【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药品、保健品，尤其涉及一种人参总皂苷与二十八烷醇复配的磷脂环糊精多元超分子包合物及其制备方法与应用。
技术介绍
1、人参(panaxginseng c.a.mey)为五加科、人参属多年生草本植物，味甘、微苦，性温，是我国传统的滋补养生名贵药材。人参含有多种生理活性成分，含有几十种人参皂苷、多糖、多肽和挥发性成分。人参皂苷是人参的主要有效成分。研究表明：人参皂苷不仅可以上调血清总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白浓度，还可提高骨骼肌中sod的活性，减少丙二醛的释放，增强过氧化物酶体增殖活化受体γ辅助活化因子-1α和磷酸烯醇式丙酮酸羧激酶mrna表达，激活沉默信息调节因子1，浓度依赖性地抑制p53的转录活性，从而发挥抗疲劳的作用。人参皂苷抗疲劳的作用包括抗外周疲劳和抗中枢性疲劳，主要涉及调节糖代谢、减少乳酸堆积、抗自由基、调节神经递质、调节ca2+代谢、抑制炎性因子、调节信号通路和神经营养因子、抗氧化应激作用等方面。
2、二十八烷醇化学名为1-二十八烷醇，俗名蒙旦醇，也称为普利醇，是一种直链高级脂肪醇，是一种纯天然具有生物活性的物质，尤其在提高人体耐力抗疲劳方面具有显著功能。作为高级脂肪醇，二十八烷醇在自然界普遍存在于蔗蜡、糠蜡、蜂蜡及虫白蜡等天然物质中，来自于米糠的称为米糠脂肪烷醇，具有很高的利用价值。从甘蔗、米糠、蜂蜡等植物中提取得到二十八烷醇产品往往是包括c22～c36的一组高级脂肪醇混合物，其含量从10％～99％。急性毒性试验证实，二十八烷醇的ld50为18000mg/kg(小鼠口服)，其安全性比食盐高
3、人参皂苷与二十八烷醇均有较好的抗疲劳、增强免疫力等作用，两者配伍从机理和作用方面推测可能具有协同作用，但人参皂苷有苦味，二十八烷醇是脂溶性物质，难溶于水，两者口服给药吸收均受限于溶解和释放，其绝对生物利用度均较低，提高其水溶性将有利于提高生物利用度。针对这种情况，近年来已经开发出多种提高口服给药生物利用度的方法，如包合技术、自乳化技术、脂质体等。包合技术可能是解决人参皂苷和二十八烷醇生物利用度的其中一个途径。
4、将环糊精包合与磷脂复合结合起来是一种新的载体技术，磷脂具有的生物膜独特相容性使得磷脂复合物能够显著提高活性成分的透膜、跨膜能力，进而提高其在体内的吸收利用。环糊精有显著的结构特征是存在一个筒状的立体手性疏水空腔，而外表面为亲水性。可以充分利用磷脂的双分子层和在水中可形成脂质体的作用，以及磷脂可与环糊精包合作用，最终共同形成多元包合物，由于其磷脂的亲水亲脂两性性质，包合后磷脂链端能够促进功效成分与黏膜结合，有利于提高目标化合物的水溶性和吸收。
5、检索现有专利或文献，与本专利技术相关联的包括：cn200510016730.1公开了环糊精包合人参皂苷的方法；cn201110100573.8公开了20s-原人参二醇β-环糊精包合物制备及其医药用途和组合物；cn201610246109.2公开了人参皂苷的环糊精包合物及其制备方法；cn200710079078.7公开了高级脂肪醇的包合物及其制备方法；cn201911190690.0公开了由米糠脂肪烷醇和γ-环状糊精制备米糠脂肪烷醇包合物；在文献特产研究，2014，(03)：21-23.中描述了人参皂苷rd与羟丙基-β-环糊精采用溶剂-搅拌法制备包合物；在文献沈阳药科大学学报，2017,34(12)：1033-1037.中描述了研磨法和水溶液搅拌法制备人参皂苷rg3与羟丙基-β-环糊精包合物；在文献中草药，2006,37(9)：1328-1331.中描述了人参皂苷rg3与羟丙基-β-环糊精在水溶液中可自发形成可溶性包合物；在文献中草药，2007,38(11)：1635-1637.中描述了人参皂苷rh2与羟丙基-β-环糊精在水溶液形成包合物过程中热力学参数变化；在文献东北林业大学学报，2022,50(2)：130-134.中描述了以人参皂苷rg1为原料，羟丙基-β-环糊精为载体，制备人参皂苷rg1水溶性纳米颗粒的制备。目前未检索到本专利专利技术的人参总皂苷、二十八烷醇组合制备磷脂环糊精多元超分子包合物的专利或文献研究报道。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种人参总皂苷与二十八烷醇复配的磷脂环糊精多元超分子包合物及其制备方法与应用，解决人参总皂苷和二十八烷醇在体内生物利用度低的技术问题。
2、为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：
3、本专利技术提供了一种人参总皂苷与二十八烷醇复配的磷脂环糊精多元超分子包合物，由包括如下重量份数的组分制备而成：人参总皂苷0.8～1.2份、二十八烷醇0.01～0.5份、环糊精3～15份、磷脂0.1～0.5份。
4、优选的，所述人参总皂苷中总皂苷含量≥65％。
5、优选的，所述二十八烷醇为含二十八烷醇≥50％的二十八烷醇高级脂肪烷醇。
6、优选的，所述环糊精为β-环糊精、γ-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的任意一种。
7、优选的，所述磷脂为大豆磷脂或蛋黄卵磷脂。
8、本专利技术提供了一种所述多元超分子包合物的制备方法，包括以下步骤：
9、(1)将人参总皂苷、二十八烷醇和环糊精加水混合，研磨，得到溶液一；
10、(2)将磷脂加水分散后与溶液一混合，得到固形物含量为8～12％的溶液二；
11、(3)将溶液二剪切、均质后喷雾干燥，得到人参总皂苷与二十八烷醇复配的磷脂环糊精多元超分子包合物。
12、优选的，步骤(1)中水的加入量为人参总皂苷、二十八烷醇和环糊精总重量的1～3倍。
13、优选的，所述研磨时磨齿间隙为30～70μm，循环研磨15～20次。
14、优选的，步骤(3)中所述剪切的转速为10000～19000rpm，时间为30～120s；所述均质的压力为400～500bar，均质2～3次；所述喷雾干燥时进风口温度为170～200℃，出风口温度为70～90℃。
15、本专利技术还提供了一种所述多元超分子包合物或按照所述制备方法得到的多元超分子包合物在制备抗疲劳、增强免疫力、增强心脏功能或降血脂的药物中的应用。
16、人参总皂苷与二十八烷醇均具有良好的抗疲劳、增强免疫力、增强心脏功能、降血脂的作用。人参总皂苷通过调节akt丝氨酸/苏氨酸激酶(akt1)、白细胞介素1β(il-1β)、toll样受体衔接分子1(icam1)、丝裂原活化蛋白激酶8(mapk8)、ap-1转录因子亚单位(jun)、转导子和转录激活子1(stat1)和前列腺素内过氧化物合酶2(ptgs2)等10个核心基因，参本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种人参总皂苷与二十八烷醇复配的磷脂环糊精多元超分子包合物，其特征在于，由包括如下重量份数的组分制备而成：人参总皂苷0.8～1.2份、二十八烷醇0.01～0.5份、环糊精3～15份、磷脂0.1～0.5份。
2.如权利要求1所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述人参总皂苷中总皂苷含量≥65％。
3.如权利要求2所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述二十八烷醇为含二十八烷醇≥50％的二十八烷醇高级脂肪烷醇。
4.如权利要求3所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述环糊精为β-环糊精、γ-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的任意一种。
5.如权利要求4所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述磷脂为大豆磷脂或蛋黄卵磷脂。
6.一种权利要求1～5任一项所述多元超分子包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中水的加入量为人参总皂苷、二十八烷醇和环糊精总重量的1～3倍。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述研磨时磨齿间隙为30～70μm，
9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述剪切的转速为10000～19000rpm，时间为30～120s；
10.一种权利要求1～5任一项所述多元超分子包合物或按照权利要求6～9任一项所述制备方法得到的多元超分子包合物在制备抗疲劳、增强免疫力、增强心脏功能或降血脂的药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种人参总皂苷与二十八烷醇复配的磷脂环糊精多元超分子包合物，其特征在于，由包括如下重量份数的组分制备而成：人参总皂苷0.8～1.2份、二十八烷醇0.01～0.5份、环糊精3～15份、磷脂0.1～0.5份。
2.如权利要求1所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述人参总皂苷中总皂苷含量≥65％。
3.如权利要求2所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述二十八烷醇为含二十八烷醇≥50％的二十八烷醇高级脂肪烷醇。
4.如权利要求3所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述环糊精为β-环糊精、γ-环糊精和羟丙基-β-环糊精中的任意一种。
5.如权利要求4所述的多元超分子包合物，其特征在于，所述磷脂为大豆磷脂或蛋黄卵磷脂。...
【专利技术属性】
技术研发人员：董英杰，周春玲，曲洋，艾莉，邹晓峰，韩亚男，李晓怡，丁爽，
申请(专利权)人：辽宁上药好护士药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：
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