鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及药用植物鸦胆子的干燥果实中具有抗肿瘤活性的三苯基膦类鸦胆子苦醇衍生物及其制备方法和用途。本发明专利技术通过对鸦胆子苦醇进行必要的结构改造，设计并合成了一系列鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其药学上可接受的盐。通过药理学实验对消化系统癌细胞增殖进行抗肿瘤药物筛选发现，本发明专利技术的鸦胆子苦醇衍生物或其药学上可接受的盐具有良好的胃癌细胞抑制活性，因此可以将其开发成抗胃癌的新药，具有非常高的潜在研究价值和临床应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，具体涉及鸦胆子中鸦胆子苦醇的制备方法和用途，尤其涉及药用植物鸦胆子的干燥果实中具有抗肿瘤活性的三苯基膦类鸦胆子苦醇衍生物及其制备方法和用途。

技术介绍

1、目前，线粒体作为新兴的药理学靶点受到关注，这是因为线粒体在许多重要生理功能中扮演关键角色，其损伤对众多疾病的发展起着决定性作用。三苯基膦(tpp)作为最广泛使用的靶向线粒体亲脂性阳离子配体，由带正电荷的磷离子与三个苯环相连构成，其高度脂溶性由苯环的空间封闭性保证，而磷原子上的正电荷可离域至三个苯环，形成离域正电荷，促进tpp穿过脂质双层并靶向线粒体内部。

2、鸦胆子(bruceajavanica(l.)merr.)是苦木科鸦胆子属植物，鸦胆子以果实和叶入药，为常用中药。鸦胆子性寒味苦，归大肠经、肝经，具有清热解毒、截疟、止痢、腐蚀赘疣之功效。研究表明，苦木素类化合物是鸦胆子中的主要成分，这类化合物包括一个不饱和六元环(标记为a)、两个环己烷环(标记为b和c)、一个六元内酯环(标记为d)以及一个四氢呋喃环(标记为e)。在其分子结构中，c-3、11、12和15位通常存在羟基，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种具有抗消化系统肿瘤活性的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：所述鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物具有式(I)的化学结构

2.根据权利要求1所述的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：式(Ⅰ)中的R选自：

3.根据权利要求1所述的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：所述鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物选自以下：

4.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包含权利要求1至3中任一项所述的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述...

【技术特征摘要】

1.一种具有抗消化系统肿瘤活性的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：所述鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物具有式(i)的化学结构

2.根据权利要求1所述的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：式(ⅰ)中的r选自：

3.根据权利要求1所述的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其在药学上可接受的盐，其特征在于：所述鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物选自以下：

4.一种药物组合物，其特征在于：所述药物组合物包含权利要求1至3中任一项所述的鸦胆子苦醇三苯基膦衍生物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于：所述药物组合物的剂型为口服剂型或注射剂型，口服剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、口服液、缓释制剂或控...

【专利技术属性】
技术研发人员：宋少江，刘庆博，刘子健，姚国栋，孙伊维，周浩，张璇，杨春颖，陈虹霏，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：