三七及其提取物在制备治疗和／或预防糖尿病性神经病变药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及三七、三七提取物、三七总皂苷以及三七总皂苷组合物的新用途，即在制备治疗和／或预防糖尿病性神经病变药物方面的新用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及三七、三七提取物、三七总皂苷以及三七总皂苷组合物的新用途，特别是在制备治疗和/或预防糖尿病性神经病变药物方面的新用途。
技术介绍
三七是五加科植物，具有活血、散瘀、消炎、镇痛的功效。除有上述作用外，还具有 降低人体凝血因子的特殊作用。fg是肝脏合成的一种血浆球蛋白。其主要功能为参与凝血 过程。fg升高可增高心、脑血管病发生率。口服生三七粉能降低fg水平，有利于控制心、 脑血管病的发生。《中草药》2008年05期刊登的中国澳门大学中华医药研究院的王楠、万 建波、李铭源、王一涛有关《三七治疗动脉粥样硬化的研究进展》一文指出动脉粥样硬化是 导致心脑血管事件发生的关键因素，为多种心脑血管疾病共同的病理生理基础。其症候、病 机等属于中医理论的"血瘀证"。而三七自古便是历代医家常用的活血化瘀之要药。换而言 之，三七在防治动脉粥样硬化方面有其神奇之处。 糖尿病的神经病变并发症常直接或间接参与动脉粥样硬化的发生和发展，因此， 利用三七防治动脉粥样硬化的作用来治疗糖尿病并发症是可行的。 三七总皂苷是从三七植物总提取的有效物质，三七药物植物的化学成分较多，主 要由四环三萜达玛烷型原人参二醇组皂苷和四环三萜达玛烷型原人参三醇组皂苷组成。 三七总皂苷对高脂血症、高粘血症、高血压、心肌缺血、心律失常、动脉粥样硬化等症状均有 一定疗效，而且还具有防止血栓形成、改善微循环、抗心脑缺血、促进造血细胞、抗纤维化、 对神经细胞损伤的保护作用。由上所述，使用三七总皂苷为原料做成的三七总皂苷注射制 剂是一种独具多功能的注射剂，而且这些功效都具有独立性，集若干重要生物活性，能发挥 若干种临床功能于一药。所有的这些功能里，有的功能是相对立的，矛盾的。由于三七总皂 苷中成份十分复杂，目前尚未能真正明确具体什么成份起主要治疗作用，成份之间的作用 机理也没有人作过全面的研究。
技术实现思路
三七提取物的有效成分主要为三七总皂苷，有活血祛瘀、通脉活络之功效，根据我 公司对三七总皂苷的临床研究和药效学研究，发现三七总皂苷具有预防和治疗糖尿病性神 经病变的明显疗效。 糖尿病是由多种病因引起以慢性高血粮为特征的代谢紊乱。久病可引起多系统损害，导致眼、肾、神经、心脏、血管等组织的慢性进行性病变，引起功能缺陷及衰竭。 糖尿病的慢性并发症可遍及全身各重要器官，与遗传易感性、高血糖、氧化应激、非酶糖化和多元醇代谢旁路、蛋白激酶C等多方面因素的相互影响有关。这些并发症可单独出现或以不同组合同时或先后出现。有时并发症有诊断糖尿病前已存在，有些患者因这些并发症作为线索而发现糖尿病。3 神经病变是糖尿病的慢性并发症之一。糖尿病神经病变主要由微血管病变及山梨 醇旁路代谢增强以致山梨醇增多等所致。电生理检查可发现感觉和运动神经传导速度减 慢。 糖尿病周围神经病变是在长期血糖控制不理想的基础上发生的。发病机制尚不清 楚。比较公认的是与血管障碍、代谢紊乱，肌神经营养因子减少等多种因素有关。血管改变 有毛细血管内膜和细胞基底膜增生、血小板的聚集增加。纤维素的沉积等使微血管管腔狭 窄和闭塞。从而引起微循环供血不足、缺血、纤维素缺乏，使末梢神经轴突变性，发生脱髓鞘 改变，因而临床上出现一系列表现。 本专利技术专利从中药三七提取的三七总皂苷。临床生理研究证明其有阻止细胞的 钙离子内流、降低胞浆内钙离子浓度，扩张血管；改善组织的微循环，同时有提高血小板内 CAMP含量而抑制血小板聚集，并降低全血粘度。由此而有利于组织的供血供氧。此外，三七 总皂苷有镇定和镇痛作用。本专利技术专利用于治疗糖尿病周围神经病变患者显效率达89%。 其机制可能是既修复了损伤的神经又改善了滋养神经的微循环，加上有镇静、镇痛作用，所 以疗效较为显著。 本专利技术专利临床应用的安全性较高，在糖尿病性神经病变的药物治疗中不失为一 种好药，其拓宽了中药制剂治疗冠心病的新方法，在不能开展介入治疗的基层医院尤为适 用。 因此，申请人提供一种制备治疗和/或预防糖尿病性神经病变药物方面的新用 途。 本专利技术公开了一种制备治疗和/或预防糖尿病性神经病变药物方面的新用途，其 特征在于所述三七总皂苷组合物中含有活性成份，该活性成份由三七提取的三七总皂苷活 性成份组成，三七皂苷&含量大于8.0%、人参皂苷Rgl含量大于25 % 、人参皂苷Rl^含量 大于25%、人参皂苷Re含量大于4. 0%，且三七皂苷R"人参皂苷Rb^人参皂苷Rgl与人参 皂苷Re的总重量大于活性成份总重量的75% 。 优选地，Rb! : Rg!为l.O : 0.5 2.0。 优选地，所述的有效成分组合物的含量是三七皂苷&含量大于8. 0%、人参皂苷 Rgi含量大于25X、人参皂苷Rbi含量大于25X、人参皂苷Re含量大于4.0X，且Rbi : Rgl为i. o : i. o i. 8 ; 更优选地，所述的有效成分组合物的含量是三七皂苷&含量大于8. 0%、人参皂 苷R&含量大于25X、人参皂苷Rl^含量大于25X、人参皂苷Re含量大于4.0X，且Rl^ : Rgl 为1. 0 : 1. 4 1. 6 ; 优选地，三七皂苷Rp人参皂苷Rbp人参皂苷R^与人参皂苷Re的总重量大于活 性成份总重量的85% ; 更优选地，三七皂苷Rp人参皂苷Rbp人参皂苷Rgl与人参皂苷Re的总重量大于 活性成份总重量的90% ; 优选地，所述的有效成分组合物的含量是其中三七皂苷Ri含量为8X 15%、人 参皂苷Rg工含量为35X 52X、人参皂苷Re含量为4X 10X、人参皂苷Rbi含量为25X 40%。 本专利技术三七总皂苷活性成份组合物的剂型可以制成各种剂型，如制成注射液、注射用粉针剂，注射用冻干粉针剂、片剂、丸剂、散剂、颗粒剂、合剂、糖浆剂、胶囊剂、滴丸剂制 剂，优选制成注射液、注射用冻干粉针剂。以下是本专利技术中药制剂的药材来源三七为五加科植物的干燥根。 申请人:还提供了一种制备所述的三七总皂苷活性成份组合物的方法，它包括如下步骤 (1)取三七粉碎成粗粉1000g，加体积比为5-30倍的45_95%的乙醇提取0. 5 IO小时，收集提取液，过滤； (2)取滤液回收乙醇至无醇味，加水制成每lml含0. 5g生药的溶液； (3)溶液通过D型大孔树脂柱吸附，用乙醇_水的混合液进行梯度洗脱，流速按每小时树脂体积的倍数计为4. 5BV/h，洗脱液中乙醇浓度逐步由5%调整至95%，收集含乙醇浓度在30%以上至70%以下的洗脱液，弃去含乙醇浓度在30%至70%以外的洗脱液，65t:以下减压回收溶剂并浓縮至在6(TC下相对密度为1. 10 1. 20的清膏，低温干燥得三七总皂苷组合物。 优选地，步骤(1)中加入7倍的乙醇；加入的乙醇浓度为65%;提取时间为7小时。 将三七总皂苷活性成份组合物根据制药领域中的常规方法，制成各种制剂。 上述过程获得的三七总皂苷活性成份组合物中各成份含量约为三七皂苷I^含量 大于8. 0%、人参皂苷Rgl含量大于25%、人参皂苷Rt^含量大于25%、人参皂苷Re含量大 于4.0X，且Rbi : Rg工为l.O : 0. 5 2.0，且三七皂苷Rp人参皂苷Rbp人参皂苷Rgi与 人参皂苷Re的总重量大于活性成份总重量的75%。 基本文档来自技高网...

【技术保护点】
三七植物在制备治疗和／或预防糖尿病性神经病变药物的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许淑清，赵学伟，陈明，
申请(专利权)人：许淑清，
类型：发明
国别省市：45[中国|广西]