The present invention provides a preparation method of calcium antagonist, amlodipine. The method is as follows: in alcohol solvents with 2 - (3 - Nitro benzylidene) 2 - methoxy ethyl acetoacetate and 4 beta amino crotonic acid cinnamyl ester 5 cyclization reaction, obtained 1 crude cilnidipine, recrystallization after cilnidipine 1. The invention has the advantages of short reaction cycle, simple post-treatment, simple synthesis route, mild technological condition, etc., and is suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物制备。具体涉及二氢吡啶类钙拮抗剂西尼地平的 制备方法。
技术介绍
随着社会经济的发展和人民生活水平的提高，饮食的结构的改 变，心血管疾病已成为影响广大人民群众身体健康和阻碍经济发展的 主要疾病之一，给社会、家庭带来了很大的压力和负担。据有关部门统计，高血压在中国人口的患病率高达12%，且有逐步增高的趋势。 高血压如不加以控制，可能造成中风、心肌梗塞等严重的继发性病症， 使患者致残、致死。总之，高血压已成为威胁人类寿命的主要病种之 一。因此开发高血压药具有广阔的市场前景，以及巨大的社会效益和 经济效益。西尼地平(化学名(±)-2,6-二甲基-4- (3—硝基苯基)一1， 4 二氢吡啶一二羧酸一2—甲氧乙基(E) —3苯基—2丙烯基双酯)是 一种兼具L型和N型钙通道阻滞作用的新型钙拮抗剂，1995年首次 获准上市用于治疗高血压。适应症为原发性高血压、严重高血压和伴 有肾损害的高血压。成人每天早餐后口服l次，剂量为5mg 10mg。 根据年龄和症状，剂量可有所增减。在不敏感情况下，剂量可增至 20mg。平均有效率达90%以上。副作用主要为头晕、头痛、...
【技术保护点】
一种钙拮抗剂西尼地平的制备方法，该方法为：在醇溶剂中用２－（３－硝基亚苄基）乙酰乙酸２－甲氧乙酯４与β－氨基巴豆酸肉桂酯５进行环合反应，得到西尼地平１粗品，重结晶后得西尼地平１； ＊＊＊。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄君勤，初秀海，傅自勤，
申请(专利权)人：上海医药科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]
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