System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一个四降桉烷倍半萜的制备与降脂应用制造技术_技高网
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一个四降桉烷倍半萜的制备与降脂应用制造技术

技术编号:41233932 阅读:3 留言:0更新日期:2024-05-09 23:48
本发明专利技术涉及一个四降桉烷倍半萜的制备及其在制备降脂产品中的应用,属于中药、天然药物制药领域。以本发明专利技术四降桉烷倍半萜化合物为活性成分的降脂药物。本发明专利技术拓展了桉烷倍半萜类化合物的药用价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于中药、天然药物制药领域,具体地,涉及以一个四降桉烷倍半萜化合物为活性成分的药物组合,及其在降脂剂中的应用。


技术介绍

1、桉烷倍半萜类化合物在自然界中大量存在,尤其是在菊科植物中。然而,在自然界中,降桉烷倍半萜类化合物很少被发现。文献报道,桉烷倍半萜类化合物具有细胞毒、抗菌、抗真菌、抗炎、昆虫拒食等生物活性(wu q.-x., et al.  natural product reports,2006, 23(5): 699-734);目前发现的具有降脂活性的天然产物主要为酚性成分和皂苷类化合物(singh s. p., et al.  european journal of medicinal chemistry, 2017,140: 331-348; nie l., et al.  current topics in medicinal chemistry,  2016, 16(23), 2605-2624; bhutani k. k., et al.  natural product communications, 2007,2(3), 331-348; mahdavi a., et al.  biofactors,2020, 46(6), 906-926)。迄今为止,未见桉烷倍半萜类化合物降脂活性报道。


<p>技术实现思路

1、本专利技术旨在提供一个四降桉烷倍半萜化合物,以其为活性成分的药物组合物,它们的制备方法,以及它们在制备降脂剂中的应用。

2、本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的:

3、下述结构所示的四降桉烷倍半萜类化合物1,

4、。

5、化合物1的制备方法,取漆树科(anacardiaceae)九子母属( dobinea)植物的地下部分或全株,用有机溶剂氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取,或者先用上述有机溶剂或水冷浸或回流提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏,总浸膏经反复柱层析得到化合物1。

6、本专利技术化合物1的制备方法更具体地是用:

7、a:丙酮或甲醇或乙醇或水冷浸或热回流提取九子母属植物的地下部分或全株得到总浸膏,乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯浸膏,经反复柱层析可得到化合物1。

8、b:有机溶剂(如:氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷等)直接冷浸或热回流提取九子母属植物的地下部分或全株的粗粉得到总浸膏,总浸膏经反复柱层析可得到化合物1。

9、更具体地,化合物1的制备方法,是将九子母属植物的地下部分或全株阴干,粉碎到30目,用95%乙醇在室温条件下浸提3次,每次24 h,提取液合并,减压浓缩提取液得浸膏后用适量水混悬,再用乙酸乙酯分配数次,得乙酸乙酯萃取物,萃取物用适量丙酮溶解后用硅胶80-100目拌样,然后用200-300目硅胶进行柱层析划段粗分,以1 : 0-0 : 1氯仿∕丙酮或1 : 0-0 : 1氯仿∕甲醇进行梯度洗脱,得到8个主要部分,将1 : 0氯∕丙部分、9 : 1氯∕丙部分及8 : 2氯∕丙部分进行硅胶柱层析,以25 : 1-1 : 2石油醚∕丙酮进行梯度洗脱,随后再进行反复硅胶、rp-18和sephadex lh-20柱层析得化合物1。

10、降脂剂,含有化合物1和常规辅剂。

11、药物组合物,其中含有治疗有效量的化合物1和药学上可接受的载体。

12、化合物1在制备降脂剂中的应用。

13、所述化合物1在制备治疗高脂血症、肥胖的药物中的应用。

14、。

15、化合物1的制备方法,取漆树科(anacardiaceae)九子母属( dobinea)植物的地下部分或全株,用有机溶剂氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水直接冷浸或者热回流提取,或者先用上述有机溶剂或水冷浸或回流提取后再用乙酸乙酯萃取得到总浸膏,总浸膏经反复柱层析得到化合物1。

16、本专利技术化合物1的制备方法更具体地是用:

17、a:丙酮或甲醇或乙醇或水冷浸或热回流提取九子母属植物的地下部分或全株得到总浸膏,乙酸乙酯萃取得到乙酸乙酯浸膏,经反复柱层析可得到化合物1。

18、b:有机溶剂(如:氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷等)直接冷浸或热回流提取九子母属植物的地下部分或全株的粗粉得到总浸膏,总浸膏经反复柱层析可得到化合物1。

19、更具体地,化合物1的制备方法,是将九子母属植物的地下部分或全株阴干,粉碎到30目,用95%乙醇在室温条件下浸提3次,每次24 h,提取液合并,减压浓缩提取液得浸膏后用适量水混悬,再用乙酸乙酯分配数次,得乙酸乙酯萃取物,萃取物用适量丙酮溶解后用硅胶80-100目拌样,然后用200-300目硅胶进行柱层析划段粗分,以1 : 0-0 : 1氯仿∕丙酮或1 : 0-0 : 1氯仿∕甲醇进行梯度洗脱,得到8个主要部分,将1 : 0氯∕丙部分、9 : 1氯∕丙部分及8 : 2氯∕丙部分进行硅胶柱层析,以25 : 1-1 : 2石油醚∕丙酮进行梯度洗脱,随后再进行反复硅胶、rp-18和sephadex lh-20柱层析得化合物1。

20、降脂剂,含有化合物1和常规辅剂。

21、药物组合物,其中含有治疗有效量的化合物1和药学上可接受的载体。

22、化合物1在制备降脂剂中的应用。

23、所述化合物1在制备治疗高脂血症、肥胖的药物中的应用。

24、本专利技术用于高脂血症、肥胖的药物组合物,其中含有化合物1和药学上可接受的载体。

25、本专利技术药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本专利技术化合物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时,可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、粒剂、胶囊等,制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等;用于肠外给药时,可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。

26、本专利技术药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成分与一种或多种载体混合,然后将其制成所需的剂型。

27、本专利技术的药物组合物优选含有重量比为0.1%-99.5%的活性成分,最优选含有重量比为0.5%-95%的活性成分。

28、本专利技术化合物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化,其日剂量可以是0.01-10 mg/kg体重,优选0.1-5 mg/kg体重。可以一次或多次施用。

29、本专利技术的化合物显示出较好的降脂活性。

30、本专利技术对化合物1本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.下述结构式所述的四降桉烷倍半萜化合物,

2.药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述化合物和药学上可接受的载体。

3.降脂剂,其中含有权利要求1所述化合物和常规辅剂。

4.权利要求1所述化合物在制备降脂剂中的应用。

5.权利要求1所述化合物在制备治疗高脂血症和肥胖的药物中的应用。

【技术特征摘要】

1.下述结构式所述的四降桉烷倍半萜化合物,

2.药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1所述化合物和药学上可接受的载体。

3.降脂剂,其中含有权...

【专利技术属性】
技术研发人员:肖朝江姜北董丽甜陈威何培米刘蓉郎利娟董相
申请(专利权)人:大理大学
类型:发明
国别省市:

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