AKT抑制剂制造技术

本发明专利技术公开了AKT抑制剂，具体地，涉及式I所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明专利技术还提供了其制备方法，以及用于预防和/或治疗AKT蛋白激酶介导的疾病的用途。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及akt抑制剂、其制备方法以及医药用途。

技术介绍

1、磷脂酰肌醇3-激酶(pi3k)及其下游蛋白akt(又称蛋白激酶b，pkb)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mtor)组成的pi3k/akt/mtor通路作为细胞内非常重要的信号转导途径，在细胞的生长、存活、增殖、凋亡、血管生成、自吞噬等过程中发挥着极其重要的生物学功能。该通路的异常激活会引起一系列的疾病，包括癌症、神经病变、自身免疫性疾病和血液淋巴系统疾病。

2、akt，是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，通过下游众多效应器影响细胞存活、生长、代谢、增殖、迁移和分化。超过50％的人类肿瘤存在akt过度活化的现象，尤以前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、卵巢癌、乳腺癌为主。akt过活化可导致肿瘤发生、转移以及耐药性产生。

3、akt具有三种亚型：akt1、akt2和akt3。作为典型的蛋白激酶，每种亚型均由氨基末端的ph结构域(pleckstrin homology domain)、中部结合atp的激酶结构域以及羧基末端的调节结构域组成。3种亚型约80％的氨基酸序列同源，本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1选自H、OH或任选地被卤素或OH取代的C1-C6烷基；优选地，R1选自H、OH、Me、CF3或CH2OH；更优选地，R1选自H或OH；最优选地，R1选自H；

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R1、R2和与它们相连的原子一起形成：

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中选自：

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，R6、R7、R8、R9各自独立地选自H、CN、C1-C6烷基或...

【技术特征摘要】

1.式i所示的化合物或其药学上可接受的盐，

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，r1选自h、oh或任选地被卤素或oh取代的c1-c6烷基；优选地，r1选自h、oh、me、cf3或ch2oh；更优选地，r1选自h或oh；最优选地，r1选自h；

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，r1、r2和与它们相连的原子一起形成：

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中选自：

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中，r6、r7、r8、r9各自独立地选自h、cn、c1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：马昌友，田禾，安杰，赵建良，陈东晖，吴舰，徐丹，朱春霞，田舟山，
申请(专利权)人：南京正大天晴制药有限公司，
类型：发明
国别省市：