【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物领域，尤其涉及具有特定粒度分布的德度司他颗粒及其药物组合物。
技术介绍
1、国际(pct)公开no.2014/102818a1公开了一系列喹诺酮化合物，其被表明针对缺氧诱导因子(hypoxia-inducible factor，hif)羟化酶具有抑制活性并且可用于治疗由hif脯氨酰羟化酶介导的病症，包括贫血。2-(1(环丙基甲氧基)-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-甲酰胺基)乙酸(也称为“德度司他(desidustat)”)是国际(pct)公开no.wo 2014/102818 a1中公开的化合物之一。德度司他具有如下式(i)的化合物所示的化学结构：
2、
3、美国pg公开no.2019/0359574a1公开了用于制备包括式(i)的化合物及其晶体形式的喹诺酮化合物的方法。
4、国际(pct)公开no.wo 2021/181360 a1公开了德度司他的多种药用盐，如钙、钠、钾、锂、钡、锶、镁、铯、铜、钴、铁、锰、铅、铝、镉、银、锌、铵等，及其药物组合物。
5、固体经口药物剂型是用于分配药物活性化合物的流行且有用的药物形式。已知多种这样的形式，包括片剂和胶囊剂。然而，商业规模上可接受的固体经口药物剂型的配制并不总是简单的。制备的方法和配方必须达到这样的程度以提供保持其完整性直到使用的完整的固体剂型。固体剂型还必须具有可接受的溶出和崩解特性，以便在用于患者时提供所期望的药物释放曲线。
6、本专利技术提供了具有如本文中所公开的特定粒度分布的德度司他
技术实现思路
1、在一个一般方面中，本专利技术提供了德度司他颗粒，其中德度司他颗粒的至少90％小于约250μm。
2、在另一个一般方面中，本专利技术提供了德度司他颗粒，其中，
3、德度司他颗粒的至少90％小于约175μm，
4、德度司他颗粒的至少50％小于约75μm，和
5、德度司他颗粒的至少10％小于约10μm。
6、在另一个一般方面中，本专利技术提供了比表面积值为至少0.75m2/g的德度司他颗粒。
7、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm。
8、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含治疗有效量的德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm，并且其中所述组合物在被施用于有此需要的患者时提供包含约1,500ng/ml至约15,000ng/ml的平均cmax的德度司他血清或血浆曲线。
9、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含治疗有效量的德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm，并且其中所述组合物在施用于有此需要的患者时提供包含约10,000小时·ng/ml至约75,000小时·ng/ml的平均auclast的德度司他血清或血浆曲线。
10、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含治疗有效量的德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm，并且其中所述组合物在被施用于有此需要的患者时提供包含约0.5小时至约7.0小时的平均tmax的德度司他血清或血浆曲线。
11、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含治疗有效量的德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm，并且其中所述组合物在40℃±2℃和75±5％相对湿度下储存3个月之后，不含有按德度司他的重量计超过0.5％的1-(丁-3-烯-1-基氧基)-4-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羰基)甘氨酸，如通过hplc所测量的。
12、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含治疗有效量的德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm，并且其中所述组合物在40℃±2℃和75±5％相对湿度下储存3个月之后，保留至少95％的德度司他。
13、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂的药物组合物，其中
14、德度司他颗粒的至少90％小于约175μm，
15、德度司他颗粒的至少50％小于约75μm，和
16、德度司他颗粒的至少10％小于约10μm。
17、在另一个一般方面中，本专利技术提供了包含德度司他颗粒的药物组合物，其中德度司他颗粒的至少90％小于约250μm，并且其中所述德度司他的至少90％在30分钟内溶出，如在37℃±0.5℃下使用usp装置2以50rpm的桨转速在900ml含有ph 6.8磷酸盐缓冲液的溶出介质中所测量的。
18、在另一个一般方面中，本专利技术提供了在患者中治疗贫血的方法，其包括向有此需要的患者施用本专利技术的药物组合物。
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1.德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm。
2.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm并且所述德度司他颗粒的至少50％大于约5μm。
3.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约200μm。
4.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约175μm。
5.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％为50μm至约175μm。
6.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少50％小于约150μm。
7.根据权利要求6所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少50％小于约75μm。
8.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少10％小于约30μm。
9.根据权利要求8所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少10％小于约10μm。
10.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德
11.根据权利要求10所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒通过干磨或湿磨来获得。
12.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒存在于药物组合物中。
13.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒是晶体。
14.根据权利要求13所述的德度司他颗粒，其中所述晶体德度司他颗粒的特征在于以选自8.0°、8.9°、10.6°、11.3°、16.1°、25.5°和26.4°±0.2°的2θ度表示的至少三个粉末X射线衍射图峰。
15.德度司他颗粒，其中
16.德度司他颗粒，其的比表面积值为至少0.75m2/g。
17.根据权利要求16所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的比表面积值为约0.9m2/g至约4m2/g。
18.药物组合物，其包含德度司他颗粒和可药用赋形剂，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm。
19.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm并且所述德度司他颗粒的至少50％大于约5μm。
20.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他的至少75％在30分钟内溶出，如在37℃±0.5℃下使用USP装置2以50rpm的桨转速在900mL含有pH 6.8磷酸盐缓冲液的溶出介质中所测量的。
21.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他的至少70％在10分钟内溶出，如在37℃±0.5℃下使用USP装置2以50rpm的桨转速在900mL含有pH 6.8磷酸盐缓冲液的溶出介质中所测量的。
22.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约200μm。
23.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约175μm。
24.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％为约50μm至约175μm。
25.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少50％小于约150μm。
26.根据权利要求25所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少50％小于约75μm。
27.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少10％小于约30μm。
28.根据权利要求27所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少10％小于约10μm。
29.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述组合物包含约25mg至约150mg的德度司他。
30.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒是晶体。
31.根据权利要求30所述的药物组合物，其中所述晶体德度司他颗粒的特征在于以选自8.0°、8.9°、10.6°、11.3°、16.1°、25.5°和26.4°±0.2°的2θ度表示的至少三个粉末X射线衍射图峰。
32.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述组合物是片剂。
33.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述组合物是胶囊剂。
34.药物组合物，其包含治疗有效量的德度司他颗粒和至少一种可药用赋形剂，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm，并且其中所述组合物在被施用于有此需要的患者时提供包含约1,500ng/ml至约15,000ng/...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm。
2.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm并且所述德度司他颗粒的至少50％大于约5μm。
3.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约200μm。
4.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约175μm。
5.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少90％为50μm至约175μm。
6.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少50％小于约150μm。
7.根据权利要求6所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少50％小于约75μm。
8.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少10％小于约30μm。
9.根据权利要求8所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的至少10％小于约10μm。
10.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒通过研磨的方法来制备。
11.根据权利要求10所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒通过干磨或湿磨来获得。
12.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒存在于药物组合物中。
13.根据权利要求1所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒是晶体。
14.根据权利要求13所述的德度司他颗粒，其中所述晶体德度司他颗粒的特征在于以选自8.0°、8.9°、10.6°、11.3°、16.1°、25.5°和26.4°±0.2°的2θ度表示的至少三个粉末x射线衍射图峰。
15.德度司他颗粒，其中
16.德度司他颗粒，其的比表面积值为至少0.75m2/g。
17.根据权利要求16所述的德度司他颗粒，其中所述德度司他颗粒的比表面积值为约0.9m2/g至约4m2/g。
18.药物组合物，其包含德度司他颗粒和可药用赋形剂，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm。
19.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约250μm并且所述德度司他颗粒的至少50％大于约5μm。
20.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他的至少75％在30分钟内溶出，如在37℃±0.5℃下使用usp装置2以50rpm的桨转速在900ml含有ph 6.8磷酸盐缓冲液的溶出介质中所测量的。
21.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他的至少70％在10分钟内溶出，如在37℃±0.5℃下使用usp装置2以50rpm的桨转速在900ml含有ph 6.8磷酸盐缓冲液的溶出介质中所测量的。
22.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约200μm。
23.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％小于约175μm。
24.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少90％为约50μm至约175μm。
25.根据权利要求18所述的药物组合物，其中所述德度司他颗粒的至少50％小于约150μm。
26.根据权利...
【专利技术属性】
技术研发人员：库马尔·卡姆利什·辛格，卡纳安·埃萨金穆图·穆塔伊扬，里图·尼廷·拉得哈，桑托什·德维达斯·迪瓦卡尔，穆克什库马尔·海拉巴伊·乌卡瓦拉，津坦·苏雷什巴伊·德霍拉基埃，吉滕德拉库马尔·达什拉特拉尔·帕特尔，苏梅尔·辛格·春达瓦特，
申请(专利权)人：载度思生命科学有限公司，
类型：发明
国别省市：
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