【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有靶向和增效的氟尿嘧啶前药，具体的说，涉及碳链硒代的氟尿嘧啶类前药，与底物相比，本专利技术的氟尿嘧啶前药对癌细胞抑制作用更具有靶向性，能显著提高药物疗效，并大大降低氟尿嘧啶的毒性。同时本专利技术的前药还具有良好的亲水亲脂性，能显著提高药物的生物利用度。本专利技术还涉及所述前药的制备方法、用途和药物组合物。
技术介绍
核苷类药物氟尿嘧啶，对癌症具有确切的疗效，已在临床上用于治疗肿瘤或癌症化疗治疗。氟尿嘧啶也存在一些不足，如其毒副作用很大，病人长期用药会造成白血球下降以及恶心、呕吐等不良反应症状。并且氟尿嘧啶几乎不溶于水，从而也影响药物的生物利用度。 WO2004/052376A公开了降低抗癌药物毒性的方法，WO2004/103355A公开了增强抗癌药物疗效的方法，方法包括给予需要治疗的个体治疗有效剂量的抗癌药物和硒化合物，所述抗癌药物选自5-氟尿嘧啶、伊立替康、紫杉醇、阿霉素和奥沙利铂，其中，由所述抗癌药物诱导的毒性比不存在该给予的硒化合物时诱导的毒性小，给予硒是在应用化疗药物之前、期间或者之后。已有技术没有披露将硒连接到抗癌药物氟尿...
【技术保护点】
一种具靶向和增效的氟尿嘧啶前药，其特征在于具有式Ⅰ结构： ＊＊＊ 式Ⅰ 其中： Ｒ１选自氢、Ｃ↓［１～６］烷基、Ｃ↓［３～６］环烷基、Ｃ↓［３～６］杂环基； Ｒ２选自Ｃ↓［１０～２５］烷基、Ｃ↓［１０～２５］酰基， 所述的烷基或酰基具有０～６个不饱和键； Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５相同或不同，各自独立地选自氢、Ｃ↓［１～６］烷基、Ｃ↓［２～６］烯基； Ｙ为直链或支链的具有０～４个不饱和键的Ｃ↓［１～１０］烷基链。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：申静，魏先华，王立强，
申请(专利权)人：北京申科联华科技有限公司，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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