【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药，具体涉及一种多臂聚乙二醇-药物偶联物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、聚乙二醇及其衍生物因其独特的性能在生物医药、农药、医疗材料中有着广泛的用途。聚乙二醇在人体内代谢过程明确，是一种安全、无副作用的合成高分子材料。如蛋白质、多肽或药物与聚乙二醇结合后，可有效延长结合药物的生理半衰期，降低药物免疫原性和毒性。在临床使用中，聚乙二醇及其衍生物作为制作药物制剂的载体已经在很多商业药品中得到应用，而将聚乙二醇直接键合到药物分子中在最近十年里也得到了长足的发展，在一些批准药品中被应用，如α-干扰素与聚乙二醇结合物，表现出更长的循环半衰期和更好的治疗效果。
2、在药物修饰方面，相对于直链型聚乙二醇，多臂聚乙二醇具有多个端基，进而具有多个药物连接点、可以负载多个药物分子的优势。目前，多臂聚乙二醇广泛应用于多肽和小分子药物的peg化修饰。
3、专利cn108472382a公开了一种包含一个或多个抗-因子d抗体变体的抗体-聚合物缀合物及其制备方法和应用；所述缀合物包含与一个或多个多元醇共价连接的一个或多个抗-...
【技术保护点】
1.一种多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物具有通式Ⅰ所示的结构：
2.根据权利要求1所述多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的多元醇残基选自丙三醇、聚丙三醇、季戊四醇、聚季戊四醇、甘露醇残基或其甘油醚基、甲基葡萄糖甙和蔗糖中的一种；
3.根据权利要求1所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的氨基酸残基同时具有氨基、羧基和巯基；
4.根据权利要求1所述多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述n、m、l各自独立地选自0-80的整数，优选地，n、m、l各自独立地选自060的整数，进一步优...
【技术特征摘要】
1.一种多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物具有通式ⅰ所示的结构：
2.根据权利要求1所述多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的多元醇残基选自丙三醇、聚丙三醇、季戊四醇、聚季戊四醇、甘露醇残基或其甘油醚基、甲基葡萄糖甙和蔗糖中的一种；
3.根据权利要求1所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的氨基酸残基同时具有氨基、羧基和巯基；
4.根据权利要求1所述多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述n、m、l各自独立地选自0-80的整数，优选地，n、m、l各自独立地选自060的整数，进一步优选地，n、m、l各自独立地选自0-50的整数。
5.根据权利要求1所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述x1、x2、x3各自独立地选自-(ch2)a-、-(ch2)bnh、-co(ch2)cco-、-(ch2)dco-、-nh(ch2)enhco-、-nh-、-(ch2)foconh-、-conh(ch2)g、-(ch2)hnhco-、-(ch2)jconh-或其组合组成的组，其中，a、b、c、d、e、f、g、h、i、j各自独立的选自0-10的整数，r1为c1-10直链/支链烷基，任选的，所述的x1、x2、x3上的c原子被烷基、烷氧基、氨基、羟基、芳基、杂芳基取代，优选地，所述r1为甲基。
6.根据权利要求5所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述a为选自0-5的整数；所述b为选自0-5的整数；所述c为选自0-5的整数；所述i为选自0-5的整数；所述j为选自0-5的整数；所述g为选自0-5的整数；所述h为选自0-5的整数；
7.根据权利要求1所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的x2选自-(ch2)bnh、-co(ch2)cco-、-nh-、或其组合组成的组；
8.根据权利要求1所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的x3选自-(ch2)a-、-nh-或其组合组成的组；
9.根据权利要求1所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的x1选自-(ch2)jconh-、-(ch2)hnhco-、-conh(ch2)g、或其组合组成的组；
10.根据权利要求1所述的多臂聚乙二醇-药物偶联物，其特征在于，所述的a1、a2、a3包含-(ch2ch2o)p-重复单元，所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：郑喜春，林美娜，王庆彬，徐健，贾宏丽，王杰，杨脉，刘彪，赵宣，
申请(专利权)人：北京键凯科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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