一类受体信号转导增效剂,其制备方法和用途技术

技术编号:4172951 阅读:204 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供由以下通式表示的一类取代五元杂环化合物及其药学上可以接受的盐、酯、溶剂化物、金属配合物、或者具有相同生物活性的前药。本发明专利技术还提供了该类化合物作为一类胰高血糖样肽-1受体(GLP-1R)信号转导增效剂(Positive modulator)的用途以及在预防和/或治疗与代谢性疾病(包括但不局限于2型糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖症等)、心血管疾病和神经退行性疾病【如“阿尔茨海默病”(Alzheimer′s Disease,AD),又称早老性痴呆(Alzheimer′s dementia)】等中的应用。

Receptor signal transduction synergist, method for the preparation thereof and use thereof

The present invention provides a class of substituted five membered heterocyclic compounds and pharmaceutically acceptable salts, esters, solvates, metal complexes, or prodrugs having the same biological activity, as represented by the following general formula. The invention also provides the compounds as a class of glucagon like peptide 1 receptor (GLP 1R) signal transduction synergist (Positive modulator) and the use in the prevention or treatment of metabolic diseases (including but not limited to type 2 diabetes, insulin resistance and obesity, etc.) cardiovascular disease and neurodegenerative diseases such as Alzheimer's disease [(Alzheimer 's Disease, AD), also known as Alzheimer's disease (Alzheimer s dementia)] in the application.

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
由以下通式(式1)表示的一类取代五元杂环化合物或其药物学上可接受的盐、酯、溶剂化物、金属配合物、或者与其具有相同生物活性的前药: [式1] *** 其中Y为O或S; R↓[1]、R↓[2]各自独立地为H、乙酰基、苯基或* **、苄基或***、苯乙基、二苯甲基、萘基、或者取代或未取代的C1-C10的烷基;其中X↓[1]、X↓[2]、X↓[3]各自独立地为N或CH;R↓[6]、R↓[7]、R↓[8]、R↓[9]各自独立地为H、F、Cl、Br、CF↓[3]、甲酸甲酯基、苯基、C1-C6的烷基、C1-C6的烷胺基或烷氧基; R↓[3]、R↓[4]、R↓[5]各自独...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王明伟苑芸芸周玲安德鲁A杨张翱高林东苏昊然吴茜茜汪佳王菊
申请(专利权)人:国家新药筛选中心中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:31[中国|上海]

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