一种巴氯芬鼻脑递释组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种高脑靶向性、安全无创的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，含有巴氯芬、增溶剂、渗透压调节剂和纯化水，其中药物组合物的pH值是4.5～7；本发明专利技术通过加入特定的增溶剂，可以使巴氯芬的溶解度达到27mg/mL，同时pH值满足对鼻腔无刺激性的要求，更重要的是，可以减少降解杂质的产生；本发明专利技术的巴氯芬鼻脑递释制剂，具有高脑靶向性、给药方式安全无创、且能够快速起效，脑组织生物利用度高，是治疗顽固性呃逆、成瘾性疾病、疼痛、痉挛等中枢神经系统疾病的最新一代疗法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，涉及一种药物组合物，特别涉及高安全性、高脑靶向性的组合物，尤其涉及一种巴氯芬的经鼻给药的、高安全性、高脑靶向性的鼻脑递释组合物。

技术介绍

1、巴氯芬是一种抑制性神经递质γ-氨基丁酸(gaba)的类似物，化学名为4-氨基-3-(4-氯苯基)-丁酸，其结构式如下：

2、

3、其主要用于骨骼肌松驰、神经性痉挛如多重硬化及外伤等，自20世纪70年代以来一直广泛使用于脑损伤或脊髓损伤导致的骨骼肌痉挛。

4、口服巴氯芬，难以通过血脑屏障入脑，因此，口服时需要很大的剂量，才能保证中枢神经系统的药物浓度；因此，副反应非常明显，而且非常容易出现耐药的症状。巴氯芬75％以药物原型通过肾脏排出，15％通过肝脏代谢，少量通过以原型方式通过粪便排泄。

5、国外还上市了鞘内注射剂，可以使巴氯芬随着脑脊液直接作用于脊髓，而且持续存在，效果显著；但是鞘内注射的使用存在一些缺点，如手术本身、费用高、导管功能不全、感染风险和其他一些令人不安的副作用。因此有必要开发巴氯芬的其他给药剂型。

6、鼻腔中存在丰富的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种巴氯芬鼻脑递释组合物，包括巴氯芬、增溶剂、渗透压调节剂和水，其特征在于，所述增溶剂是环糊精衍生物，例如α-环糊精或羟丙基-α-环糊精；

2.根据权利要求1所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，

3.根据权利要求2所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，所述巴氯芬鼻脑递释组合物由如权利要求1～3任一项所述的巴氯芬，如权利要求1～3任一项所述的增溶剂，如权利要1～3任一项所述的渗透压调节剂和水组成。

5.根据权利要求1所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，

6....

【技术特征摘要】

1.一种巴氯芬鼻脑递释组合物，包括巴氯芬、增溶剂、渗透压调节剂和水，其特征在于，所述增溶剂是环糊精衍生物，例如α-环糊精或羟丙基-α-环糊精；

2.根据权利要求1所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，

3.根据权利要求2所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，所述巴氯芬鼻脑递释组合物由如权利要求1～3任一项所述的巴氯芬，如权利要求1～3任一项所述的增溶剂，如权利要1～3任一项所述的渗透压调节剂和水组成。

5.根据权利要求1所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，

6.根据权利要求1所述的巴氯芬鼻脑递释组合物，其特征在于，

【专利技术属性】
技术研发人员：刘静怡，王成伟，尤青，
申请(专利权)人：纳索菲德上海制药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：