一种盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶及其制备方法与应用技术

本发明专利技术公开了一种盐酸黄连素‑槲皮素水合物共晶及其制备方法和应用，属于药物结晶技术领域。所述盐酸黄连素‑槲皮素水合物共晶的分子式为[C20H18ClNO4]·[C15H10O7]·[H2O]，其中的盐酸黄连素分子、槲皮素分子和水分子的摩尔比为1：1：1。本发明专利技术将摩尔比为1：1的盐酸黄连素二水合物与槲皮素二水合物混合，经溶剂辅助研磨析晶或混悬结晶制得盐酸黄连素‑槲皮素水合物共晶，该方法具有重复性好、共晶产率高，绿色环保等优点。相较于原料药，所制备的盐酸黄连素‑槲皮素水合物共晶中的黄连素表现出一定的缓释行为，共晶中的槲皮素溶解度和溶出度均明显提高。此外，所制备的盐酸黄连素‑槲皮素水合物共晶有效缩小了两种药物的溶解度差异，这为两种药物的协同吸收创造了条件。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物结晶，具体涉及一种盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶及其制备方法和应用。

技术介绍

1、盐酸黄连素(berberine hydrocloride，ber)，别名盐酸小檗碱，分子式c20h18clno4，主要由芸香科植物黄皮树的干燥树皮中提取而来。临床上主要用于治疗肠道感染、菌痢、结膜炎等疾病，对多种革兰阳性及阴性菌、阿米巴原虫具有抑制作用。此外，盐酸黄连素临床上还用于糖尿病的治疗。近年来，研究表明盐酸黄连素对多种癌细胞具有抑制作用，有望“老药新用”，开发成新型抗癌药物。盐酸黄连素的制剂形式主要为片剂，活性组分为盐酸黄连素二水合物。但是，低生物利用度是限制盐酸黄连素潜在应用的关键因素。

2、槲皮素(quercetin,que)，又称栎精，分子式c15h10o7，广泛存在于蔬菜水果中。槲皮素作为常见的黄酮类化合物，具有止咳化痰、抗炎、抗过敏、抗癌作用，是泌石通胶囊、银杏叶提取物制剂等中成药的主要活性成分。但槲皮素存在溶解性差、溶出度低等缺陷。

3、药物-药物共晶(drug-drugcocrystal)是一种新型药物固态形式，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶，其特征在于：所述盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶的分子式为[C20H18ClNO4]·[C15H10O7]·[H2O]，所述盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶中的盐酸黄连素分子、槲皮素分子和水分子的摩尔比为1：1：1。

2.根据权利要求1所述的盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶，其特征在于：所述盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶的X-射线粉末衍射图案，以衍射角2θ±0.3°表示为：5.39°、7.04°、7.52°、10.04°、10.61°、10.86°、11.93°、14.17°、15.14°、25.55°处有特征衍射峰。

3.如权利要求1~2...

【技术特征摘要】

1.一种盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶，其特征在于：所述盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶的分子式为[c20h18clno4]·[c15h10o7]·[h2o]，所述盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶中的盐酸黄连素分子、槲皮素分子和水分子的摩尔比为1：1：1。

2.根据权利要求1所述的盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶，其特征在于：所述盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶的x-射线粉末衍射图案，以衍射角2θ±0.3°表示为：5.39°、7.04°、7.52°、10.04°、10.61°、10.86°、11.93°、14.17°、15.14°、25.55°处有特征衍射峰。

3.如权利要求1~2任一项所述的盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶的制备方法，其特征在于：将摩尔比为1：1的盐酸黄连素二水合物与槲皮素二水合物在溶剂辅助下进行机械研磨，所得产物经晾干后制得盐酸黄连素-槲皮素水合物共晶。

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【专利技术属性】
技术研发人员：方泓勋，陈晓龙，黎容杏，吴诗佳，张燕杰，娄本勇，张梅，梁玲，
申请(专利权)人：闽江学院，
类型：发明
国别省市：