一种吲哚-2-酮衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种具有通式(I)所示结构的吲哚‑2‑酮衍生物及其应用。本发明专利技术提供的通式(I)所示结构的吲哚‑2‑酮衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有作为蛋白激酶抑制剂，特别是对TRK激酶的野生酶和多种突变体的活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种吲哚-2-酮衍生物、其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，以及其制备方法和在制备治疗剂特别是trk抑制剂中的用途。

技术介绍

1、原肌球蛋白受体激酶(trks)是一种表达于中枢神经系统的受体酪氨酸激酶。trk受体家族有三种亚型：trka、trkb和trkc，分别由ntrk1、ntrk2和ntrk3编码。trks三种亚型的主要差异在于活化它们的天然配体的不同。神经生长因子(ngf)主要激活trka，脑源性神经营养因子(bdnf)和神经营养蛋白4(nt-4)主要激活trkb，神经营养蛋白3(nt-3)可以与所有trk蛋白结合，但对trkc的亲和力最高，是trkc的唯一内源性配体。在正常的信号传导过程中，神经营养蛋白配体与trks胞外域结合会引起受体二聚化和细胞内激酶结构域特定几个酪氨酸残基的自磷酸化，触发ras/erk、pi3k/akt和plc-γ1等下游信号通路，调节细胞的增殖、分化、迁移和凋亡。trk受体家族在神经元的发育和分化中起着至关重要的作用，而且在不同部位中，神经营养因子和神经营养因子受体的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(I)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

2.根据权利要求1所述的吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(I)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

3.根据权利要求2所述的吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(I)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

4.根据权利要求3所述的吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(I)所示结构的吲哚-2-酮衍...

【技术特征摘要】

1.一种吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(i)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

2.根据权利要求1所述的吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(i)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

3.根据权利要求2所述的吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(i)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

4.根据权利要求3所述的吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(i)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

5.根据权利要求4所述的吲哚-2-酮衍生物，其特征在于：具有通式(i)所示结构的吲哚-2-酮衍生物、或其立体异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药；

6.按权利要求1-5任意一项所述吲哚-2-酮衍...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵冬梅，秦桥花，程卯生，付清林，王鑫，吴天啸，吕瑞成，刘念，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：