【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种光响应型多肽化合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、抗菌肽通常是具有不超过100个氨基酸残基的多肽。抗菌肽为天然免疫系统的一部分，具有一定的生物活性。根据报道，从原核生物到人类均发现有抗菌肽的踪迹。抗菌肽由于具有多靶点、非特异性作用机制等特点，具有广谱抗菌活性，对革兰氏阴性菌(大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌等)、革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌等)以及许多临床分离鉴定的耐药细菌均表现出很好的抗菌活性，尤其是对多重耐药的细菌也表现出很强的杀伤性，可以有效抑制和清除其产生的致密生物膜。因此，抗菌肽成为对抗细菌耐药性的关键手段。
2、cn105753941a公开了一种自组装抗菌肽，该抗菌肽序列为nap-phe-phe-lys-pro-leu-gly-leu-ala-arg-lys(nap为萘基，phe为苯丙氨酸，lys为赖氨酸，pro为脯氨酸，leu为亮氨酸，gly为甘氨酸，ala为丙氨酸，arg为精氨酸)，是一种阳离子型两亲性短肽。其具有自组装能力，且其自组装行为呈现出酶响应性。
3、cn108191955a公开了一种肽两亲分子及其制备方法和应用，该两亲分子更易于形成高正电荷密度的聚集体，同时强的疏水作用可以高效地靶向分解细菌细胞膜，减缓细菌耐药性的产生。
4、cn109232719a公开了一种ph响应的抗菌肽及其制备方法和应用，该抗菌多肽链上修饰具有酸响应性的分子，使多肽链的正电荷封闭；修饰的分子具有微酸响应性，可以使得多肽在细菌感染部位的微酸环境中起到杀菌作
5、cn110615829a公开了一种自组装抗菌肽水凝胶，其序列为c16-leu-leu-leu-arg-arg-arg-arg，其中，c16为16个碳原子构成的烷基链，leu为亮氨酸，arg为精氨酸。
技术实现思路
1、本专利技术的一个目的在于提供一种光响应型多肽化合物，其具有较好的抗菌活性，尤其对e.coli,s.aureus,p.aeruginosa,c.albicans均具有很强的抗菌活性，且在紫外光照前后，可对抗菌活性表现出可开关的能力，其mic值可低至0.00625mm。本专利技术的另一个目的在于提供上述光响应型多肽化合物的制备方法。本专利技术的再一个目的在于提供上述光响应型多肽化合物在制备抗菌药物中的应用。
2、本专利技术采用如下技术方案实现上述目的。
3、一方面，本专利技术提供一种光响应型多肽化合物，其具有如(i)所示的结构，
4、
5、式(i)中，r具有如式(ii)所示的结构，
6、
7、r1～r2为所在苯环上任意位置的取代基，r1～r2相同或不同，分别独立地选自氢、c1-c6烷基或c1-c6烷氧基；r3选自c2-c8烷基。
8、根据本专利技术所述的光响应型多肽化合物，优选地，r1～r2相同或不同，分别独立地选自氢或c1-c6烷基。
9、根据本专利技术所述的光响应型多肽化合物，优选地，r1～r2相同或不同，分别独立地选自氢、甲基或乙基。
10、根据本专利技术所述的光响应型多肽化合物，优选地，r1～r2相同，均为氢；r3选自c3-c6烷基。
11、根据本专利技术所述的光响应型多肽化合物，优选地，所述光响应型多肽化合物具有如下所示的结构：
12、
13、根据本专利技术所述的光响应型多肽化合物，优选地，其具有聚集生长的行为特征，能够由囊泡生长为短棒状结构，最终形成纤维网状结构。
14、根据本专利技术所述的光响应型多肽化合物，优选地，其对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌具有抗菌作用。
15、根据本专利技术所述的光响应型多肽化合物，优选地，其对e.coli,s.aureus,p.aeruginosa,c.albicans均具有抗菌活性，其可以有效抑制铜绿假单胞菌生物膜的形成；其中，在ph＝4时，在可见光照射下，对e.coli，s.aureus，p.aeruginosa,c.albicans的mic值分别为0.00625、0.0125、0.025、0.0125mm。
16、另一方面，本专利技术还提供一种如上所述的光响应型多肽化合物的制备方法，其采用rink树脂作为载体制备。
17、再一方面，本专利技术还提供一种根据如上所述的光响应型多肽化合物在用于制备抗菌药物中的应用。
18、本专利技术的光响应型多肽化合物在不同的ph条件下，均可以观察到聚集生长过程，具体为从囊泡-短棒状结构-纤维-网状结构的聚集生长过程。在碱性条件下，其的聚集生长更快、堆积更紧密。本专利技术的光响应型多肽化合物对e.coli,s.aureus,p.aeruginosa,c.albicans均具有很强的抗菌活性，且在紫外光照前后，可对抗菌活性表现出可开关的能力。同时，其还能有效抑制铜绿假单胞菌生物膜的形成，紫外光照之后效果减弱；且对生物膜的清除表现出一定的效果，但紫外光照前后影响不大。在ph＝4时，本专利技术的光响应型多肽化合物对e.coli，s.aureus，p.aeruginosa,c.albicans的mic值分别为0.00625、0.0125、0.025、0.0125mm。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种光响应型多肽化合物，其特征在于，其具有如(I)所示的结构，
2.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，R1～R2相同或不同，分别独立地选自氢或C1-C6烷基。
3.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，R1～R2相同或不同，分别独立地选自氢、甲基或乙基。
4.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，R1～R2相同，均为氢；R3选自C3-C6烷基。
5.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，所述光响应型多肽化合物具有如下所示的结构：
6.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，其具有聚集生长的行为特征，能够由囊泡生长为短棒状结构，最终形成纤维网状结构。
7.根据权利要求6所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，其对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和真菌具有抗菌作用。
8.根据权利要求7所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，其对E.coli,S.aureus,P.aeruginosa,C.albicans均具有抗菌活性，其可以有效抑制铜
9.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物的制备方法，其特征在于，采用RINK树脂作为载体制备。
10.根据权利要求1～8任一项所述的光响应型多肽化合物在用于制备抗菌药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种光响应型多肽化合物，其特征在于，其具有如(i)所示的结构，
2.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，r1～r2相同或不同，分别独立地选自氢或c1-c6烷基。
3.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，r1～r2相同或不同，分别独立地选自氢、甲基或乙基。
4.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，r1～r2相同，均为氢；r3选自c3-c6烷基。
5.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，所述光响应型多肽化合物具有如下所示的结构：
6.根据权利要求1所述的光响应型多肽化合物，其特征在于，其具有聚集生长的行为特征，能够由囊泡生长为短棒状结构，最终形成纤维网状结构。
7....
【专利技术属性】
技术研发人员：朱虎，王雪娇，杨春连，孙豪，何莲波，
申请(专利权)人：福建师范大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。