本发明专利技术提供一种由五味子、山茱萸、金樱子、诃子、白及五味药组成的中药复方ＷＺＤＬ的药物及其组合物。以及从该组合物中分离制备总木脂素（ＷＺＤＬⅠ）、总皂苷（ＷＺＤＬⅡ）、总多糖（ＷＺＤＬⅢ）、总鞣质（ＷＺＤＬⅤ）有效部位的方法及含有有效部位活性成分的组合物在抗肿瘤药物中的应用。本发明专利技术的有效部位制备方法，具有工艺简单，收率高，经济且环境污染小，易于大规模的工业化生产等特点。同时本发明专利技术制备含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物经体内、体外药理活性研究表明：总木脂素（ＷＺＤＬⅠ）、总皂苷（ＷＺＤＬⅡ）、总多糖（ＷＺＤＬⅢ）、总鞣质（ＷＺＤＬⅤ）及其组合物均具有较好的抗肿瘤活性，有望研制成低毒高效的肿瘤治疗的中药复方制剂。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂
，涉及含有抗肿瘤的中药复方组成、有效部位及其制 备方法；更进一步涉及中药复方有效部位的药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。技术背景 '随着人类生活环境和水平的不断变化，恶性肿瘤已经成为当今世界上威胁人类健康 的最严重疾病之一，其发病率和死亡率位居榜首，成为人类健康的头号大敌。因此预防 和治疗恶性肿瘤疾病药物的研发日益成为医药界的研究热点，由于临床常用的化疗药物 本身的缺陷，使具有抗肿瘤活性的传统中药越来越受到科研人员的高度重视。中医学认为由于人体正气内虚，脏腑功能失调，以致邪毒乘虚而入，蕴及于经络脏 腑，使得机体阴阳失调，气血功能障碍，导致气滞，血瘀，痰凝，毒聚相互结交的一系 列病理变化，日久而形成肿瘤。因此，中医治疗肿瘤的方法，主要为扶正和祛邪两个方 面。扶正的方法有补气，补血，滋阴温阳等；祛邪的方法有清热解毒，化瘀软坚等。中 医药治疗癌症有其独特优势g卩祛邪不伤正因而避免了一些风险大，复发率高、后遗 症多的手术；也没有化疗药物的毒副反应和难以耐受的弊端，从而提高了部分患者的生 存质量和生存率，在与癌症的斗争中，中医药显示了不可忽视的作用。
技术实现思路
本专利技术的目的之一提供一种抗肿瘤中药复方及其组成和剂量配比。 本专利技术的目的之二是提供一种抗肿瘤有效部位及其制备方法。 本专利技术的目的之三是提供以所述有效部位的药物组合的各种制剂。 本专利技术的目的之四是提供所述有效部位在制备抗肿瘤及其相关药物中的应用。 中药复方一般以药材(饮片)入药，存在着剂量大，服用不方便等诸多不利因素。 提取中药复方有效部位，对其药理活性进行验证，进一步将有效部位复配，制成有效部 位复方是一条可行的路子。本专利技术涉及的中药复方含有总木脂素、总皂苷、总多糖、总鞣质中的一种或多种有效部位，这些有效部位因其结构特点，表现出抗肿瘤，抗病毒， 抗菌消炎，增强免疫功能等多方面的生物活性。在研究中药复方及其组成和剂量配比的 基础上，寻找和发现中药复方抗肿瘤有效部位及其制备方法及其应用十分必要。因此， 本专利技术提供了含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物，由五味子10 50g，山茱萸 10 60g，金樱子10 80g，诃子为5 30g，白及10 20g中的总木脂素、总皂苷、总多 糖、总鞣质中的一种或多种有效部位组成。本专利技术所述的有效部位可以总木脂素、总皂苷、总多糖、总鞣质中的一种或多种有 效部位组成以及药学上可接受的载体混合制成各种制剂。例如口服液、注射液、混悬剂、 丸剂、片剂、胶囊、散剂、颗粒剂或滴丸剂。本专利技术所述含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物的制备方法，其特征在于该 有效部位是由下述方法制备而成(1) 将山茱萸药材用8倍量90。/。的乙醇浸泡4h后，回流提取2h，同样方法再重 复提取2次，合并滤液，旋转蒸发仪减压浓縮至无醇味，常压50'C干燥，最后称重得 浸膏，取浸膏适量，溶于水后，过滤，沉淀用蒸馏水洗3次，干燥后得粗总皂苷；(2) 金樱子和诃子等量，粉碎过10目筛。装入渗漉桶，用l: 6丙酮-水(4:l)浸泡 4天，然后开始以2ml/min的速度进行渗漉，并不断填加新的渗漉溶剂，至渗滤液澄清， 减压回收溶剂只有很少固形物，明胶实验也基本没有沉淀为止，渗漉液减压浓縮回收溶 剂至基本不含丙酮，浓縮液有沉淀析出，减压抽滤，滤液回收，沉淀水洗干燥得淡黄色粉末，定性鉴别为总鞣质；(3) 五味子药材，加8倍量95%的乙醇溶液，浸泡过夜，回流提取2h，同法重复提取2次，合并滤液，减压回收溶剂，得提取浸膏，浸膏于4(TC真空干燥2d，称取浸 膏，加氯仿超声溶解，加少量硅胶拌匀，在硅胶柱表面均匀铺上样品。先用石油醚洗脱， 至回收后没有残留物，合并石油醚洗脱产物，除色素。再用氯仿洗脱，洗脱液回收浓縮， 合并，减压蒸干溶剂得总木脂素；(4) 白及药材，磨碎成粉，加8倍水浸泡ld。转移入渗漉桶，以7ml/min的流速 进行渗漉，至流出液不再粘稠。渗漉液加热浓縮至药材/渗滤液1: 1，加无水乙醇沉淀， 使混合液中含醇量约85%，白及多糖充分沉淀后，减压抽滤，固体再依次用无水乙醇、丙酮、乙醚洗掉脂溶性杂质。充分干燥后，得到白色的白及多糖粉末；(5)其中所述有效部位总皂苷采用的大孔吸附树脂纯化，经过静态吸附和动态吸 附两个方面，筛选出HPD-300型大孔吸附树脂分离、纯化总皂苷效果较好，洗脱溶媒 为50%-70%乙醇；所述有效部位总鞣质的纯化采用梯度萃取法，结果表明氯仿、乙醚部 位主要是脂溶性杂质和色素，鞣质集中在乙酸乙酯萃取部位，且纯度较高；所述有效部 位总多糖选用的MG-1大孔吸附树脂脱色效果明显，Sevag法除蛋白。本专利技术同时也提供了一种抗肿瘤中药复方制剂及其组成和剂量配比它五味子五味 子10 50g，山茱萸10 60g，金樱子10 80g，诃子为5 30g，白及10 20g中的总木 脂素、总皂苷、总多糖、总鞣质中的一种或多种有效部位与药学上可接受的载体组成。 其制备方法如下1)将山茱萸药材用8倍量卯Q/。的乙醇浸泡4h后，回流提取2h，同样方法再重复 提取2次，合并滤液，旋转蒸发仪减压浓縮至无醇味，常压5(TC干燥，最后称重得浸膏，取浸膏适量，溶于水后，过滤，沉淀用蒸馏水洗3次，千燥后得粗总皂苷；(2) 金樱子和诃子等量，粉碎过10目筛。装入渗漉桶，用l: 6丙酮-水(4:l)浸泡4天，然后开始以2ml/min的速度进行渗漉，并不断填加新的渗漉溶剂，至渗滤液澄清， 减压回收溶剂只有很少固形物，明胶实验也基本没有沉淀为止，渗漉液减压浓縮回收溶 剂至基本不含丙酮，浓縮液有沉淀析出，减压抽滤，滤液回收，沉淀水洗干燥得淡黄色 粉末，定性鉴别为总鞣质；(3) 五味子药材，加8倍量95%的乙醇溶液，浸泡过夜，回流提取2h,同法重复 提取2次，合并滤液，减压回收溶剂，得提取浸膏，浸膏于40'C真空干燥2d，称取浸 膏，加氯仿超声溶解，加少量硅胶拌匀，在硅胶柱表面均匀铺上样品。先用石油醚洗脱， 至回收后没有残留物，合并石油醚洗脱产物，除色素。再用氯仿洗脱，洗脱液回收浓縮， 合并，减压蒸干溶剂得总木脂素；(4) 白及药材，磨碎成粉，加8倍水浸泡ld。转移入渗漉桶，以7ml/min的流速 进行渗漉，至流出液不再粘稠。渗漉液加热浓縮至药材/渗滤液1: 1，加无水乙醇沉淀， 使混合液中含醇量约85%，白及多糖充分沉淀后，减压抽滤，固体再依次用无水乙醇、 丙酮、乙醚洗掉脂溶性杂质。充分干燥后，得到白色的白及多糖粉末；7(5)将上述分离得到的5个有效部位中的一个或多个与药学上可接受的载体混合 制成复方制剂。本专利技术所涉及的抗肿瘤中药复方制剂或含有有效部位的组合物，其组方由五味子、 山茱萸、金樱子、诃子、白及五味药原料药组成。中药复方WZDL是根据中医药君臣 佐使理论，优选五种中药组合而成。中医药在中国用于治疗肿瘤己有悠久的历史，并形 成了自己独有的一套完整体系。中医药治疗肿瘤的方法主要有扶正固本、活血化淤、清 热解毒等，这些方法是针对肿瘤本身，起到抑制或杀灭肿瘤的作用。然而，肿瘤具有侵 袭和转移的特性，肿瘤发展到后期在人体内形成多处转移是肿瘤患者死亡的主要原因。 因此，针对这一特性，拟研究收敛固涩法治疗肿瘤转移作用。复方WZDL由中药中经 典的收敛本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物，其特征在于该组合物由五味子、山茱萸、金樱子、诃子、白及五味药原料药组成的ＷＺＤＬ复方有效部位组成；其中所述的复方有效部位包括总木脂素（ＷＺＤＬ Ⅰ）、总皂苷（ＷＺＤＬ Ⅱ）、总多糖（ＷＺＤＬ Ⅲ）、总鞣质（ＷＺＤＬ Ⅴ）的一种或多种的组合物。
【技术特征摘要】
1、一种含有抗肿瘤活性成分的中药有效部位组合物，其特征在于该组合物由五味子、山茱萸、金樱子、诃子、白及五味药原料药组成的WZDL复方有效部位组成；其中所述的复方有效部位包括总木脂素(WZDL I)、总皂苷(WZDL II)、总多糖(WZDLIII)、总鞣质(WZDL V)的一种或多种的组合物。2、如权利要求1所述的组合物，其特征在于该组合物由五味子10 50g，山茱萸 10 60g，金樱子10 80g，诃子为5 30g，白及10 20g中的总木脂素(WZDL I )、 总皂苷(WZDLII)、总多糖(WZDLIII)、总鞣质(WZDLV)中的一种或多种有效 部位组成。3、如权利要求1所述的组合物，其特征在于有效部位总木脂素(WZDLI)、总 皂苷(WZDLII)、总多糖(WZDLIII)、总鞣质(WZDLV)与药学上可接受的载体 混合制成各种制剂。4、 如权利要求3所述的组合物，各种制剂包括口服液、注射液、混悬剂、丸剂、 片剂、胶囊、散剂、颗粒剂或滴丸剂。5、 一种制备权利要求1或2所述组合物的方法，其特征在于该有效部位是由下述 方法制备而成(1) 将山茱萸药材用8倍量90%的乙醇浸泡4h后，回流提取2h，同样方法再重 复提取2次，合并滤液，旋转蒸发仪减压浓缩至无醇味，常压5(TC干燥，最后称重得浸 膏，取浸膏适量，溶于水后，过滤，沉淀用蒸馏水洗3次，干燥后得粗总皂苷WZDLII;(2) 金樱子和诃子等量，粉碎过10目筛。装入渗漉桶，用l: 6丙酮-水(4:l)浸泡 4天，然后开始以2ml/min的速度进行渗漉，并不断填加新的渗漉溶剂，至渗滤液澄清， 减压回收溶剂只有很少固形物，明胶实验也基本没有沉淀为止，渗漉液减压浓縮回收溶 剂至基本不含丙酮，浓缩液有沉淀析出，减压抽滤，滤液回收，沉淀水洗干燥得淡黄色粉末，定性鉴别为总鞣质WZDLV ;(3) 五味子药材，加8倍量95%的乙醇溶液，浸泡过夜，回流提取2h，同法重复提取2次，合并滤液，减压回收溶剂，得提取浸膏，浸膏于4(TC真空干燥2d，称取浸 膏，加氯仿超声溶解，加少量硅胶拌匀，在硅胶柱表面均匀铺上样品。先用石油醚洗脱， 至回收后没有残留物，合并石油醚洗脱产物，除色素。再用氯仿洗脱，洗脱液回收浓縮， 合并，减压蒸干溶剂得总木脂素WZDL I ;(4)白及药材，磨碎成粉，加8倍水浸泡ld。转移入渗漉桶，以7ml/min的流速 进行渗漉，至流出液不再粘稠。渗漉液加热浓縮至药材/渗滤液l: 1，加无水乙醇沉淀， 使混合液中含醇量约85%,白及多糖充分沉淀后，减压抽滤，固体再依次用无水乙醇、 丙酮、乙醚洗掉脂溶性杂质。充分干燥后，得到白色的白及多糖粉末WZDLIII;6、 如权利要求5所述的制备方法，其中所述有效部位总皂苷采用...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘培勋，赵峰，唐卫生，沈秀，高静，
申请(专利权)人：中国医学科学院放射医学研究所，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]
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