本发明专利技术提供一种包含氨氯地平和烟酸的复方制剂，并且这两种活性成分处于同一个独立制剂中。其中，烟酸处于具有缓释作用的释药单元。所述具有缓释作用的释药单元还包括缓释载体、粘合剂、润滑剂，以及必要的药学上适用的其他赋形剂。所述缓释载体选自有良好的膨胀性和胶凝性质的纤维素或其衍生物，选自羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟乙基纤维素或其混合物。本发明专利技术复方制剂能够更好地控制冠心病、动脉粥样硬化及心绞痛多个危险谱，从而预防或降低冠心病、动脉粥样硬化及心绞痛的发生。该复方制剂可用于治疗哺乳动物高血脂伴高血压，该复方制剂还可以用于有不利心脏危险的哺乳动物身上达到心脏病危险控制效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物制药领域，具体涉及一种包含氨氯地平和烟酸的复方制剂。
技术介绍
氨氯地平(Amlodipine)是一种钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂是临床用于高血压治疗的主要药物类别之一，目前常用的例如尼群地平(Nitrendipine)、氨氯地平 (Amlodipine)、硝苯地平(Nifedipine)、非洛地平(Felodipine)、拉西地平(Lacidipine)、 尼卡地平(Nicardipine)等。钙离子拮抗剂可以阻滞钙离子进入细胞内，有效地松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，扩张小动脉，减轻心脏后负荷，降低增高了的血压。尼群地平、 氨氯地平或硝苯地平等二氢吡啶类钙离子拮抗剂还具有良好的心脏血管效应，诸如逆转心室肥厚，改善心脏舒张期松弛功能，保护肾功能，轻微利尿，轻微抗血小板，抗心肌缺血，抗心律失常，增加胰岛素敏感性和一定的抗动脉粥样硬化等作用。氨氯地平作为一种长效钙离子拮抗剂，它抑制钙诱导的主动脉收缩作用是硝苯地平的2倍，其特点为与受体结合和解离速度较慢，因此药物作用出现迟而维持时间长，对血管平滑肌的选择性作用大于硝苯地平。在心肌缺血者本品可增加心输出量及冠脉流量，增加心肌供氧及减低耗氧，改善运动能力。此外，本品可能激活LDL受体，减少脂肪在动脉壁累积及抑制胶原合成，因而具有抗动脉硬化作用。氨氯地平口服吸收缓慢，达峰时间为6 8h，生物利用度为64%。临床上单独或与其他抗高血压药物合用用于原发性高血压及慢性稳定性心绞痛及变异性心绞痛。烟酸(Niacin Nicitinic Acid)，又称尼古丁酸、3_吡啶羧酸，化学式为C6H5NO2。烟酸在人体内转化为烟酰胺，烟酰胺是辅酶I和辅酶II的组成部分，参与体内脂质代谢，组织呼吸的氧化过程和糖类无氧分解的过程。烟酸能够提高高密度脂蛋白(HDL)水平，降低总血清胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)和甘油三酯的水平，在临床上广泛用于治疗高血脂症。高血压和高血脂均是发展成心脏病，最终导致不利的心脏病发作的主要危险因素，并且这两种疾病通常共存，因此开发一种包含对这两种疾病均有治疗作用的活性成分的复方制剂，对患者将是非常有利的。
技术实现思路
本专利技术提供一种烟酸和氨氯地平的复方制剂，能够控制冠心病、动脉粥样硬化及心绞痛多个危险谱，从而预防或降低冠心病、动脉粥样硬化及心绞痛的发生。该复方制剂可用于治疗哺乳动物高血脂伴高血压，该复方制剂还可以用于有不利心脏危险的哺乳动物身上达到心脏病危险控制效果。本专利技术复方制剂包含两种有效的活性成分，分别为烟酸和氨氯地平，分别处于不同的释药单元，即烟酸处于缓释单元，氨氯地平处于速释单元。(一 )氨氯地平在本专利技术复方制剂中，氨氯地平可以是氨氯地平的溶剂化物、酯或其可药用盐，如3苯磺酸氨氯地平、马来酸氨氯地平、左旋马来酸氨氯地平。在单位制剂中，氨氯地平含量为 2. 5、5 或 10mg。氨氯地平处于复方制剂的速释片层，还含有其他药用赋形剂，例如(1)填充剂，可选自以下物质一种或几种的组合淀粉、可压性淀粉、糊精、蔗糖、 乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纤维素、碳酸钙、碳酸镁、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、氧化镁、氢氧化铝、羧甲基纤维素钙、羧甲基纤维素钠。优选糖醇类、可压性淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙、微晶纤维素。(2)崩解剂，可选自以下物质一种或几种的组合淀粉、羧甲基淀粉钠、羟丙基淀粉、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基甲基纤维素。(3)表面活性剂，可选自以下物质一种或几种的组合吐温-80、泊洛沙姆。(4)粘合剂，可选自以下物质一种或几种的组合水、乙醇、羟丙甲纤维素。(5)润滑剂，可选自以下物质一种或几种的组合硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸锌、滑石粉、单硬脂酸甘油酯、棕榈硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸镁、聚乙二醇、硬脂基富马酸钠。(6)助流剂，可选自以下物质一种或几种的组合胶体二氧化硅、粉状纤维素、三硅酸镁、滑石粉。上述赋形剂的用量可以为制备普通制剂的常规用量。所述载体不限于上述种类， 只要适合本专利技术目的，在制备片剂时通常使用的添加剂均可包括在本专利技术的处方中。(二)烟酸在本专利技术复方制剂中，烟酸的含量为500、750或lOOOmg，分散于所述复方制剂的缓释单元。缓释单元包括烟酸、缓释载体、粘合剂、润滑剂及药学上适用的其他赋形剂。在该单元中，烟酸的质量百分比约为70% -90% W/W，优选约80% -85% W/W。缓释载体选自有良好的膨胀性和胶凝性质的纤维素或其衍生物，如羟丙基纤维素 (HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、甲基纤维素(MC)、羟乙基纤维素(HEC)及其混合物。优选中等粘性的羟丙基甲基纤维素。优选HPMC作为缓释载体，更优选粘度为约11000-约22000mPas， 优选约13000-约18000mPaS的HPMC。缓释载体在制剂中的质量百分比为约10. 0% -30. 0% W/W，优选约 15% -20. 0% W/W。粘合剂可以是任何常规已知的药学上可接受的粘合剂例如PVP、HPC、HEC、EC、聚甲基丙烯酸酯、蜡等。也可以使用上述粘合剂的混合物。在本专利技术的实施方案中，粘合剂在制剂中的质量百分比约为0. 2% -约3. 25% W/W，更优选约2. 5% -约3. 0% W/W,润滑剂可以是疏水性的或亲水性的，包括本领域的技术人员通常已知的润滑剂， 例如但不限于滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸钙、氢化植物油等。本专利技术片剂包含约 0. 5% -约 1. 5% W/W，优选约 0. 85% -约 1. 15% W/W,(三)复方制剂可以为分割的双片层，或包芯片。以下通过具体的实施例对本专利技术作进一步详细的说明。正如本领域技术人员所应知道的，本专利技术中所表述的实施方案和实施例仅以举例的目的提供，并不构成对具体技术方案中赋形剂的选择、组合物的制备方法，以及组合物的用途的限制。具体实施例方式实施例1处方如下表本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．包含氨氯地平和烟酸的复方制剂，其特征在于，包含氨氯地平和烟酸作为活性成分，并且这两种活性成分处于同一个独立制剂中。
【技术特征摘要】
1.包含氨氯地平和烟酸的复方制剂，其特征在于，包含氨氯地平和烟酸作为活性成分， 并且这两种活性成分处于同一个独立制剂中。2.如权利要求1所述的包含氨氯地平和烟酸的复方制剂，其特征在于，所述氨氯地平可以是氨氯地平的溶剂化物、酯或其可药用盐。3.如权利要求1所述的包含氨氯地平和烟酸的复方制剂，其特征在于，所述氨氯地平选自苯磺酸氨氯地平、马来酸氨氯地平、左旋马来酸氨氯地平。4.如权利要求1所述的包含氨氯地平和烟酸的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂中，包含的氨氯地平的量为2. 5、5或10mg。5.如权利要求1所述的包含氨氯地平和烟酸的复方制剂，其特征在于，所述复方制剂中，包含500,750或IOOOmg烟酸。6.如权利要求1所述的包含氨氯地平和烟酸的复方...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘俐，
申请(专利权)人：上海天龙药业有限公司，
类型：发明
国别省市：31
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