复方药用炭制造技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，是一种复方药用炭，包括药用炭和大黄提取物。大黄提取物和药用炭重量比例为大黄提取物占到组合物的５－３０％，药用炭占到组合物的７０－９５％。复方药用炭设计成在胃肠不同时间、不同部位释放药物的口服剂型，用于治疗慢性肾衰。药用炭和大黄提取物的强协同作用，使大黄中活性成分发挥更大的疗效，且有效的克服了单用药用炭或大黄提取物产生的便秘或腹泻等副作用，因而本复方为新型的治疗慢性肾衰病症的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药
，是一种包含药用炭和大黄提取物的药物组 合物，适用于治疗慢性肾衰。全世界慢性肾脏病在现实生活中平均每年正以8%的幅度增长，肾衰病 人给社会和家庭带来巨大的经济负担，也给患者本人带来沉重的心理压力。 进行性肾功能减退几乎是所有慢性肾脏病持续不愈的最终结局。现代对终末 期肾衰的治疗常采用透析或肾脏移植两种疗法，患者无不为长期透析高昂的 治疗费用支出困扰；肾脏替代疗法代价更为昂贵，且供肾来源不易，终末期 肾衰病人很少能够接受治疗。因此，选用合适的口服药物，缓解慢性肾功能 不全病人进入终末期的进程，特别是在病人尚未进入终末期肾衰以前延缓其 进程，从而降低进入透析治疗期间巨大的经济负担，具有重大意义。药用炭作为非特异性解毒剂可在胃肠道内吸附体内毒素物质尿素、尿酸、 尿素氮、肌酐等物质进入其孔径中，直接从肠道排出体外，减少血中毒素含 量，从而缓解慢性肾衰'21。由于药用炭的强吸水性，长期或大量使用产生便 秘不良反应使患者难以接受，也使得药用炭治疗慢性肾衰缺乏令人满意的临 床效果。药用大黄历史悠久，中国药典2005版一部也己收载大黄制剂流浸膏，包 括处方、制法以及可用于便秘及食欲不振的功能与主治。使用大黄治疗慢性 肾衰对其临床的疗效及其作用机理的研究亦多有报道[3'4]。但是大黄对慢性肾 衰的延缓作用，现临床报道往往是着眼其导泄作用，利用大黄缓泻效应达到 排除过剩体液，缓解水钠潴留和高钾血症以及从肠道清除一部分氮质代谢产物来达到对慢性肾衰的延缓作用的目的，使用方法上以灌肠为主，即使口服 使用也都是作为复方汤剂的一个组成部分。大黄治疗慢性肾衰在方法上大多 是强调大黄的局部作用，疗效并不突出。因此，本领域研究人员容易理解，也迫切希望能够针对性应用药用炭吸 附毒素与大黄推陈致新的协同作用，开发出复配型药物组合物，能够降 低慢性肾功能不全综合症的发生率，延缓慢性肾衰病人肾功能减退的进程， 且使用方便，无不良反应，值得推广的药物组合物。本专利技术无论是大黄药用植物按常规方法获得的醇提取物或水提物，都具 有为实现专利技术目的所需要药物活性成分。繁多的活性成分经现代化学分析技 术探索后其结果可能很复杂，但实践表明上述公开内容的本专利技术药物为本专 业的普通技术人员所能实施，具有确切的疗效。
技术介绍
药用炭中国药典2005版二部收载 药用炭片0.3克/片中国药典2005版二部收载。吸附药，非特异性解毒剂。 大黄中国药典2005版一部收载大黄系大黄寥科植物掌叶大黄Rheum Palmatum L、唐古特大黄或药用大 黄的干燥根及根茎。秋未茎叶枯萎或次春发芽前采挖，除去细根，刮去外皮， 切瓣或断，绳穿成串干燥或直接干燥。大黄性寒味苦，归脾、胃、大肠、肝、心包经。具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经等功能。大黄含有的成分有蒽醌类、二苯乙烯苷类、色酮类、 苯酚苷类如大黄苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚、和鞣质等。大黄流浸膏(乙醇提取物lml与l克药材相当) 口服一次0.5 lml —日1 3ml 中国药典2005版一部收载用于便秘及食欲不振。 大黄具有的功能与主治1. 泻下作用2. 退热作用3. 止血活血作用4. 抗菌作用5. 保肝，解痉利胆，降低胆固醇作用 6 利尿作用现代动物实验、临床试验观察及文献[5'6]诸多报道大黄提取物及上述大黄 活性成分对肾脏具有① 调节氮质代谢国内研究者在整体动物的实验研究中己证实，5/6肾切除大鼠慢性肾衰 模型经大黄醇提取物治疗后，其尿素氮水平明显低于未治疗组，血肌酐 也明显降低。② 纠正脂质代谢紊乱脂质代谢紊乱是慢性肾功能不全的一个常见表现，通常表现为甘油三脂 增加，高密度脂蛋白下降，极低密度脂蛋白增加，亚油酸水平下降。国内研 究者在动物实验中已证实大黄口服可使甘油三脂及低密度脂蛋白水平下降，血清高密度脂蛋白升高，从而慢性肾衰模型脂质代谢紊乱得以明显纠正。③ 缓解残余肾的高代谢状态国外研究者Schrier证实残余肾高代谢状态可促使健存肾单位细胞过度耗 竭，从而导致残余肾进行性恶化，以至发展为终末期肾衰。国内研究者应用 离体肾灌注技术证明5/6肾切除模型残余肾单位有明显的氧耗量增加，糖代谢 升高，糖清除率降低，钠重吸收率减少等高代谢状态的表现。在细胞培养中 大黄及其提取物被证实能有效地降低肾小管上皮细胞的增殖，减少氧耗量， 糖异生量，降低残余肾的代谢活性。因此，大黄除对全身氮质代谢的影响之 外，选择性抑制肾小管细胞的高代谢状态，大黄直接影响肾脏生理功能的作 用，可以缓解慢性肾衰从而改变肾脏病变的进展。④ 抑制残余肾脏代偿性肥大由于残余肾脏代偿性肥大与慢性肾功能不全的进行性发展具有密切联 系。国内研究人员对单侧肾切除的大鼠模型进行灌注大黄，证实残余肾组织 的蛋白质及RNA含量均减少。大黄可明显抑制残余肾代偿性的肥大。⑤ 抑制肾小球系膜细胞异常增殖肾小球系膜细胞在维持正常肾脏生理功能和肾脏病变的发生中起着重要 作用。在炎症和损伤的条件下系膜细胞增殖，伴有系膜基质增多。增殖的系 膜细胞所分泌的免疫介质加重了炎性病变。基质成分的改变及蛋白酶的释放 则直接影响基底膜的代谢，为肾小球的硬化提供了条件。因此，系膜细胞异 常增殖被抑制有助于延缓慢性肾衰的进展。国内研究者首次在体外细胞培养中已证实大黄提取物中大黄的药物活性 成分大黄素及大鼠灌服大黄后的血清均可抑制系膜细胞的增殖，这种抑制成剂量依赖性。大黄对系膜细胞抑制在延缓慢性肾衰治疗中起到了作用。对药用炭与大黄提取物配比组合物及其作用机理，大黄提取物、药用炭 单独的临床应用观察、大黄提取物的整体动物实验、离体肾灌注，肾细胞培 养等多方面实验、文献数据进行了深入的研究分析，并经过对药物成分进行 组方筛选试验，并在此基础上进行相关实验研究从而完成了本专利技术。
技术实现思路
通过大量的实验研究，本专利技术人提供了药用炭与大黄提取物组合复配治 疗慢性肾衰。慢性肾衰竭患者的突出表现是氮质代谢异常，体内毒性物质蓄积。 药用炭具有对尿素、肌酐等氮质毒性物质具有良好的物理吸附作用，药用炭做为肠道吸附剂能够吸附肠道毒素使这些物质不在体内循环而被排出体外。大黄具有改善氮质代谢的作用，其有效成分是大黄鞣质。大黄鞣质能够减 少肠道对尿素等非氨基酸的吸收，升高血中必需氨基酸的浓度，并利用氨基酸 合成蛋白质，抑制蛋白质的分解，降低体内尿素氮及肌酐的来源并促进其排泄， 改善氮质血症，降低血肌酐，抑制尿素在肝肾的合成，纠正低钙、高磷血症。 鞣质分子中的众多酚羟基，使其具有很强的还原性，对各种氧自由基，脂质自 由基，含氧自由基都有强清除能力。大黄提取物中大黄结合状态的蒽甙在肠内 的泄下功能可使肠道氮质代谢产物、水分及盐类的排除增加，亦使肠道吸收合 成尿素的原料之一氨基酸生成减少，还使蛋白分解受抑制从而降低体内尿素氮和肌酐等的蓄积；并降低血磷，升高血钙，改善低钙高磷血症，大黄具有的利 尿作用，可增加尿中尿素氮、肌酐的排泄。由此可改善尿毒症患者的水钠潴留、高钾血症。抑制肾小球系膜细胞异常增殖有助于延缓慢性肾衰的进展是现代肾病临床 研究的共识，大黄提取物中的大黄素直接抑制系膜细胞的生长，使肾小球硬化 得以推迟发生。通过试验发现，药用炭与大黄提取物二者不同配比例如0.3g: 0.02g本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方药用炭，其特征是由药用炭与大黄提取物复配而成，且适用于相同的保健品。

【技术特征摘要】
1. 一种复方药用炭，其特征是由药用炭与大黄提取物复配而成，且适用于相同的保健品。2. 权利要求1所述药物，其特征在于，该药物口服组合物为内、外两层。内层 为大黄提取物且表面包覆肠溶衣材料；外层为药用炭且表面包覆着色胃溶衣材 料。3. 权利要求1所述药物，其特征是由药用炭及包括有大黄成分和比例的天...

【专利技术属性】
技术研发人员：施金锋，张瑞，于志华，秦晓利，
申请(专利权)人：河北长天药业有限公司，
类型：发明
国别省市：13[中国|河北]