一种含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于多肽合成技术领域，涉及一种含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物及其制备方法与应用。所述含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物的结构式如式I所示。本发明专利技术设计的一种基于疏水性载体辅助实现快速高效可监测地完成多肽的液相合成，利用液相载体溶解性好、可监测、经济性等优势，分别将它们安装在多肽的C端，以提高多肽在有机溶剂中的溶解度和液相多肽合成过程中多肽的转化率。本发明专利技术的疏水性载体以双苯环为主体结构并结合硅氧基的标签，分别裸露氨基或羟基以便于与氨基酸相结合从而选择实现不同末端肽链的需求。本发明专利技术的疏水性载体辅助的液相多肽合成反应性率高，原子经济性高，三废少，绿色环保，更适合多肽的大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于多肽合成，涉及一种含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、目前多肽化学合成方法主要是经典的溶液肽合成(csps)、固相合成方法(spps)和液相合成方法(lpps)三种，csps由于几个氨基酸连接后在有机溶剂中的溶解度问题而被放弃，传统的固相合成法虽然操作简单、后处理简单便捷，但固相合成方法不仅仅需要昂贵的树脂、过量氨基酸和偶联试剂，大量的溶剂和脱保护试剂，并且有害试剂和溶剂的大量使用对环境的破坏都是不可逆的。与传统固相多肽合成方法相比，多肽液相合成方法具有氨基酸及溶剂用量少且溶剂更加绿色，符合可持续发展的原则等优势.最初是由sakakibara提出的在液相合成中使用1-(3-二甲基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(edc·hcl)作为缩合试剂，配合1-羟基苯并三唑(hobt)共同使用来完成氨基酸之间的偶联过程，并且通过碱水洗涤可以除去多余的氨基酸和缩合试剂。液相合成主要采用fmoc和z两种保护方法，应用在短肽合成，如阿斯巴甜、力肽、催产素等，其相对与固相合成，具有保护基选择多、成本低廉、合成规模容易放大等优本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物，其特征在于，所述含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物的结构式如式I所示：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自如下任一化合物：

5.权利要求1～4中任意一项所述的化合物的制备方法，其特征在于，选择如下合成路线之一：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，

7.权利要求5～6中任意一项所述的制备方法制备得到的化合物。

<p>8.一种氨基酸或...

【技术特征摘要】

1.一种含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物，其特征在于，所述含有双((硅氧基)苯基)甲烷结构的化合物的结构式如式i所示：

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自如下任一化合物：

5.权利要求1～4中任意一项所述的化合物的制备方法，其特征在于，选择如下合成路线之一：

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，

7.权...

【专利技术属性】
技术研发人员：苏贤斌，刘冬梅，刘豪，彭伟，颜阳丽，黄玉龙，楚遵雷，
申请(专利权)人：南京工业大学，
类型：发明
国别省市：