三七及其提取物在制备治疗和／或预防冠状动脉粥样硬化药物的用途制造技术

本发明专利技术涉及三七、三七提取物、三七总皂苷以及三七总皂苷组合物的新用途，即在制备治疗和／或预防冠状动脉粥样硬化药物方面的新用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及三七、三七提取物、三七总皂苷以及三七总皂苷组合物的新用途，特别是在制备治疗和/或预防冠状动脉粥样硬化药物方面的新用途。
技术介绍
近年来，随着我国经济的发展，心脑血管疾病的发病率和死亡率逐年增加，已被称 为危害人类健康和生命的头号杀手。冠状动脉粥样硬化(统称冠状动脉性心脏病，简称冠 心病)是一组动脉硬化的血管病中常见的最重要的一种，其特点是受累动脉病变从内膜开 始。 一般先有脂质和复合糖类积聚、出血及血栓形成，纤维组织增生及钙质沉着，并有动脉 中层的逐渐蜕变和钙化，病变常累及弹性及大中等肌性动脉，一旦发展到足以阻塞动脉腔， 则该动脉所供应的组织或器官将缺血或坏死。由于在动脉内膜积聚的脂质外观呈黄色粥 样，因此称为动脉粥样硬化。动脉粥样硬化就是动脉壁上沉积了一层像小米粥样的脂类，使 动脉弹性减低、管腔变窄的病变。 冠状动脉粥样硬化是西方发达国家的主要死亡原因。随着我国人民生活水平提高 和饮食习惯改变，该病也成为我国主要死亡原因。动脉粥样硬化始发儿童时期而持续进展， 通常在中年或者中老年出现症状。 三七是五加科植物，具有活血、散瘀、消炎、镇痛的功效。除有上述作用外，还具有 降低人体凝血因子的特殊作用。fg是肝脏合成的一种血浆球蛋白。其主要功能为参与凝血 过程。fg升高可增高心、脑血管病发生率。口服生三七粉能降低fg水平，有利于控制心、脑 血管病的发生。《中草药》2008年05期刊登的中国澳门大学中华医药研究院的王楠、万建 波、李铭源、王一涛有关《三七治疗动脉粥样硬化的研究进展》一文指出动脉粥样硬化是导 致心脑血管事件发生的关键因素，为多种心脑血管疾病共同的病理生理基础。其症候、病机 等属于中医理论的〃 血瘀证〃 。而三七自古便是历代医家常用的活血化瘀之要药。换而言 之，三七在防治动脉粥样硬化方面有其神奇之处。 三七总皂苷是从三七植物总提取的有效物质，三七药物植物的化学成分较多，主 要由四环三萜达玛烷型原人参二醇组皂苷和四环三萜达玛烷型原人参三醇组皂苷组成。 三七总皂苷对高脂血症、高粘血症、高血压、心肌缺血、心律失常、动脉粥样硬化等症状均有 一定疗效，而且还具有防止血栓形成、改善微循环、抗心脑缺血、促进造血细胞、抗纤维化、 对神经细胞损伤的保护作用。由上所述，使用三七 总皂苷为原料做成的三七总皂苷注射制剂是一种独具多功能的注射剂，而且这些 功效都具有独立性，集若干重要生物活性，能发挥若干种临床功能于一药。所有的这些功能 里，有的功能是相对立的，矛盾的。由于三七总皂苷中成份十分复杂，目前尚未能真正明确 具体什么成份起主要治疗作用，成份之间的作用机理也没有人作过全面的研究。
技术实现思路
根据冠状动脉病变的部位、范围、血管阻塞程度和心肌供血不足的发展速度、范围 和程度的不同，冠状动脉粥样硬化可分为五种临床类型无症状型冠状动脉粥样硬化、心绞 痛型冠状动脉粥样硬化、心肌梗死型冠状动脉粥样硬化、缺血性心肌病型冠状动脉粥样硬 化、猝死型冠状动脉粥样硬化。以上五种类型的冠状动脉粥样硬化可以合并出现。 中医中药治疗对冠状动脉粥样硬化有治标和治本两法。治标，主要在疼痛期应用， 以"通"为主，有活血、化瘀、理气、通阳、化痰等法；；治本，一般在缓解期应用，以调整阴阳、 脏腑、气血为主，有补阳、滋阴、补气血、调理脏腑等法。"活血化瘀"法和"芳香温通"法最为 常用。 根据我公司对三七总皂苷的临床研究和药效学研究，发现三七总皂苷可用于预防 和治疗冠状动脉粥样硬化各种临床类型，特别是用于治疗心绞痛型冠状动脉粥样硬化、心 肌梗死型冠状动脉粥样硬化、缺血性心肌病型冠状动脉粥样硬化及心肌缺血引起的心力衰 竭型冠状动脉粥样硬化有明显疗效。 现有对本专利用于治疗以上各病症的药理简要说明如下 —、心绞痛型冠状动脉粥样硬化 心绞痛是指冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综 合征。动脉粥样硬化而致冠状动脉狭窄或部分分支闭塞时，其扩张性减弱，血流量减少，且 对心肌的供血量相对地比较固定。心肌的血液供应如减低至尚能应付心脏平时的需要，则 休息时可无症状。 一旦心脏负荷突然增加，如劳累、激动、左心衰竭等，使心肌张力增加，心 肌收縮力增加和心率增快等而致心肌氧耗量增加时，心肌对血液的需求增加；或当冠状动 脉发生痉挛时，冠状动脉血流量进一步减少；或在突然发生循环血流量减少的情况下，冠状 动脉血流量突降，心肌血液供求之间矛盾加深，心肌血液供给不足，遂引起心绞痛。 本专利药有效成分是三七总皂苷，有活血祛瘀、通脉活络之功效，正合了"活血化 瘀"法，具有扩张冠状动脉，增强冠脉流量，降低心肌耗氧量，改善心肌缺氧状况的作用。而 且显著降低全血比浓度，血浆比黏度，纤维蛋白原，红细胞压积指数，縮短红细胞和血小板 电泳时间，血黏度降低和红细胞表面电荷增加使红细胞均匀分散在血浆中，有利于血管中 的流动，血小板表面电荷的增加不容易发生黏附、聚集，因此可改善微循环，降低血液黏度， 减少血小板聚集，而有利于防止血栓的形成和血栓再发，可有效防止心绞痛的发作。临床研 究发现，患者应用本专利技术专利制剂后，降低了心绞痛的发作次数及持续时间，也减少了心肌 耗氧量，同时降低了血液黏度，与对照组治疗后比较差异均有显著性。 二 、心肌梗死型冠状动脉粥样硬化 心肌梗死基本病因是冠状动脉粥样硬化(偶为冠状动脉栓塞、炎症、先天性畸形、 痉挛和冠状动脉口阻塞所致)，造成管腔严重狭窄和心肌血供不足，而侧支循环未充分建 立。在此基础上，一旦血供进一步急剧减少或中断，使心肌严重而持久地急性缺血达1小时 以上，即可发生心肌梗死。 心肌梗死往往在饱餐特别是进食多量脂肪后，晨6时至12时用力大便时发生。这 与餐后血脂增高，血粘稠度增高，血小板粘附性增强，局部血流缓慢，血小板易于集聚而致 血栓形成；上午冠状动脉张力高，机体应激反应性又增强，易使冠状动脉痉挛；用力大便时 心脏负荷增加等有关。 尽快使闭塞的冠状动脉再通，心肌得到再灌注，濒临坏死的心肌可能得以存活或 使坏死范围縮小，预后改善，是一种积极的治疗措施。 本专利技术专利在疏通被阻塞血管、改善血管渗透性等方面有明显的作用，因此能扩 张冠脉，增加冠脉血流量，增加血氧供应，使心肌得到再灌注。同时可以减少血细胞内磷酸 肌酸激酶(CPK)的生成，能提高心肌细胞耐缺氧的能力及对抗再灌注造成损伤。 三、缺血性心肌病型冠状动脉粥样硬化 缺血性心肌病型冠状动脉粥样硬化的病理基础是心肌纤维化。为心肌的血供长期不足，心肌组织发生营养障碍和萎縮，以致纤维组织增生所致。患者的冠状动脉多呈广泛而严重的粥样硬化，管腔明显狭窄，但可无闭塞。纤维组织在心肌也可呈灶性、散在性或不规则分布，此种情况常由于大片心肌硬死或多次小灶性心肌梗死后的瘢痕形成，心肌细胞减少而纤维组织增多所造成，此时冠状动脉则可有闭塞性病变。 治疗在于改善冠状动脉供血和心肌的营养，控制心力衰竭和心律失常。 本专利技术专利采用独特提取、纯化工艺，所得制剂纯度高、水溶性好，有效成分的生物活性强。具有抗血小板聚集、降低血液黏度、抗血栓形成、扩张心脑血管、降低心脏后负荷、减少心肌耗氧量从而改善心肌缺血的作用。 本专利技术专利对缺血性心肌病型冠状动脉粥样硬化的疗效基于以下三个方面①保 护心肌细胞，三七皂本文档来自技高网...

【技术保护点】
三七植物在制备治疗和／或预防冠状动脉粥样硬化药物的应用。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许淑清，赵学伟，陈明，
申请(专利权)人：许淑清，
类型：发明
国别省市：45[中国|广西]