一种三环杂环类衍生物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术提供一种三环杂环类衍生物及其制备方法与应用，该三环杂环类衍生物的结构通式如(I)所示：本发明专利技术提供的三环杂环类衍生物及其药学上可接受的赋形剂形成的药物在制备抗肿瘤药物中的应用，抗肿瘤药物是通过靶向BRAFV600E进行干预。经CCK‑8实验的结果显示，本发明专利技术的三环杂环类衍生物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。激酶活性检测实验表明本发明专利技术合成的化合物均有显著的激酶抑制活性，具有临床开发抗肿瘤药物的前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，特别涉及一种三环杂环类衍生物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、高侵袭、转移及复发性恶性肿瘤，是严重威胁人类生命健康的常见病和多发病。根据who统计，恶性肿瘤患者每年新增3000万例，成为威胁人类健康的主要疾病。根据研究指出，raf激酶及其介导的ras-raf-mek-erk(mapk)通路在恶性肿瘤的发生、发展及转移过程中具有显著作用。恶性肿瘤细胞内mapk通路信号传导过度上调，通过ras、raf、mek及erk的特异性级联磷酸化将信号由细胞外传入细胞核内，引发细胞的恶性增值及分化。raf作为mapk通路中的一个关键激酶，分为araf、braf和craf三种亚型，可通过依赖或非依赖ras的方式发挥其信号传导细胞增殖、分化等信号并参与完成成熟细胞功能。

2、braf基因位于7q34染色体，与肿瘤细胞的生长、分化和凋亡等密切相关。braf基因突变通常发生在蛋白激酶激活区域，主要包括点突变、小片段缺失、扩增、基因融合等，最常发生的突变类型就是brafv600e(600位氨基酸由缬氨酸突变为谷氨酸)，braf基因突变后，其介导的b本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种三环杂环类衍生物，其特征在于，所述三环杂环类衍生物的结构通式如(I)所示：

2.如权利要求1所述的一种三环杂环类衍生物，其特征在于，所述的三环杂环类衍生物包括：

3.如权利要求2所述的一种三环杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

4.如权利要求3所述的一种三环杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述酸性物质为甲酸，乙酸和乙酸酐中的任意一种；

5.如权利要求3所述的一种三环杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述惰性气氛为氩气或氮气；

6.如权利要求3所述的一种三环杂环类衍生物...

【技术特征摘要】

1.一种三环杂环类衍生物，其特征在于，所述三环杂环类衍生物的结构通式如(i)所示：

2.如权利要求1所述的一种三环杂环类衍生物，其特征在于，所述的三环杂环类衍生物包括：

3.如权利要求2所述的一种三环杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：

4.如权利要求3所述的一种三环杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述酸性物质为甲酸，乙酸和乙酸酐中的任意一种；

5.如权利要求3所述的一种三环杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述惰性气氛为氩气或氮气；

6.如权利要求3所述的一种三环杂环类衍生物的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，...

【专利技术属性】
技术研发人员：葛明华，闫辉辉，黄萍，张轶雯，潘宗富，张婧祺，
申请(专利权)人：浙江省人民医院，
类型：发明
国别省市：