NSD3抑制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种NSD3抑制剂及其制备方法和应用。本发明专利技术提供了一种式I化合物，或其药学上可接受的盐。本发明专利技术的化合物能具有较好的NSD3抑制性，以及具有较好的NSD3/NSD2选择性，对于癌症靶向治疗具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域，特别涉及nsd3抑制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

1、组蛋白甲基化是表观遗传修饰最重要的修饰机制之一。组蛋白甲基化及其调控者组蛋白甲基转移酶的异常表达与遗传病、自身免疫性疾病、衰老和癌症等多种疾病的发生密切相关，尤其在肿瘤的发生发展中具有重要意义。核受体结合set结构域(nsd，nuclearreceptor-binding set domain)属于一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶(hkmtase)，其分为nsd1、nsd2、nsd3三类。nsd蛋白主要利用s-腺苷-l-甲硫氨酸(sam)作为甲基供体，通过对组蛋白h3(h3k36)第36位赖氨酸甲基化，促进靶基因转录(nat rev mol cell biol.2012；13(2):115–126.，epigenomics.2015；7(5):863–874.和proc natl acad sci u s a.2010；107(39):16952–16957.)。

2、nsd3属于nsd家族，genomics.2001；74(1):79–88.和genomics.2本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种式I化合物，或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述的式I化合物满足以下条件中的一种或多种：

3.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述的式I化合物满足以下条件中的一种或多种：

4.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述的式I化合物满足以下条件中的一种或两种：

5.如权利要求1-4中任一项所述的式I化合物，其特征在于，所述的式I化合物满足以下方案中的一种：

6.如权利要求1所述的式I化合物，其特征在于，所述式I化合物选自以下任一化合物：

7.如权利要求1所述的...

【技术特征摘要】

1.一种式i化合物，或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述的式i化合物满足以下条件中的一种或多种：

3.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述的式i化合物满足以下条件中的一种或多种：

4.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述的式i化合物满足以下条件中的一种或两种：

5.如权利要求1-4中任一项所述的式i化合物，其特征在于，所述的式i化合物满足以下方案中的一种：

6.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述式i化合物选自以下任一化合物：

7.如权利要求1所述的式i化合物，其特征在于，所述式i化合物选自以...

【专利技术属性】
技术研发人员：马欣，刘瑶，赵存良，刘志，陈绍俊，梁亚楠，吴瑶，
申请(专利权)人：和径医药科技上海有限公司，
类型：发明
国别省市：