一种抗体药物偶联物氘代毒素及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种抗体药物偶联物氘代毒素及其制备方法和应用，它为式(1)所示的化合物、非对映异构体、对映异构体、外消旋体及其药学上可接受的盐、溶剂化物或各种多晶型体，制备过程简洁高效、氘代试剂利用率高、产品纯度高、工艺稳定，适合高品质制备生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物制药，涉及一种氘代毒素，具体涉及一种抗体药物偶联物氘代毒素及其制备方法和应用。

技术介绍

1、抗体药物偶联物(antibody drug conjugate，简称adc)是一类新型的抗肿瘤药物，其原理是将细胞毒素通过连接子连接在抗体上，通过抗体对癌细胞表面特定抗原的识别，通过内吞作用进入癌细胞，从而将细胞毒素运输到靶点，达到靶向性治疗恶性肿瘤的目的。与传统治疗肿瘤的小分子化学药物相比，adc具有精准靶向的特点，降低了小分子药物的脱靶毒性，具有更好的临床安全性。

2、在结构上，adc包括三个不同的组成部分：抗体、连接子和细胞毒素。抗体具有高特异性和高亲和力，负责将adc引导至癌细胞；连接子一端连接抗体，另一端连接细胞毒素，连接子在血液转运过程中要保持相对稳定，而到达肿瘤细胞后，可以释放细胞毒素以发挥对癌细胞的杀伤作用。

3、细胞毒素根据目前临床上作用机制的不同，可以分为微管类抑制剂(microtubuleinhibitors)、dna损伤剂(dna damaging agents)和rna聚合酶抑制剂(rna pol本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种抗体药物偶联物氘代毒素，其特征在于，它为式(1)所示的化合物、非对映异构体、对映异构体、外消旋体及其药学上可接受的盐、溶剂化物或各种多晶型体，

2.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物氘代毒素，其特征在于：R1为叠氮。

3.根据权利要求2所述的抗体药物偶联物氘代毒素，其特征在于：R2为氢。

4.权利要求3所述抗体药物偶联物氘代毒素的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

5.权利要求1至3中任一所述抗体药物偶联物氘代毒素的应用，其特征在于：它与连接子、抗体形成抗体药物偶联物。

6.权利要求1至3中任一所述抗体药物偶联物氘代毒...

【技术特征摘要】

1.一种抗体药物偶联物氘代毒素，其特征在于，它为式(1)所示的化合物、非对映异构体、对映异构体、外消旋体及其药学上可接受的盐、溶剂化物或各种多晶型体，

2.根据权利要求1所述的抗体药物偶联物氘代毒素，其特征在于：r1为叠氮。

3.根据权利要求2所述的抗体药物偶联物氘代毒素，其特征在于：r2为...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾忠全，赵永生，郑兴旺，张扬，李海泓，
申请(专利权)人：南京联宁生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：