一种化合物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术涉及抗癌药物合成技术领域，具体公开了一种化合物及其合成方法和应用，根据抗菌肽LL‑37的结构特征，对其进行分子改造，获得抗菌肽LK‑24分子，再次进行订书肽改造和氨基酸替换，获得双订书肽StLK‑24；对3'‑dA和PTX进行化学修饰后分别连接在StLK‑24的氨基端和羧基端，得到化合物。本发明专利技术合成的化合物对SW1990人胰腺癌细胞和ME‑180人子宫颈表皮癌细胞的抑制率，为新型抗癌药物的开发提供新思路，还能诱导自噬相关蛋白LC3‑Ⅱ和截短型片段tATG5N和tBeclin‑1C的表达。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及癌药物合成，具体涉及一种化合物及其合成方法和应用。

技术介绍

1、癌症是人类健康的重大威胁，传统抗癌药物的毒副作用大大地限制其疗效的发挥，研究开发新的抗癌药物及治疗策略尤为急迫，其中联合用药可以大大降低药物的用量，发挥互补优势作用，增强抗癌疗效。癌症是全世界面临的恶性疾病之一，目前还没有有效的治疗手段。

2、癌症是影响人类健康的一类重大疾病，抗癌药物的研发一直是人们关注的热点。诸多小分子化合物如紫杉醇(paclitaxel,ptx)、虫草素(cordycepin,co)和抗菌肽(antimicrobial peptide,amp)等药物已被用于癌症的治疗当中，但ptx在临床应用时存在一定的细胞毒性，如严重过敏反应、神经毒性、血液学毒性等，从而使得ptx的使用剂量受到限制；虫草素的活性成分3'-脱氧腺苷(3'-da)在体内容易被腺苷脱氨酶(adenosinedeaminase,ada)快速水解，只有极少量的药物被输送到癌细胞中发挥作用；天然amp也存在性能不稳定，极易被蛋白酶水解而失去活性的缺陷，而且抗菌肽对于癌细胞的亲和力弱于细菌本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物，其特征在于，根据抗菌肽LL-37的结构特征，对其α-螺旋区、β-折叠区、跨膜结构、信号肽、电荷、疏水区和亲水区氨基酸进行分子改造，获得高疏水性的抗菌肽LK-24分子，再次进行订书肽改造和氨基酸替换，获得双订书肽StLK-24；

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述双订书肽StLK-24合成过程为：保留抗菌肽LL-37第13-36位氨基酸，对羧基端个别氨基酸进行替换，提高疏水性，获得抗菌肽LK-24分子，对LK-24进行订书肽改造和氨基酸替换，获得改造后的双订书肽StLK-24。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述化合物为虫...

【技术特征摘要】

1.一种化合物，其特征在于，根据抗菌肽ll-37的结构特征，对其α-螺旋区、β-折叠区、跨膜结构、信号肽、电荷、疏水区和亲水区氨基酸进行分子改造，获得高疏水性的抗菌肽lk-24分子，再次进行订书肽改造和氨基酸替换，获得双订书肽stlk-24；

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述双订书肽stlk-24合成过程为：保留抗菌肽ll-37第13-36位氨基酸，对羧基端个别氨基酸进行替换，提高疏水性，获得抗菌肽lk-24分子，对lk-24进行订书肽改造和氨基酸替换，获得改造后的双订书肽stlk-24。

3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，所述化合物为虫草素-双订书肽-紫杉醇化合物，简写为3'-da-stlk-24-ptx，其结构式为：

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【专利技术属性】
技术研发人员：王传铭，谢昆，
申请(专利权)人：红河学院，
类型：发明
国别省市：