晶体形式的ＣＨＦ　４２２６及其制备方法技术

本发明专利技术涉及晶体形式的式（Ｉ）的８－羟基－５－［（１Ｒ）－１－羟基－２－［［（１Ｒ）－２－（４－甲氧苯基）－１－甲基乙基］氨基］乙基］－２（１Ｈ）－喹啉酮单盐酸盐，它具有适当的特性以用于与适当载体或赋形剂组合制备用于吸入的药物组合物。本发明专利技术还涉及所述化合物的制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及晶体形式的式⑴的8-羟基_5-[(11 )-1-羟基-2-[[(110-2-(4-甲 氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]_2 (1H)-喹啉酮单盐酸盐本专利技术还涉及对化合物(I)结晶分离的方法，和它用于与适当载体或赋形剂组合 制备用于吸入的药物组合物的用途。
技术介绍
8-羟基_5-[(11 )-1-羟基-2-[[(110-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙 基]2 (1H)-喹啉酮单盐酸盐在欧洲专利EP 0 147 719中作为提供有效的0-2-肾上腺素 受体刺激作用的支气管扩张药是已知的。该化合物，还已经被定义为8-羟基-5- {(1R)-1-羟基-2-[N- ((1R) _2_ (对甲氧苯 基)-1_甲基乙基)氨基]乙基}喹诺酮盐酸盐，并被称为TA 2005，申请人已经在实验代码 CHF 4226下对其进行了进一步开发。TA 2005的制备方法描述在EP 0 147 719的实施例4中。特别地，在步 骤(3-a)中报道了分离粗产物的方法，其中，在3. 5g 8-苯甲氧基-5_{(1R)-1-羟 基-2-[N-((lR)-2-(对甲氧苯基)-1_甲基本文档来自技高网...

【技术保护点】
８－羟基－５－［（１Ｒ）－１－羟基－２－［［（１Ｒ）－２－（４－甲氧苯基）－１－甲基乙基］氨基］乙基］－２（１Ｈ）－喹啉酮单盐酸盐，其特征在于，用差示扫描量热法测得熔距为１８０－２００℃，和尤其具有一个或多个下列特征峰的Ｘ－射线粉末衍射图：１２．２；１３．６；１６．３；１８．０；１８．２；１９．２；２１．４；２１．９；２２．８；２３．５；２４．２；２４．９；２６．６；２８．５；２９．４；２９．９；和３３．９±０．２度／２θ。

【技术特征摘要】
EP 2004-3-24 04007045.08-羟基-5-[(1R)-1-羟基-2-[[(1R)-2-(4-甲氧苯基)-1-甲基乙基]氨基]乙基]-2(1H)-喹啉酮单盐酸盐，其特征在于，用差示扫描量热法测得熔距为180-200℃，和尤其具有一个或多个下列特征峰的X-射线粉末衍射图12.2；13.6；16.3；18.0；18.2；19.2；21.4；21.9；22.8；23.5；24.2；24.9；26.6；28.5；29.4；29.9；和33.9±0.2度/2θ。2.权利要求1的8-羟基-5-[(IR)-I-羟基-2-[[(IR)-2-(4-甲氧苯基)-1_甲基乙 基]氨基]乙基]-2(1Η)_喹啉酮单盐酸盐，其特征在于，用差示扫描量热法测得的熔距为 185-195°C。3.权利要求1-2的8-羟基-5-[(IR)-1-羟基-2-[ [ (IR) -2- (4-甲氧苯基)-1-甲基乙 基]氨基]乙基]-2(...

【专利技术属性】
技术研发人员：F皮韦蒂，R皮吉，
申请(专利权)人：奇斯药制品公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]