双α-酮酸酰胺类化合物及其组合物制造技术

本发明专利技术涉及化学合成技术领域，尤其是一种双α‑酮酸酰胺类化合物及其组合物；结构通式如式I所示；其中，R1为C0‑C6的直链或支链烷基；本发明专利技术中的化合物能够有效的抑制酪氨酸酶的活性，抑制黑色素的合成，具有良好的皮肤美白效果。本发明专利技术中的化合物通过技术改进，与现有技术相比，分子空间结构发生较大变化，与酪氨酸酶作用靶点增多，化合物稳定性以及安全性有显著提升，溶解性能提升，实现更好的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学合成，尤其是一种双α-酮酸酰胺类化合物及其组合物。

技术介绍

1、皮肤中含有黑色素细胞，黑色素细胞通过自身带有的酪氨酸酶将食物摄取和自身合成的氨基酸“酪氨酸”代谢合成黑色素。而黑素小体等皮肤细胞会将黑色素从皮肤基底运输至表皮，以抵抗紫外线等外界损伤。表皮中的黑色素越多，人的肤色就越黑。

2、黑色素生成是一个复杂的途径，涉及酶和化学催化反应之间的组合。黑色素主要由黑素细胞合成与分泌。黑素细胞与周围的角质细胞聚集形成树枝状结构。黑素小体是黑素细胞的特殊细胞器，其内包含黑素颗粒，黑素颗粒的合成、储存与转运均在黑素小体中进行。黑色素生成后从黑素细胞的树突尖传递至角质形成细胞。黑素细胞产生两种类型的黑色素：真黑素和褐黑素。其中，黑色素生成过程是由酪氨酸通过酪氨酸酶（tyr）氧化成多巴醌开始的，而多巴醌的形成是黑色素合成中的一个限速步骤。多巴醌形成后，可以在半胱氨酸或谷胱甘肽存在下被进一步转化，最后产生褐黑素，也可以由分子内环化并进一步氧化经过环多巴产生多巴色素，并最后在酪氨酸相关蛋白trp-1、trp-2的作用下被转化为真黑素。在这之中本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.双α-酮酸酰胺类化合物，其特征在于：结构通式如式I所示；

2.根据权利要求1所述的双α-酮酸酰胺类化合物，其特征在于：所述化合物以游离的形式存在，或者以及药学上可接受的盐存在。

3.根据权利要求2所述的双α-酮酸酰胺类化合物，其特征在于：所述药学上可接受的盐包括钠盐、钾盐和钙盐。

4.含有如权利要求1-3中任一项所述的双α-酮酸酰胺类化合物的组合物。

5.根据权利要求3所述的含有双α-酮酸酰胺类化合物的组合物，其特征在于：所述组合物中双α-酮酸酰胺类化合物的添加量为制剂总重量的0.000001%至20%。

【技术特征摘要】

1.双α-酮酸酰胺类化合物，其特征在于：结构通式如式i所示；

2.根据权利要求1所述的双α-酮酸酰胺类化合物，其特征在于：所述化合物以游离的形式存在，或者以及药学上可接受的盐存在。

3.根据权利要求2所述的双α-酮酸酰胺类化合物，其特征在于：所述药学上可接受...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑，余长泉，陈涛，
申请(专利权)人：南京桦冠生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：