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【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药学领域,具体涉及从豆科植物铜钱麻黄 shuteria involucrata中分离出一个新的双黄酮类化合物的方法及其在制备抗炎药物中的应用。
技术介绍
1、铜钱麻黄为豆科(leguminosae)宿苞豆属( shuteria)植物中国宿苞豆 s.involucrata的干燥根,别名宿苞豆、野豌豆、铜钱根,主要分布于云南中部和南部海拔500-2300 m的干热河谷。傣药名为“托叶努滕”,傣医理论认为该药味苦、性凉,入土塔,具有清火解毒,祛风止痛的功效,临床治疗“兵哇皇,唉乎火接”(风热感冒,咳嗽咽痛)。该药除做傣药使用外,其他多个少数民族也有药用历史,如彝药名为“野梭努”,彝医认为其能清热解毒,主治感冒、支气管炎、扁桃体炎、急性咽炎等;佤药名为“铜钱根”,佤族草医用其配方使用,治疗气管炎。
2、铜钱麻黄主要药效成分尚不清晰,并且未见其作用于炎症的文献报道,相关研究工作待加强。本实验室在研究铜钱麻黄黄酮类成分的过程中,分离并鉴定了一个新的双黄酮类化合物,经药效研究表明该化合物具有显著的治疗炎症的用途。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供一种以药用植物中国宿苞豆 s.involucrata的根为原料,提取分离的具有预防或治疗炎症的活性的双黄酮类化合物。
2、本专利
3、一种具有抗炎作用的双黄酮类化合物,其特征在于,结构式为:
4、。
5、该双黄酮类化合物是从铜钱麻黄中分离得到的,其制备方法包括如下步骤:
6、(1)使用乙醇水溶液对铜钱麻黄药材进行热回流提取,提取液浓缩后得到浸膏;
7、(2)将步骤(1)得到的浸膏用水稀释后,先用石油醚萃取,再用乙酸乙酯萃取,浓缩乙酸乙酯萃取后的溶液得到萃取浸膏;
8、(3)将步骤(2)得到的萃取浸膏采用正相硅胶柱进行第一次柱层析分离,洗脱剂为三氯甲烷和丙酮不同比例的混合溶剂,收集富含所述化合物的洗脱液,浓缩后得到含所述化合物的混合物;
9、(4)将步骤(3)得到的混合物采用反相柱进行第二次层析分离,洗脱剂为甲醇和水不同比例的混合溶剂,收集富含所述化合物的洗脱液,浓缩后得到含所述化合物的粗产物;
10、(5)将步骤(4)得到的粗产物采用凝胶柱进行纯化,洗脱液为纯甲醇,收集洗脱液得到所述新双黄酮类化合物。
11、步骤(1)中,所用的乙醇水溶液中乙醇浓度为70~75%,提取2~3次,每次2~3小时;步骤(3)中,所用的三氯甲烷和丙酮的体积比为10:1-1:1;步骤(4)中,所用的反相柱为mci,流动相中水和甲醇的体积比为100:0-0:100;步骤(5)中,所用的凝胶柱为sephadex lh-20。
12、该双黄酮类化合物在制备抗炎症药物中的应用。
13、所述炎症为慢性支气管炎,咽喉炎,扁桃体炎,乳腺炎。
14、抗炎症药物为含有该新双黄酮类化合物的制剂。
15、含有该新双黄酮类化合物的制剂由该新双黄酮类化合物单独制成或由该新双黄酮类化合物和药学上可接受的载体制成。
16、所述制剂为片剂、胶囊、丸剂、口服液、颗粒剂、混悬剂、注射剂、气雾剂、缓释制剂、舌下片;通过以下方式给药:口服、喷雾吸入、直肠给药、鼻腔给药、非肠道给药如皮下、静脉、肌肉注射或输入。
17、药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体,选自填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂、助悬剂、润湿剂、色素、香精、溶剂、表面活性剂或矫味剂中的一种或几种。
18、该双黄酮类化合物的临床用量为:100-800 mg/d。
19、本专利技术提供具有以下优点:
20、(1)本专利技术提供的所述化合物的新用途,即用于炎症的防治,为炎症患者带来新的药物选择;
21、(2)药效实验结果显示,所述化合物能够明显改善由脂多糖(lps)诱导所引起的炎症模型,且具有较好的药效,说明本专利技术的所述化合物可用于制备预防或治疗炎症小体引发的疾病的治疗药物。
22、(3)本专利技术中所述化合物通过手性拆分得到两种对映异构体,与未拆分之前的药理作用相同,皆具有一定的抗炎效果。
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1.一种具有抗炎作用的双黄酮类化合物,其特征在于,结构式为:
2.一种如权利要求1所述的双黄酮类化合物的制备方法,其特征在于是从铜钱麻黄中分离得到的,其制备方法包括如下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所用的乙醇水溶液中乙醇浓度为70~75%,提取2~3次,每次2~3小时;步骤(3)中,所用的三氯甲烷和丙酮的体积比为10:1-1:1;步骤(4)中,所用的反相柱为MCI,流动相中水和甲醇的体积比为100:0-0:100;步骤(5)中,所用的凝胶柱为Sephadex LH-20。
4.一种如权利要求1所述的双黄酮类化合物在制备抗炎症药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述炎症为慢性支气管炎,咽喉炎,扁桃体炎,乳腺炎。
6.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述药物为含有该新双黄酮类化合物的制剂。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述制剂由该新双黄酮类化合物单独制成或由该新双黄酮类化合物和药学上可接受的载体制成。
8.根据权利要求6所
9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体,选自填充剂、粘合剂、崩解剂、增溶剂、助悬剂、润湿剂、色素、香精、溶剂、表面活性剂或矫味剂中的一种或几种。
10.根据权利要求4至9任意一项所述的应用,其特征在于,所述双黄酮类化合物的临床用量为:100-800 mg/d。
...【技术特征摘要】
1.一种具有抗炎作用的双黄酮类化合物,其特征在于,结构式为:
2.一种如权利要求1所述的双黄酮类化合物的制备方法,其特征在于是从铜钱麻黄中分离得到的,其制备方法包括如下步骤:
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所用的乙醇水溶液中乙醇浓度为70~75%,提取2~3次,每次2~3小时;步骤(3)中,所用的三氯甲烷和丙酮的体积比为10:1-1:1;步骤(4)中,所用的反相柱为mci,流动相中水和甲醇的体积比为100:0-0:100;步骤(5)中,所用的凝胶柱为sephadex lh-20。
4.一种如权利要求1所述的双黄酮类化合物在制备抗炎症药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述炎症为慢性支气管炎,咽喉炎,扁桃体炎,乳腺炎。
6.根据权利要求4所述的应用,...
【专利技术属性】
技术研发人员:杨竹雅,周晓颖,刘录,谭文红,倪广惠,
申请(专利权)人:云南中医药大学,
类型:发明
国别省市:
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