新的2,3-二氢-4(1H)-吡啶酮衍生物、制备它们的方法及含有它们的药物组合物技术

技术编号：432507 阅读：227 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

式（Ⅰ）化合物、它们的对映体、非对映异构体以及它们与药学上可接受的酸的加成盐：　　　　＊＊＊　　（Ⅰ）　　　　其中：　　　　☆Ｒ↓［１］代表氢原子或烷基部分可为线性或支链的芳基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、线性或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）酰基、线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧羰基、其中烷氧基部分为线性或支链的芳基（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷氧羰基或者三氟乙酰基，　　　　☆Ｒ↓［２］代表线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，　　　　☆Ｘ代表氧原子或者ＮＯＲ↓［３］，其中　　　　＊Ｒ↓［３］代表氢原子或由选自羟基、氨基（由一个或两个线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基任选取代）及线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基的相同或不同的一个或多个基团任选取代的线性或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基，　　　　☆Ａｒ代表芳基或杂芳基，　　　　可以理解，芳基为苯基、联苯基、萘基或四氢萘基，其中每一个基团任选由一个或多个相同或不同的选自卤素、线性或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、羟基、线性或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、三卤甲基、硝基和氨基（由一个或多个线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基任选取代）的取代基取代，　　　　并且将杂芳基理解为芳族的单环或双环的５至１２元的含有一个、两个或三个选自氧、氮和硫的杂原子的基团，该杂芳基可由一个或多个相同或不同的选自卤素、线性或支链的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、羟基、线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷氧基、三卤甲基、硝基和氨基（由一个或多个线性或支链（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基任选取代）的取代基任选取代。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,3－二氢－4(1h)－吡啶酮衍生物、制备它们的方法及含有它们的药物组合物的制作方法
本专利技术涉及，3-二氢-4(1H)-吡啶酮化合物、制备它们的方法及含有它们的药物组合物以及它们作为记忆识别功能增强剂和镇痛(antalgic)药的用途。由于预期寿命的延长，人口老龄化使由于正常脑老化和在如阿尔茨海默病的神经变性疾病进程中发生的病理性脑老化相关的认知障碍显著增加。现今用于治疗老龄化相关认知障碍所用的大部分药物均是通过增强中枢系统的胆碱能系统发挥作用-或者如作为乙酰胆碱酯酶抑制剂(他可林、多奈哌齐)和胆碱能激动剂(奈非西坦)直接起作用，或者如作为促智药(吡拉西坦、普拉西坦)和脑血管舒张药(长春西汀)间接起作用。直接作用于中枢系统胆碱能系统的药物除了增强认知的性质外还有令人不悦的降低体温的性质。因此，人们需要合成新的能够治疗老龄化相关认知障碍和/或改善认知过程的化合物以及具有镇痛性质化合物，这些化合物不具有降低体温的活性。在文献(J.Org.Chem.1988，53，2426；Liebigs Ann.Chem.1986，11，1823；Synlett 1993，9，657；Tet.Lett.1998，39(3/4)，217)中已经描述了4-羟基或4-氧代的1-氮杂-2-烷基-6-芳基-环烷烃和1-氮杂-2-烷基-6-芳基-环烯烃，但是未描述这些化合物的药理活性。欧洲专利申请EP 0119087描述了作为镇痛剂的1-氮杂-2-烷基-6-芳基-环烷烃。具体地说，本专利技术涉及式(I)化合物、它们的对映体、非对映异构体以及它们与药学上可接受的酸的加成盐其中☆...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：S·劳尔，N·莱夫勒姆，P·达勒马涅，P·莱斯塔格，B·洛克哈特，L·达诺贝尔，B·普菲伊费尔，P·勒纳德，
申请(专利权)人：瑟维尔实验室，
类型：发明
国别省市：

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