一类含四价铂的STING激动剂及其应用制造技术

技术编号:41805027 阅读:18 留言:0更新日期:2024-06-24 20:25
本发明专利技术涉及一类含四价铂的STING激动剂及其应用。具体地,本发明专利技术化合物具有式I所示结构,其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明专利技术还公开了所述化合物作为抗肿瘤药物的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学,具体地涉及一类含四价铂的sting激动剂及其应用。


技术介绍

1、近年来,免疫疗法在肿瘤临床治疗中取得了巨大成功,但仍存在响应率低的问题,提高肿瘤免疫原性是改善免疫疗法响应率的重要策略。提高免疫原性的常用方法包括激活固有免疫、诱导免疫原性细胞死亡(immunogenic cell death,icd)以及促进新生抗原表达等(nat rev drug discov 2019,18(3):197-218.)。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供一种式i所示化合物及其作为抗肿瘤药物的用途。

2、本专利技术的第一方面,提供了一种sting激动剂-铂(iv)偶联物,所述偶联物为式i所示化合物、或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物:

3、

4、其中,选自下组:顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂、米铂;

5、x和y均为单独配体,且x和y相同,且x和y选自下组:氯、ch3(ch2)12(c=o)o-;或者,x和y为复合配体,且x、y和pt共同形成本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种STING激动剂-铂(IV)偶联物,其特征在于,所述偶联物为式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物:

2.如权利要求1所述偶联物,其特征在于,选自下组:顺铂和奥沙利铂。

3.如权利要求1所述偶联物,其特征在于,R3选自下组:

4.如权利要求1所述偶联物,其特征在于,所述偶联物选自下组:

5.一种药物组合物,其特征在于,包含药学上可接受的载体和一种或多种安全有效量的权利要求1所述偶联物。

6.一种权利要求1所述偶联物的用途,其特征在于,用于制备药物,所述药物为抗肿瘤药物。

7.一种药物组合,其特征...

【技术特征摘要】

1.一种sting激动剂-铂(iv)偶联物,其特征在于,所述偶联物为式i所示化合物、或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物:

2.如权利要求1所述偶联物,其特征在于,选自下组:顺铂和奥沙利铂。

3.如权利要求1所述偶联物,其特征在于,r3选自下组:

4.如权利要求1所述偶联物,其特征在于,所述偶联物选自下组:

5.一种药物组合物,其特征在于,包含药学上可接受的载体和一种或多种安全有效量的权利要求1所述偶联物。

6.一种权利要求1所述偶联物的用途,其特征在于,用于...

【专利技术属性】
技术研发人员:丁春勇肖若璇何恩德张翱
申请(专利权)人:上海交通大学
类型:发明
国别省市:

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