【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供具有肿瘤血管重塑作用及抗caf(癌症相关成纤维细胞)活性的新颖大环化合物。该化合物可用于例如治疗癌症或抑制受试者中的肿瘤生长。
技术介绍
1、软海绵素(halichondrin)(例如软海绵素b)是最初自海洋海绵黑色软海绵(halichondria okadai)分离出的抗癌剂(例如，参见d.uemura等人，“norhalichondrin a：an antitumor polyether macrolide from a marine sponge”j.am.chem.soc.,107,4796(1985))，且随后在小轴海绵属(axinella sp.)、棕扁海绵(phakellia carteri)及扁矛海绵属(lissodendoryx sp.)中发现。软海绵素b的全合成发表于1992年(例如，参见y.kishi等人，“total synthesis of halichondrin b and norhalichondrin b”j.am.chem.soc.，114,3162(1992))。已证明，软海绵素b在体...
【技术保护点】
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，式(I)化合物为：
2.权利要求1的化合物，其中该化合物是下式之一的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
3.权利要求1的化合物，其中该化合物选自：
4.权利要求1的化合物，其中该化合物选自：
5.式(III)的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，所述式(III)的化合物为：
6.权利要求5的化合物，其中该化合物是下式之一的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
7.权利要求5的化合物，其中该化合物选自：
8.权利要求5的化...
【技术特征摘要】
1.式(i)化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，式(i)化合物为：
2.权利要求1的化合物，其中该化合物是下式之一的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
3.权利要求1的化合物，其中该化合物选自：
4.权利要求1的化合物，其中该化合物选自：
5.式(iii)的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，所述式(iii)的化合物为：
6.权利要求5的化合物，其中该化合物是下式之一的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
7.权利要求5的化合物，其中该化合物选自：
8.权利要求5的化合物，其中该化合物选自：
9.式(iv)的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
10.权利要求9的化合物，其中该化合物是下式化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：
11.权利要求9的化合物，其中该化合物选自：
12.药物组合物，其包含权利要求1-11中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体，以及药学上可接受的载体。
13.权利要求1-11中任一项的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备用于治疗增生性疾病的药物中的用途。
14.权利要求13的用途，其中该增生性疾病是癌症或肿瘤。
15.权利要求14的用途，其中该癌症或肿瘤的特征在于血管发生、侵袭或转移。
16.权利要求1-11中任一项的化合物、或其药学上可接受的盐或立体异构体在制备用于抑制癌症或肿瘤的生长的药物中的用途。
17.权利要求14或16的用途，其中所述癌症或肿瘤是头颈癌、乳腺癌、结直肠癌、食管癌、子宫癌、卵巢癌、子宫内膜癌、肉瘤、胃癌、肺癌、膀胱癌、小肠癌或汗腺癌。
18.权利要求14或16的用途，其中所述癌症或肿瘤是头颈癌。
19.权利要求18的用途，其中所述头颈癌是头颈部鳞状细胞癌(scchn)。
20.权利要求18的用途，其中所述头颈癌是腺样囊性癌。
21.权利要求14或16的用途，其中所述癌症或肿瘤是乳腺癌。
22.权利要求21的用途，其中所述乳腺癌是her2阳性乳腺癌。
23.权利要求21的用途，其中所述乳腺癌是her-2阴性乳腺癌。
24.权利要求21的用途，其中所述乳腺癌是三阴性乳腺癌。
25.权利要求14或16的用途，其中所述癌症或肿瘤是结直肠...
【专利技术属性】
技术研发人员：Y·岸，吉良和信，伊藤宪，
申请(专利权)人：哈佛大学的校长及成员们，
类型：发明
国别省市：
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