【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化妆品原料，特别是涉及具有美白活性的多肽、纳米脂质体及其制备方法和应用。
技术介绍
1、黑色素是决定人类肤色的关键因子，正常含量的黑色素可在皮肤表皮形成保护屏障抵抗紫外线的损伤，但过量沉积会导致皮肤问题如痤疮、黄褐斑、黑素病、脂溢性角化病等。酪氨酸酶(tyrosinase,tyr)是黑色素生物合成的关键酶，催化从酪氨酸生成多巴醌的限速反应。针对黑色素过量沉积问题，抑制酪氨酸酶的活性是一种有效方式。尽管关于新型酪氨酸酶抑制剂的报道较多，但抑制效果不甚理想，只有少数几种如曲酸、对苯二酚、熊果苷等具有较好的抑制效果，但由于细胞毒性和诱变性被限制使用。因此，需要开发没有毒性和长期稳定性的新型酪氨酸酶抑制剂。
2、近年来生物活性肽在生物医学尤其是化妆品领域得到了越来越广泛的关注，其中应用较为广泛的主要是一些与皮肤美容相关的胜肽类，功能包括抗皱类、抗自由基类、促进细胞活性类与美白类等。其中美白类生物活性肽主要通过抑制酪氨酸酶活性，阻断黑色素生成来达到美白的效果。然而生物活性肽在加工过程或者胃肠道环境中稳定性较差，易被蛋白酶或光分解，使其应用受到一定限制。此外，生物活性肽的生物利用度普遍不高，即不能有效到达作用靶点，或在到达靶点之前被分解而失效，这降低了它们的实际效用。更重要的是，生物活性肽的作用机制往往复杂，可能涉及多种生物途径和靶点，这使得它们的效果难以预测和控制。因此，有必要对活性肽进行有效修饰与递送，以提高其在生物体内的稳定性及利用率。
技术实现思路
1、本专利
2、为实现上述目的，本专利技术提供了如下方案：
3、本专利技术提供一种具有酪氨酸酶抑制活性的多肽，所述多肽的氨基酸序列为pyrmy或ypfrm。
4、本专利技术还提供一种同时具有酪氨酸酶抑制活性和细胞穿透活性的多肽，所述多肽的氨基酸序列为rlrkc。
5、本专利技术还提供一种具有酪氨酸酶抑制活性的修饰肽，所述修饰肽的结构式如下：
6、
7、本专利技术还提供上述的多肽或修饰肽在制备具有美白功效的化妆品中的应用。
8、本专利技术还提供一种具有美白活性的纳米脂质体的制备方法，包括以下步骤：
9、将细胞穿透肽溶解于hepes缓冲液中，再加入dspe-peg2000-maleimide溶液进行氮吹反应，之后再加入l-半胱氨酸继续进行氮吹，最后经过透析，冻干，得到rlrkc-dspe-peg2000-maleimide；
10、将神经酰胺、胆固醇和所述rlrkc-dspe-peg2000-maleimide溶解于溶剂中，干燥后得到脂质体膜；
11、在搅拌条件下，将活性肽溶液滴加到所述脂质体膜中，经过旋蒸和超声处理得到超声后液体；
12、所述超声后液体经过膜过滤和透析处理后，得到所述具有美白活性的纳米脂质体；
13、所述活性肽溶液中的活性肽为上述的具有酪氨酸酶抑制活性的多肽、修饰肽或氨基酸序列为pfrmy的多肽。
14、进一步地，所述细胞穿透肽的氨基酸序列为rlrkc。
15、进一步地，所述hepes缓冲液的配方为：10-30mm hepes和3-20mm edta-2na，ph6.0-7.5。
16、进一步地，所述活性肽溶液中的活性肽、所述神经酰胺、所述胆固醇和所述rlrkc-dspe-peg2000-maleimide的质量比为(5-50)：(100-500)：(50-200)：(1-50)。
17、本专利技术还提供一种根据上述的制备方法制备得到的具有美白活性的纳米脂质体。
18、本专利技术还提供上述的纳米脂质体在制备具有美白功效的化妆品中的应用。
19、本专利技术公开了以下技术效果：
20、本专利技术以罗非鱼皮源酪氨酸酶抑制活性肽pfrmy为主体结构，对其进行化学修饰并采用分子对接软件预测酪氨酸酶抑制活性，最终获得了3条新的最具美白潜力的活性肽pyrmy、ypfrm和pfrm-dopa。本专利技术还提供了一种新型细胞穿透肽rlrkc，其同时具有酪氨酸酶抑制活性。
21、本专利技术将活性肽pfrmy、pyrmy、ypfrm和pfrm-dopa制备成包埋纳米脂质体，并将rlrkc共轭到脂质体上，从而进一步提高了活性肽的体内透皮穿透性与美白效果。本专利技术添加天然表皮脂质成分神经酰胺作为脂质体膜成分，神经酰胺既可提高脂质体的稳定性与生物相容性，同时与包埋的活性肽协同作用，加成脂质体的透皮穿透性与美白效果。
22、将本专利技术提供的活性肽以及相应的包埋纳米脂质体添加到化妆品中，可以提高化妆品的美白功能，具有广阔的应用前景。
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1.一种具有酪氨酸酶抑制活性的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为PYRMY或YPFRM。
2.一种同时具有酪氨酸酶抑制活性和细胞穿透活性的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为RLRKC。
3.一种具有酪氨酸酶抑制活性的修饰肽，其特征在于，所述修饰肽的结构式如下：
4.一种如权利要求1或2所述的多肽或权利要求3所述的修饰肽在制备具有美白功效的化妆品中的应用。
5.一种具有美白活性的纳米脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述细胞穿透肽的氨基酸序列为RLRKC。
7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述HEPES缓冲液的配方为：10-30mMHEPES和3-20mM EDTA-2Na，pH 6.0-7.5。
8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述活性肽溶液中的活性肽、所述神经酰胺、所述胆固醇和所述RLRKC-DSPE-PEG2000-maleimide的质量比为(5-50)：(100-500)：(50-200)：(
9.一种根据权利要求5-8任一项所述的制备方法制备得到的具有美白活性的纳米脂质体。
10.一种如权利要求9所述的纳米脂质体在制备具有美白功效的化妆品中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种具有酪氨酸酶抑制活性的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为pyrmy或ypfrm。
2.一种同时具有酪氨酸酶抑制活性和细胞穿透活性的多肽，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列为rlrkc。
3.一种具有酪氨酸酶抑制活性的修饰肽，其特征在于，所述修饰肽的结构式如下：
4.一种如权利要求1或2所述的多肽或权利要求3所述的修饰肽在制备具有美白功效的化妆品中的应用。
5.一种具有美白活性的纳米脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述细胞穿透肽的氨基酸序列为rlrkc。
...【专利技术属性】
技术研发人员：胡晓，宋玉琼，吴斌霞，
申请(专利权)人：中国水产科学研究院南海水产研究所，
类型：发明
国别省市：
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