含双键结构的唑类衍生物及其应用制造技术

本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种含双键结构的唑类衍生物及其及医药应用。化合物如通式(1)所示，该类化合物实现了强效广谱的抗真菌活性，在作为抗真菌药物方面具有潜在应用。本发明专利技术涉及的通式(1)中的R的定义见说明书。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，涉及一种含双键结构的唑类衍生物及其及医药应用。

技术介绍

1、当前真菌感染的治疗面临很多挑战，侵袭性真菌感染(ifis)的发病率和死亡率逐年上升，抗真菌药物的耐药性日渐严重，以及抗真菌治疗疗程长以及抗真菌药物的安全性及药物相互作用等问题，亟需新型的抗真菌药物出现。唑类抗真菌药物已广泛应用于临床，在抗深部真菌感染方面有重要价值。唑类药物是细胞色素p450-14α-demethylase(cyp51)抑制剂，其作用机制是抑制真菌细胞膜上麦角甾醇的生物合成，从而导致真菌细胞死亡。

2、据报道，cyp51活性位点有三个不同的部分：(a)唑环(与cyp51的血红素铁配位)；(b)疏水通道ⅰ；(c)另一个狭窄的疏水通道ⅱ(底物进入通道)。在本专利技术中，设计了一系列含有双键结构的唑类衍生物，化合物的侧链能够更充分地占据疏水片段ⅱ，以期能够得到具有抗耐药活性的cyp51抑制剂，同时具有更稳定的药代动力学性质和低毒性，治疗侵袭性真菌感染。

技术实现思路

1、本专利技术的目的在于设计与合成含双键本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含双键结构的唑类衍生物，其特征在于：化合物如通式(1)所示

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于：

6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于：

7.一种药物组合物，其特征在于：组合物包含权利要求1-6任何一项所述通式(1)的化合物及其光学活性体，非对映异构体和药学上可接受的载体。

8.一种化合物和组合物的应用，其特征在于：权利要求1-6任意一项通式(1)...

【技术特征摘要】

1.一种含双键结构的唑类衍生物，其特征在于：化合物如通式(1)所示

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：

4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于：

6.根据权利要求5所述的化合物，其特征在于：

7.一种药物组合物，其特征在于：组合物包含权利要求1-6任何一...

【专利技术属性】
技术研发人员：侯状，郭春，闫重左，郭梦笔，王艺潼，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：