【技术实现步骤摘要】
技术介绍
0、技术背景
1、本专利技术属于化学合成领域，具体涉及到一种替格瑞洛氧化杂质x的制备方法。
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技术介绍
3、替格瑞洛是一种新型的、具有选择性的小分子抗凝血药，是第一个可逆的结合型口服p2y12腺苷二磷酸受体拮抗剂。该药于2010～2012年间，先后获得欧盟、美国及中国批准，商品名倍林达。
4、在替格瑞洛杂质标准中，杂质种类较多，主要分为以下几种：替格瑞洛手性异构体杂质、氧取代杂质、氧化杂质、聚合杂质等。氧化杂质x作为定入替格瑞洛杂质标准中的主要杂质之一，存在于终产品中，影响替格瑞洛原料药的纯度，需要在合成替格瑞洛过程中对该杂质进行检测和控制，从而确保替格瑞洛原料药的品质。杂质x的结构如下所示：
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6、杂质x在替格瑞洛合成过程中含量低，难以分离，因此，我们需要探索一些关于该杂质的定向合成方法，来得到大量的高纯度的杂质对照品。关于该杂质的合成方法，只有一篇文献(cn105237540a)有报道，具体方法如下式1 所示：
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【技术保护点】
1.一种替格瑞洛氧化杂质X的制备方法，该方法包括：将替格瑞洛溶于合适的溶剂中，加入双氧水，升温至一定温度，反应至完全，得到氧化杂质X，用反应式表示如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为乙腈、二氯甲烷或四氢呋喃。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的双氧水的浓度为25％～40％。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为70～75℃。
【技术特征摘要】
1.一种替格瑞洛氧化杂质x的制备方法，该方法包括：将替格瑞洛溶于合适的溶剂中，加入双氧水，升温至一定温度，反应至完全，得到氧化杂质x，用反应式表示如下：
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的...
【专利技术属性】
技术研发人员：周步高，马雷，沈宇麒，陈诚，
申请(专利权)人：南京一心和医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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