System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 赤芍单萜类化合物及其用途制造技术_技高网

赤芍单萜类化合物及其用途制造技术

技术编号:41408651 阅读:4 留言:0更新日期:2024-05-20 19:35
本发明专利技术公开了一种单萜化合物及其作为抗肿瘤药物的应用,该单萜化合物以赤芍根为原料,经水提取、浓缩后经硅胶柱层析分离得到。细胞实验表明,该化合物对人肺癌细胞A549和肝癌hepG2细胞具有较好的抑制作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及天然药物化学和药理学领域,特别涉及赤芍中单萜类化合物的用途。


技术介绍

1、赤芍为毛茛科植物芍药 paeonia lactiflora 或川赤芍 p. veitchii 的干燥根,具有清热凉血、散瘀止痛的功效。现代研究表明,赤芍中主要含有芍药苷、羟基芍药苷、苯甲酰芍药苷、氧化芍药苷、芍药花苷、没食子酰芍药苷等苷类化合物,此外还有环烯醚萜类、三萜类、酚及其苷类、甾醇及其苷类、鞣质、酸类、酯类、黄酮类、酮类、烷类、挥发油、糖、氨基酸、蛋白质、脂肪油、树脂、黏液质、生物碱、色素、微量元素等物质,具有保护心肌细胞和神经细胞、稳定微循环、抗肿瘤等药理作用。

2、有学者发现赤芍中的赤芍总苷(tpg) 会使荷瘤小鼠组织细胞排列变疏松,核质比渐趋正常,进而诱导细胞凋亡。bcl-2 相关 x 蛋白(bax)的表达会促进细胞凋亡,bcl-2 的表达会抑制细胞凋亡。许惠玉等(赤芍总苷对 hepa 肝癌小鼠肿瘤细胞凋亡的影响[j]. 中草药,2007,37(9):1364-1367)通过给 hepa 荷瘤小鼠模型注射 tpg,发现其可提高肿瘤细胞中 bax的表达,降低肿瘤细胞中 bcl-2 的表达,发挥诱导肿瘤细胞凋亡的作用。bo fu等(“two new monoterpenoids from the roots of paeonia lactiflora and theirneuroprotective activities”,phytochemistry letters,第59卷)从赤芍根中分离得到2个新的单萜类化合物,并检测了其神经保护活性。

3、本申请检测了赤芍中化合物的抗癌活性,发现paeoniffrol a具有较好的抗癌活性。


技术实现思路

1、一种单萜化合物及其作为抗肿瘤药物的应用,该单萜化合物以赤芍根为原料,经水提取、浓缩后经硅胶柱层析分离得到。细胞实验表明,该化合物对人肺癌细胞a549和肝癌hepg2细胞具有较好的抑制作用。本申请经过对赤芍中主要活性成分进行筛选得到对肺癌、肝癌细胞系有明显抑制作用的化合物,为抗肺癌、肝癌药物的新药研发提供更多候选的化合物。

2、本专利技术首先提供了化合物paeoniffrol a在制备抗癌药物组合物中的应用,所述的化合物paeoniffrol a化学结构式如下:

3、。

4、进一步地,本专利技术所述化合物paeoniffrol a可以作为抗癌药物中唯一活性成分。进一步地,本申请的药物组合物还可以包含其他抗癌活性成分。

5、本专利技术所述抗癌药物以口服剂或注射剂的形式存在。

6、优选地,本专利技术所述抗癌药物可以以本专利技术所述化合物paeoniffrol a加入药学上可接受的赋形剂制备成常见剂型。常见剂型如颗粒剂、片剂、胶囊剂、注射液等,具体为本领域技术人员所掌握。

7、进一步地,本专利技术所述癌症为肺癌或肝癌。经试验验证,所述化合物paeoniffrola对于肺癌和肝癌细胞具有较好的抑制活性,抑制活性优于芍药中的其他常见化合物芍药苷、芍药内酯a。

8、化合物paeoniffrol a通过bo fu等(“two new monoterpenoids from the rootsof paeonia lactiflora and their neuroprotective activities”,phytochemistryletters,第59卷)报道的方法分离得到。

9、有益效果:本专利技术首次验证了化合物paeoniffrol a对肺癌和肝癌细胞的明显抑制作用,可用于制备抗肺癌和肝癌的药物,为赤芍抗癌活性确定了物质基础,为抗癌药物的新药研发提供更多候选的化合物。

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【技术保护点】

1.化合物paeoniffrol A在制备预防或治疗癌症药物组合物中的应用,其特征在于,所述的化合物paeoniffrol A化学结构式如下:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,paeoniffrol A作为抗癌药物中唯一活性成分。

3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物组合物包含药学上可接受的赋形剂以制备成常见剂型。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于,所述剂型包括颗粒剂、片剂、胶囊剂或注射液。

【技术特征摘要】

1.化合物paeoniffrol a在制备预防或治疗癌症药物组合物中的应用,其特征在于,所述的化合物paeoniffrol a化学结构式如下:

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,paeoniffrol a作为抗癌...

【专利技术属性】
技术研发人员:余丽霞余铭鸿杨炳坤梁晗妮
申请(专利权)人:华南理工大学
类型:发明
国别省市:

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