用于治疗癌症的环状2-氨基-3-氰基噻吩及衍生物制造技术

技术编号:42601951 阅读:31 留言:0更新日期:2024-09-03 18:12
本发明专利技术涵盖式(I)化合物其中R1a、R1b、R2a、R2b、Z、R3至R5、A、p、U、V、W及L具有权利要求书及说明书中所给出的含义;所述化合物作为突变体Ras家族蛋白质的抑制剂的用途;含有此类化合物的药物组合物及制剂;及所述药物组合物及制剂作为药剂/医疗用途,尤其作为用于治疗和/或预防致癌性疾病的试剂的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及式(i)的环状2-氨基-3-氰基噻吩及衍生物其中r1a、r1b、r2a、r2b、z、r3至r5、a、p、u、v、w及l具有权利要求书及说明书中所给出的含义,所述化合物作为突变ras家族蛋白质的抑制剂的用途、含有此类化合物的药物组合物及制剂,及所述药物组合物及制剂作为药剂/医疗用途,尤其作为用于治疗和/或预防致癌性疾病,例如癌症的用途。


技术介绍

1、包括kras(v-ki-ras2 kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因同系物)、nras(神经母细胞瘤ras病毒致癌基因同系物)及hras(harvey鼠类肉瘤病毒致癌基因)的ras家族蛋白质及其任何突变体为以gtp结合或gdp结合状态存在于细胞中的小gtp酶(mccormick等人,j.mol.med.(berl).,2016,94(3):253-8;nimnual等人,sci.stke.,2002,2002(145):pe36)。ras家族蛋白质具有微弱的固有gtp酶活性且减慢核苷酸交换速率(hunter等人,mol.cancer res.,2015,13(9):1325-35)。gtp酶活化蛋本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式(I)化合物

2.一种式(Ia)化合物或其盐

3.一种式(Ib)化合物或其盐

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物或盐,其中

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或盐,其中

6.根据权利要求5的化合物或盐,其中

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物或盐,其中W为氮(-N=);

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物或盐,其中R3经E取代;

9.根据权利要求1至8中任一项的化合物或盐,其中

10.根据权利要求1至9中任一项的化合物或盐,其中

11.根据权利...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种式(i)化合物

2.一种式(ia)化合物或其盐

3.一种式(ib)化合物或其盐

4.根据权利要求1至3中任一项的化合物或盐,其中

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或盐,其中

6.根据权利要求5的化合物或盐,其中

7.根据权利要求1至6中任一项的化合物或盐,其中w为氮(-n=);

8.根据权利要求1至7中任一项的化合物或盐,其中r3经e取代;

9.根据权利要求1至8中任一项的化合物或盐,其中

10.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:J·布罗克J·艾布特崔剑文S·W·菲西克J·福斯A·戈尔纳L·赫德斯T·霍奇斯A·利特尔A·曼图利迪斯J·潘D·萨尔卡C·A·P·斯姆瑟斯特孙琪A·瓦特森T·温伯格
申请(专利权)人:勃林格殷格翰国际有限公司
类型:发明
国别省市:

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