一种冻干制剂及其制备方法、胶束注射液及其制备方法、应用技术

本申请提供了一种冻干制剂，其包括：吉西他滨前药和尼达尼布，所述吉西他滨前药为聚乙二醇‑聚谷氨酸嵌段聚合物修饰的吉西他滨。本申请的聚合物吉西他滨前药‑尼达尼布胶束具有被动靶向性，可降低传统化疗药物的毒副作用：本申请吉西他滨‑尼达尼布共载制剂为纳米胶束剂型，由于实体瘤的高通透性和滞留效应(EPR效应)使得粒径较小的胶束制剂更容易蓄积滞留在肿瘤部位，从而降低药物对正常组织细胞的毒副作用。

【技术实现步骤摘要】

本申请属于医药，具体涉及一种冻干制剂及其制备方法、胶束注射液及其制备方法、应用。

技术介绍

1、癌症作为世界上最大的公共卫生问题之一,已逐步成为威胁人类健康的头号杀手。其中，肺癌是导致患癌人口死亡的主要原因，其次为肝癌、结直肠癌以及女性乳腺癌。但是目前在癌症治疗中，面临的困境为部分具有细胞毒性的化疗药物对正常细胞也可产生巨大杀伤作用，而且肿瘤细胞也已对部分化疗药物产生耐药性。因此，医药研发者立志于研发出抗肿瘤作用强且毒副作用更小的化疗药物。

2、吉西他滨属细胞周期特异性抗代谢类药物，主要干扰肿瘤细胞dna的合成，作为临床抗肿瘤治疗的一线化疗药物，已有研究表明，吉西他滨与不同作用机制的化疗药物联合应用，具有更优的治疗效果，可极大提高治疗效率。尼达尼布作为一种抗血管生成的靶向药，在各种不同类型癌症的异种移植模型中都体现出了明显的抗肿瘤活性，其作为三重血管激酶抑制剂，通过抑制三酪氨酸激酶，来抑制血管的生成，主要抑制肿瘤组织内的肿瘤间质中的与癌症相关成纤维细胞(cafs)的增殖。

3、吉西他滨作为细胞周期性药物，直接抑制肿瘤细胞的增殖。联合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种冻干制剂，其包括：吉西他滨前药和尼达尼布，所述吉西他滨前药为聚乙二醇-聚谷氨酸嵌段聚合物修饰的吉西他滨。

2.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

3.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

4.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

5.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

6.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

7.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

8.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

9.权利要求1～8任一项所述冻干制剂的制备方法，其包括：

10.一种胶束注射液...

【技术特征摘要】

1.一种冻干制剂，其包括：吉西他滨前药和尼达尼布，所述吉西他滨前药为聚乙二醇-聚谷氨酸嵌段聚合物修饰的吉西他滨。

2.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

3.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

4.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

5.根据权利要求1所述的冻干制剂，其中，

6.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：何海冰，唐星，苟靖欣，张宇，尹湉，赵芷晴，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：