软海绵素的合成制造技术

本发明专利技术提供合成酮的方法，其涉及Ni/Zr‑介导的偶联反应。该Ni/Zr‑介导的酮化反应可用于合成软海绵素(例如，软海绵素A、B、C；高软海绵素A、B、C；去甲软海绵素A、B、C)及其类似物。因此，本发明专利技术还提供可用于合成软海绵素及其类似物的合成方法。本文还提供可用于合成软海绵素及其类似物的化合物(即，中间体)。特别是，本发明专利技术提供可用于合成式(H3‑A)的化合物的方法和化合物。

【技术实现步骤摘要】

技术介绍

1、软海绵素(halichondrins)是聚醚天然产物，最初由uemura、hirata和同事从海洋清道夫冈田软海绵(halichondria okadai)中分离出来。参见，例如，uemura，d.；takahashi，k.；yamamoto，t.；katayama，c.；tanaka，j.；okumura，y.；hirata，y.j.am.chem.soc.1985，107，4796；hirata，y.；uemura，d.pure appl.chem.1986，58，701。从各种海洋清道夫中分离出了另外几个成员，包括halistatin。这类天然产物显示出令人感兴趣的结构多样性，例如c8-c14多环碳的氧化态和碳主链的长度。因此，该类天然产物可细分为去甲软海绵素(norhalichondrin)系列(例如，去甲软海绵素a、b和c)、软海绵素系列(例如，软海绵素a、b、c)和高软海绵素(homohalichondrin)系列(例如，高软海绵素a、b、c)(见图1)。除软海绵素a外，所有成员均已从天然来源中分离出来。由于其令人感兴趣的结构构本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.制备式(H3-A)的化合物或其盐的方法：

2.权利要求1所述的方法，进一步包括以下步骤，将式(H3-L)的化合物：

3.权利要求2所述的方法，进一步包括以下步骤，将式(H3-OH)的化合物：

4.制备式(H3-2-I)的化合物或其盐的方法：

5.制备式(H3-2-II)的化合物或其盐的方法：

6.权利要求5所述的方法，进一步包括使式(H3-2-II)的化合物或其盐的一个或多个氧原子脱保护的步骤。

7.制备式(R-2-I)的化合物或其盐的方法：

8.权利要求7所述的方法，进一步包括:

9.权...

【技术特征摘要】

1.制备式(h3-a)的化合物或其盐的方法：

2.权利要求1所述的方法，进一步包括以下步骤，将式(h3-l)的化合物：

3.权利要求2所述的方法，进一步包括以下步骤，将式(h3-oh)的化合物：

4.制备式(h3-2-i)的化合物或其盐的方法：

5.制备式(h3-2-ii)的化合物或其盐的方法：

【专利技术属性】
技术研发人员：Y·岸，Y·艾，N·叶，Q·王，K·矢幡，K·矶，S·R·奈尼，S·山下，J·李，大桥功，福山尚，
申请(专利权)人：哈佛大学的校长及成员们，
类型：发明
国别省市：

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