System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() α-蒎烯及其氧化产物在制备防脱发、生发药物中的用途制造技术_技高网

α-蒎烯及其氧化产物在制备防脱发、生发药物中的用途制造技术

技术编号:40981565 阅读:2 留言:0更新日期:2024-04-18 21:27
本发明专利技术公开了α‑蒎烯、其氧化产物及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备防脱发、生发药物中的用途,属于医药技术领域。本发明专利技术所述药物可促进毛发生长,可用于预防和/或治疗化疗后脱发,用于预防和/或治疗雄激素脱发。本发明专利技术所述的α‑蒎烯及其氧化产物通过皮肤给药,具有用量可控、安全无毒副作用、减少药物对胃肠道的刺激、效果迅速而确实、使用便捷、选择性强等诸多优点,在药物制剂、化妆品、护理品、美容品等领域具有广泛的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药,具体涉及一种α-蒎烯及其氧化产物在制备防脱发、生发药物中的用途,以及进一步应用于化妆品、护理品、美容品等领域。


技术介绍

1、随着社会的不断发展,人们的生活作息、压力水平和饮食习惯都发生了巨大变化,脱发人群数量激增且呈年轻化发展。国家卫健委发布的数据显示,中国有超过2.5亿人正饱受脱发的困扰,平均每6人中就有1人脱发,大批90后已被脱发所困扰。数据显示,我国脱发群体中,30岁以下占到总数的69.8%,其中占比最大的为26到30岁的青年,高达41.9%。脱发问题愈加严峻,已经成为“群体性焦虑”事件。脱发虽然不会威胁生命,但会给患者的心理健康和生活质量造成不能忽视的影响。

2、脱发是指头发脱落的现象。正常成人每天脱落70~100根头发,这些都是处于退行期及休止期的毛发,即生理性脱发。一般情况下,由于进入退行期与新进入生长期的毛发不断处于动态平衡,故能维持正常数量的头发。但若头发生长周期失衡,脱发量超过新生发的数量,或者头发生长速度非常缓慢,导致头发变稀,即为病理性脱发。其中,雄激素脱发(androgenetic alopecia,aga)、斑秃(alopecia areata,aa)和化疗后脱发(chemotherapy-induced alopecia,cia)是病理性脱发的常见脱发类型。

3、雄激素性脱发(aga)是临床最常见的脱发类型,表现为头发密度进行性减少,雄激素通过抑制毛发生长并促进毛发生长阶段的微型化,从而导致脱发;斑秃(aa)是一种自身免疫性疾病,其特征是短暂、无疤痕的脱发,毛囊免疫特权的下降被认为是斑秃的重要驱动因素;化疗后脱发(cia)是临床肿瘤学中未解决的主要挑战之一,化疗药会破坏活跃生长中的毛囊有丝分裂和代谢过程,并在迅速增殖的毛发基质细胞中诱导dna损伤反应,引起细胞凋亡从而导致脱发。

4、目前,针对脱发的治疗有两种方法。一是植发,统计数据显示,2020年,国内植发医疗服务市场规模已达134亿元,且市场未来将以18.9%的速度增长。到2030年,植发市场规模可达756亿元。二是药物治疗,fda仅批准了两种脱发治疗药物,一是米诺地尔,二是非那雄胺。非那雄胺抑制ii型5α-还原酶,抑制毛囊细胞中的睾酮向二氢睾酮的转化;米诺地尔以外用形式使用,其治疗脱发的作用机制暂未阐明。

5、因此,亟需寻找能真正有效促进毛发生长、减少脱发、安全稳定不刺激的活性物质,开发并应用于医药、化妆品领域。

6、α-蒎烯,英文名称:α-pinene,cas:80-56-8,分子式:c10h16,分子量:136.234,结构式如下:

7、

8、α-蒎烯是从松科植物松油脂中分离制备的产物,含有特殊的双环双键结构,具有较好的生物学活性及独特的反应多样性,在化工、大气化学等领域是合成樟脑、冰片、松油醇、香料、树脂等化工产品的重要原料之一。研究表明,α-蒎烯可能通过诱导细胞凋亡而抑制肿瘤细胞增殖;α-蒎烯还具有较强的抗真菌作用,对白色念珠菌胞壁中几丁质、多糖成份的合成,对胞膜中麦角固醇的合成及对核酸dna和rna的合成均有明显的抑制作用;此外,α-蒎烯还具有抗过敏作用,能抑制致敏后的磷酸化rip2、ikk-β、nf-κb及caspase-1的活性。另有文献表明,α-蒎烯还具有抗焦虑、抗溃疡、抗氧化、抗炎、驱虫等功效。

9、马鞭草醇,别名马鞭草烯醇、马鞭烯醇,英文名称:verbenol,cas:18881-04-4,分子式:c10h16o,分子量:152.23,结构式如下:

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11、马鞭草醇,存在于乳香脂胶、马鞭草油等精油中,具特征的马鞭草样香气。马鞭草醇主要从α-蒎烯氧化而得,从马鞭草烯酮还原可得较纯品。用于合成其他萜类化合物,在香精中的用途有限。研究表明,马鞭草醇具有抗缺血、抗炎、抗氧化活性,但机制尚未明确。

12、马鞭草酮,别名马鞭草烯酮、马鞭烯酮,英文名称:verbenone,cas:1196-01-6,分子式:c10h14o,分子量:150.22,结构式如下:

13、

14、马鞭草酮是一种具有一定生物活性的双环单萜烯酮类化合物。马鞭草酮主要存在于天然产物中,如桉树科植物蓝桉、西班牙马鞭草油,以及长期存放的已氧化的松节油中。马鞭草酮也可以由松节油的主成分α-蒎烯的烯丙位亚甲基氧化得到。其气味类似樟脑、薄荷脑和芹菜,是一种重要的香料及医药中间体。研究表明,马鞭草酮主要具有镇咳、抗惊厥、抗癫痫活性,能上调bdnf和cox-2基因并下调c-fos活性,还具有一定抗炎、抗氧化、抗真菌作用。此外,富含马鞭草酮的马鞭草酮迷迭香精油具有抗氧化、减缓皮肤衰老功效。

15、至今尚未有文献公开报道α-蒎烯及其氧化产物马鞭草醇、马鞭草酮在脱发、生发方面的相关应用。


技术实现思路

1、专利技术目的:本专利技术目的在于针对现有技术的不足,提供一种α-蒎烯及其氧化产物在制备防脱发、生发药物中的用途。本专利技术公开的α-蒎烯及其氧化产物马鞭草醇、马鞭草酮,是一组安全有效,能够满足护理、治疗、美容效果的生发活性物质。具体的说,本专利技术提供了α-蒎烯及其氧化产物在制备防脱发、生发药物制剂中的应用,在制备各种化妆品、护理品、美容品中的应用。

2、技术方案:本专利技术的目的通过下述技术方案实现:

3、本专利技术提供了一种α-蒎烯、其氧化产物及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备防脱发、生发药物中的用途。

4、本专利技术所述氧化产物选自马鞭草醇、马鞭草酮。

5、本专利技术所述药物具有刺激毛发生长的作用;所述刺激毛发生长包括加快毛发的自然生长速度,增加毛长和毛重,以及促进已有毛发以健康状态生长。

6、本专利技术所述药物增加生长因子类基因igf1、vegf、egf、hgf、kgf的表达水平,刺激细胞生长,促进毛发生长。

7、本专利技术实验表明:α-蒎烯及其氧化产物马鞭草醇、马鞭草酮对拔毛脱发小鼠的毛发生长有促进作用。在拔毛造模后,给药第14天测量小鼠背部毛发的毛长、毛重。与模型组相比,各给药组均增加了毛发长度,促进了毛发生长,高浓度马鞭草酮组效果优于阳性药米诺地尔,并能够增加相关生长因子类基因的表达水平,刺激细胞生长,从而促进毛发生长。

8、本专利技术所述药物用于预防和/或治疗化疗后脱发;所述药物用于预防和/或治疗雄激素脱发。

9、本专利技术实验表明:α-蒎烯及其氧化产物马鞭草醇、马鞭草酮能抑制化疗剂导致的脱发,在化疗引起的脱发中抗化疗毒性并预防脱发。在注射环磷酰胺后第5天,毛发脱落达到高峰期,第6天进行毛发生长评分、测量毛长毛重。与模型组相比,各给药组剂量依赖性地增加毛发长度和重量,高浓度的马鞭草酮组效果优于米诺地尔。

10、α-蒎烯及其氧化产物马鞭草醇、马鞭草酮可以抑制雄激素,从而预防或治疗雄激素脱发。每日涂抹雄激素造模并给药14天后,与模型组相比,各给药组剂量依赖性地增加毛发长度和重量,具有显著性,高浓度的马鞭草酮本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.α-蒎烯、其氧化产物及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备防脱发、生发药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述氧化产物选自马鞭草醇、马鞭草酮。

3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物用于预防和/或治疗化疗后脱发;所述药物用于预防和/或治疗雄激素脱发。

4.根据权利要求1或3所述的用途,其特征在于,所述药物具有刺激毛发生长的作用;所述刺激毛发生长包括加快毛发的自然生长速度,增加毛长和毛重,以及促进已有毛发以健康状态生长。

5.根据权利要求1或3所述的用途,其特征在于,所述药物应用于药物制剂;所述药物制剂应用于预防,护理和治疗少发、脱发以及促进毛发健康及生长。

6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述药物制剂包括α-蒎烯、其氧化产物、其生理上可接受的盐或溶剂合物及药学上可接受的载体或辅料。

7.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述药物的剂型为口服制剂、霜剂、贴剂、软膏剂、乳膏制剂、凝胶剂或喷雾剂。

8.根据权利要求5所述的用途,其特征在于,所述α-蒎烯、其氧化产物及其生理上可接受的盐或溶剂合物占制剂总重量的0.1~10wt%。

9.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物用于化妆品、护理品或美容品中。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,所述化妆品、护理品或美容品选自洗发香波、护发素、护发精华液、护发油、护发乳液、头皮膏、护发胶、喷发胶、护发膜或眉毛护理液。

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【技术特征摘要】

1.α-蒎烯、其氧化产物及其生理上可接受的盐或溶剂合物在制备防脱发、生发药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述氧化产物选自马鞭草醇、马鞭草酮。

3.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述药物用于预防和/或治疗化疗后脱发;所述药物用于预防和/或治疗雄激素脱发。

4.根据权利要求1或3所述的用途,其特征在于,所述药物具有刺激毛发生长的作用;所述刺激毛发生长包括加快毛发的自然生长速度,增加毛长和毛重,以及促进已有毛发以健康状态生长。

5.根据权利要求1或3所述的用途,其特征在于,所述药物应用于药物制剂;所述药物制剂应用于预防,护理和治疗少发、脱发以及促进毛发健康及生长。

6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴亮
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:

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