【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,尤其涉及一种增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果的表观遗传药物及应用。
技术介绍
1、上皮性卵巢癌(eoc)是妇科癌症死亡的首要原因,也是女性恶性肿瘤中第五大常见死亡原因。eoc分为两种亚型:(a)i型包括子宫内膜样癌、透明细胞癌、粘液癌和低级别浆液性癌;(b)ii型包括高级别浆液性卵巢癌(hgsoc)。hgsoc是最常见的亚型,占卵巢癌死亡的70%-80%。尽管近年来新辅助治疗也有所增加,但是卵巢癌患者通常采用减体积手术联合铂类药物和紫杉醇化疗。经过化疗后大约80%的患者出现复发,临床预后较差。耐药是卵巢癌治疗中的一个巨大挑战,也是导致预后不良的主要原因。
2、帕利类抗肿瘤剂,是多聚adp-核糖聚合酶(parp)parp-1和parp-2的抑制剂。parp于1963年被首次报道,是一种普遍存在于真核生物细胞内的蛋白质翻译修饰酶,参与细胞中90%以上的dna修复过程,其中含量最为丰富的是parp1。当dna发生损伤时,parp通过其n端锌指结构与受损的dna结合,进而导致其hd构象改变,c端催化区激活。激活后的pa
...【技术保护点】
1.一种表观遗传药物,其特征是,其为如式(I)所示的化合物或其可药用的盐;
2.权利要求1所述的表观遗传药物增强帕利类抗肿瘤剂对肿瘤的敏感性,增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果,在制备帕利类抗肿瘤剂增敏剂中的用途。
3.如权利要求2所述的用途,其特征是,所述肿瘤为乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、进行性卵巢癌、高级别浆液性卵巢癌和从原发性卵巢癌扩散的转移性癌症、小细胞/非小细胞肺癌、腹膜癌、前列腺癌、软组织肉瘤、子宫内膜癌、胃癌中的至少一种。
4.如权利要求2所述的用途,其特征是,所述帕利类抗肿瘤剂为奥拉帕利、芦卡帕利、尼拉帕利、他拉唑帕利
...【技术特征摘要】
1.一种表观遗传药物,其特征是,其为如式(i)所示的化合物或其可药用的盐;
2.权利要求1所述的表观遗传药物增强帕利类抗肿瘤剂对肿瘤的敏感性,增强帕利类抗肿瘤剂抗癌效果,在制备帕利类抗肿瘤剂增敏剂中的用途。
3.如权利要求2所述的用途,其特征是,所述肿瘤为乳腺癌、前列腺癌、胰腺癌、卵巢癌、进行性卵巢癌、高级别浆液性卵巢癌和从原发性卵巢癌扩散的转移性癌症、小细胞/非小细胞肺癌、腹膜癌、前列腺癌...
【专利技术属性】
技术研发人员:孙捷,刘任,刘辰君,李宇婷,
申请(专利权)人:山东铂源药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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