增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果的表观遗传药物及应用制造技术

技术编号:43549062 阅读:17 留言:0更新日期:2024-12-03 12:31
本发明专利技术公开了一种增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果的表观遗传药物及应用。本发明专利技术首先合成了如式(I)所示的化合物,其能够抑制PSF‑lncRNA相互作用,使p27和p53的表达量增多,抑制了HR通路的激活,将癌细胞阻滞在G2/M期,进而发挥抗癌作用。式(I)所示的化合物能显著增加帕利类抗肿瘤剂对肿瘤的敏感性,增强帕利类抗肿瘤剂耐受肿瘤的治疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,尤其涉及一种增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果的表观遗传药物及应用


技术介绍

1、上皮性卵巢癌(eoc)是妇科癌症死亡的首要原因,也是女性恶性肿瘤中第五大常见死亡原因。eoc分为两种亚型:(a)i型包括子宫内膜样癌、透明细胞癌、粘液癌和低级别浆液性癌;(b)ii型包括高级别浆液性卵巢癌(hgsoc)。hgsoc是最常见的亚型,占卵巢癌死亡的70%-80%。尽管近年来新辅助治疗也有所增加,但是卵巢癌患者通常采用减体积手术联合铂类药物和紫杉醇化疗。经过化疗后大约80%的患者出现复发,临床预后较差。耐药是卵巢癌治疗中的一个巨大挑战,也是导致预后不良的主要原因。

2、帕利类抗肿瘤剂,是多聚adp-核糖聚合酶(parp)parp-1和parp-2的抑制剂。parp于1963年被首次报道,是一种普遍存在于真核生物细胞内的蛋白质翻译修饰酶,参与细胞中90%以上的dna修复过程,其中含量最为丰富的是parp1。当dna发生损伤时,parp通过其n端锌指结构与受损的dna结合,进而导致其hd构象改变,c端催化区激活。激活后的parp1结合催化底物烟本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种表观遗传药物,其特征是,其为如式(I)所示的化合物或其可药用的盐;

2.权利要求1所述的表观遗传药物增强帕利类抗肿瘤剂对肿瘤的敏感性,增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果,在制备帕利类抗肿瘤剂增敏剂中的用途。

3.如权利要求2所述的用途,其特征是,所述肿瘤为乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、进行性卵巢癌、高级别浆液性卵巢癌和从原发性卵巢癌扩散的转移性癌症、小细胞/非小细胞肺癌、腹膜癌、前列腺癌、软组织肉瘤、子宫内膜癌、胃癌中的至少一种。

4.如权利要求2所述的用途,其特征是,所述帕利类抗肿瘤剂为奥拉帕利、芦卡帕利、尼拉帕利、他拉唑帕利、甲苯磺酸尼拉帕利中...

【技术特征摘要】

1.一种表观遗传药物,其特征是,其为如式(i)所示的化合物或其可药用的盐;

2.权利要求1所述的表观遗传药物增强帕利类抗肿瘤剂对肿瘤的敏感性,增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果,在制备帕利类抗肿瘤剂增敏剂中的用途。

3.如权利要求2所述的用途,其特征是,所述肿瘤为乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、进行性卵巢癌、高级别浆液性卵巢癌和从原发性卵巢癌扩散的转移性癌症、小细胞/非小细胞肺癌、腹膜癌、前列腺癌...

【专利技术属性】
技术研发人员:孙捷刘任刘辰君李宇婷
申请(专利权)人:山东铂源药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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