要】

1.一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤s1中搅拌的速度为50-100rpm，升温至55-65℃，保温反应的时间为3-5h。

3.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤s1中甲苯、三正丙胺和n,n-二甲氨基丙烯酸乙酯和2，4，5-三氟-3-甲氧基苯甲酰氯的投料质量比为(5.8-6.2)：(3-4)：(2-2.5)：(0.8-1)。

4.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤s2中升温至40-45℃，保温反应的时间为2-3h。

5.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤s2中喹啉羧酸乙酯酰化物和环丙胺的投料质量比为(1-1.1)：(1.2-2)。

6.根据权利要求1所述的一种喹啉羧酸乙酯的生产工艺，其特征在于，步骤s2中四次洗涤、分层具体为：

7.根据权利要求1所述的一种喹啉羧...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘斌，金程明，董力，沈勇，涂廖波，金义涛，
申请(专利权)人：安徽尖峰北卡药业有限公司，
类型：发明
国别省市：