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基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物及制备方法技术

技术编号:40944944 阅读:3 留言:0更新日期:2024-04-18 15:02
本发明专利技术属于生物化学医学技术领域,公开了基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物及其制备方法,该方法包括:准备所需的起始材料;合成具有CDK抑制活性的基团;合成多靶点抗肿瘤新化合物的前体;引入与其他关键蛋白或通路相互作用的功能基团;对引入功能基团的化合物进行进一步的反应和纯化,得到多靶点抗肿瘤新化合物。本发明专利技术的多靶点抗肿瘤新化合物结构独特,具有同时作用于CDK和其他关键蛋白的能力,从而实现更全面的抗肿瘤效应,具有更高的选择性和疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物化学医学,尤其涉及基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物及其制备方法。


技术介绍

1、肿瘤是一类严重威胁人类健康的疾病,其发病机制复杂,不同类型的肿瘤存在着异质性和多样性。过去几十年来,针对肿瘤的治疗手段经历了重大的发展,包括手术切除、放射治疗、化学治疗、靶向治疗。然而,现有治疗方法在一些情况下存在局限性,如耐药性的产生、毒副作用的增加以及单一靶点的作用限制。

2、细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinases,cdks)是一类在细胞周期调控中发挥关键作用的蛋白激酶。cdks与其结合的蛋白质调控细胞周期的进程,从而影响细胞的生长和分裂。在肿瘤细胞中,异常的细胞周期调控常常导致细胞无限增殖和脱离正常的生长控制机制,进而促进肿瘤的形成和发展。

3、近年来,cdk抑制剂作为一类新型的抗肿瘤药物备受关注。这些抑制剂能够干扰肿瘤细胞的细胞周期,阻止其增殖和扩散,从而实现抗肿瘤的效果。然而,现有cdk抑制剂在治疗中仍然存在一些挑战,如单一靶点作用、药物抗性等问题。

4、为了克服现有治疗方法的局限性,研究人员开始探索多靶点抗肿瘤药物的开发。多靶点抗肿瘤药物具有同时作用于多个关键分子或通路的能力,能够更全面地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。然而,多靶点抗肿瘤药物的研发面临复杂的化学结构设计、药效优化和药物安全性等挑战。

5、通过上述分析,现有技术存在的问题及缺陷为:现有治疗方法在一些情况下存在局限性,如耐药性的产生、毒副作用的增加以及单一靶点的作用限制等。多靶点抗肿瘤药物的研发面临复杂的化学结构设计、药效优化和药物安全性等挑战。


技术实现思路

1、针对现有技术存在的问题,本专利技术提供了一种基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物及其制备方法。

2、本专利技术是这样实现的,一种基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,包括:

3、步骤一:利用起始材料准备模块准备所需的起始材料;

4、步骤二:通过cdk抑制活性基团合成模块,合成具有cdk抑制活性的基团;

5、步骤三:通过抗肿瘤新化合物前体合成模块,合成多靶点抗肿瘤新化合物的前体;

6、步骤四:利用功能基团引入模块,在化合物前体中引入与其他关键蛋白或通路相互作用的功能基团;

7、步骤五:利用化合物反应和纯化模块,对引入功能基团的化合物进行进一步的反应和纯化,得到多靶点抗肿瘤新化合物。

8、本专利技术的另一目的在于提供一种基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,该方法具体包括:

9、步骤一,准备所需的起始材料;

10、步骤二,合成具有cdk抑制活性的基团;

11、步骤三,合成多靶点抗肿瘤新化合物的前体;

12、步骤四,在步骤三的产物中,引入与其他关键蛋白或通路相互作用的功能基团;

13、步骤五,对引入功能基团的化合物进行进一步的反应和纯化,得到多靶点抗肿瘤新化合物。

14、进一步,具体包括:

15、步骤一,准备所需的起始材料:这个步骤需要确定所需的化学试剂和设备。这包括有机溶剂、催化剂、基底物、其他化学试剂,以及实验室设备如反应釜、冷却器、分液漏斗等。

16、步骤二,合成具有cdk抑制活性的基团:这个步骤会涉及到多步有机合成反应,以制备具有cdk抑制活性的化学基团。每个反应都需要特定的条件(如温度、压力、ph)、特定的试剂和特定的步骤(如加热、冷却、搅拌、分离、纯化)。

17、步骤三,合成多靶点抗肿瘤新化合物的前体:这个步骤会涉及到将步骤二中合成的基团与其他化学基团结合,形成化合物的前体。这需要特定的反应条件和步骤,以确保基团能够正确地结合,并且不会形成不希望的副产物。

18、步骤四,引入与其他关键蛋白或通路相互作用的功能基团:这个步骤会涉及到把设计的功能基团引入到化合物的前体中。这需要特定的反应条件和步骤,以确保功能基团能够正确地结合,并且不会破坏化合物的其他部分。

19、步骤五,对引入功能基团的化合物进行进一步的反应和纯化:最后,这个步骤会涉及到进一步的化学反应(如果需要的话),以及纯化步骤,如萃取、蒸馏、结晶、色谱等,以得到纯化的多靶点抗肿瘤新化合物。

20、如权利要求2所述基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,步骤一具体的实现方法为:

21、选择有机溶剂:这一步需要根据反应的具体性质来进行。例如,如果反应物是极性的,那么需要选择极性的溶剂(如甲醇、醋酸乙酯等)。如果反应物是非极性的,那么需要选择非极性的溶剂(如石油醚、氯仿等)。此外,溶剂的沸点也是一个需要考虑的因素,因为它会影响反应的温度。

22、选择催化剂:催化剂的选择主要取决于所进行的反应类型。例如,如果进行的是氢化反应,那么需要使用pd/c、h2等作为催化剂。催化剂的选择也需要考虑其成本、可得性和毒性等因素。

23、准备基底物和其他化学试剂:根据反应的具体要求来进行。基底物和其他化学试剂通常需要在实验开始前准备好,这包括称量、溶解、混合等步骤。

24、选择实验室设备:这一步需要根据反应的规模和条件来进行。例如,如果反应的规模较大,那么需要选择较大的反应釜。如果反应需要在低温条件下进行,那么需要选择有冷却装置的反应釜。其他需要的设备包括搅拌器、温度控制器、ph计等。

25、进一步,步骤二具体的实现方法为:

26、设计合成路线:需要对化学反应有深入的理解,并能够理解反应物、中间体和产品的结构。从可得的起始物质出发,通过一系列化学反应,生成希望得到的产品。这需要阅读相关的文献,或使用化学信息数据库(如scifinder或reaxys)来找到相关的反应。

27、选择反应条件:这包括选择适当的温度、压力和ph等。这些条件需要根据所进行的反应的性质来确定。例如,一些反应需要在高温下进行,以充分推动反应的进行;而一些反应需要在低温下进行,以防止副反应的发生。同样,一些反应需要在酸性或碱性条件下进行,以促进特定的反应机制。

28、反应步骤:这包括加热、冷却、搅拌、分离和纯化等步骤;需要将反应混合物加热到特定的温度,以开始反应。然后,需要在反应完成后将反应混合物冷却,然后通过萃取、洗涤、干燥等步骤来分离和纯化产品。

29、优化反应:这是一个持续的过程,需要根据实验结果来调整反应条件和步骤。例如,如果发现反应的产率低或者有许多副反应发生,需要调整反应的温度、时间、溶剂或催化剂等,以改善反应的效率和选择性。

30、进一步,步骤三具体的实现方法为:

31、前体的反应:在反应釜中添加前体、有机溶剂和催化剂,然后在设定的温度和压力下进行反应。需要使用搅拌器来保持反应混合物的混合,以确保反应的均匀进行。

32、选择耦合反应:在合成多靶点抗肿瘤新化合物时,需要使用到本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,包括:

2.如权利要求1所述基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,具体包括:

3.如权利要求2所述基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,步骤一具体的实现方法为:

4.如权利要求2所述基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,步骤二具体的实现方法为:

5.如权利要求2所述基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,步骤三具体的实现方法为:

6.如权利要求3所述基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤四利用待测物上已有的活性基团,通过双功能试剂引入连接臂和功能基团。

7.如权利要求2所述基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤五通过核磁共振、质谱方法,分析合成的多靶点抗肿瘤新化合物。

8.如权利要求1所述基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,具体包括:

<p>9.如权利要求1~8任一项所述的一种基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物在抗肿瘤的应用。

10.如权利要求1~8任一项所述的方法制备的基于CDK抑制机制的多靶点抗肿瘤化合物。

...

【技术特征摘要】

1.一种基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,包括:

2.如权利要求1所述基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,具体包括:

3.如权利要求2所述基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,步骤一具体的实现方法为:

4.如权利要求2所述基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,步骤二具体的实现方法为:

5.如权利要求2所述基于cdk抑制机制的多靶点抗肿瘤新化合物的制备方法,其特征在于,步骤三具体的实现方法为:

6.如权利要求3所述基于cdk抑制机制的...

【专利技术属性】
技术研发人员:宋航刘斌汪天明陈峰远王国权叶婷
申请(专利权)人:安徽中医药大学
类型:发明
国别省市:

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