黄夹次甙乙多晶型的晶型特征、制备方法及在抗癌上的应用技术

本发明专利技术提供了化合物黄夹次甙乙(17beta‑Neriifolin)(以下简称17bNF)的多种晶型制备方法及其在抗肿瘤方面的应用。本发明专利技术中首次提供在自然界不存在的17bNF的四种无溶剂化晶型、无定形粉末、以及11种包括乙醇等溶剂化的多晶型固体的制备方法，以及通过X射线粉末衍射等晶体学研究手段对这些晶型所做的鉴定和表征。此外，通过裸鼠动物试验对其中的5种晶型固体进行了抗癌活性试验，因此提供了17bNF各种晶型在抗肿瘤、抗癌症上的应用。

【技术实现步骤摘要】

专利
本专利技术涉及17bnf的多种在自然界不存在的固态形式，即17bnf的多晶型物和无定形物的发现以及这些新形式的制备方法。专利技术背景癌细胞是变异的细胞，可无限增值，侵蚀周围健康的组织细胞，并且容易转移和扩散。目前，常规治疗癌症的药物在杀死癌细胞的同时都会对健康的组织细胞产生严重的损伤。专利号cn 104736157 a记载了一种能够摧毁肿瘤细胞而对正常细胞和组织不会造成重大损害的活性药物，命名为17β-neriifolin，即本专利技术所述的17bnf。17bnf的化学名为：(3β，5β)-3-[(6-deoxy-3-0-methyl-α-l-glucopyranosyl)oxy]-14-hydroxycard-20(22)-enolide。具有以下结构：不同17bnf晶型由于分子构象不同，晶体的物理性质会有差异，在相关药物制备中也会影响药物的稳定性，溶解性、溶解速度以及活性等。制剂专家可根据不同晶型的特征选用和设计不同的辅料和药物剂型。在制备过程中，不同晶型的形成也会受到溶液量以及环境条件的影响。在实验室中，晶体的不同晶型可通过这些晶型的热行为及x射线粉末衍射等进行本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种以无溶剂化晶型形态存在的17bNF的晶型IV，其特征在于：粉末X-射线衍射图谱特征峰2θ值主要为5.6°±0.2°、12.6°±0.2°、13.5°±0.2°、14.2°±0.2°、14.5°±0.2°、15.3°±0.2°、16.5°±0.2°、18.1°±0.2°、18.8°±0.2°、19.6°±0.2°、19.9°±0.2°、20.6°±0.2°、22.0°±0.2°、24.2°±0.2°、24.9°±0.2°、25.4°±0.2°；优选地，差示扫描量热法图谱在180-200℃及222-242℃处有吸热峰；优选地，加热至180-200℃后晶型转变为17bNF的晶型I；更优...

【技术特征摘要】

1.一种以无溶剂化晶型形态存在的17bnf的晶型iv，其特征在于：粉末x-射线衍射图谱特征峰2θ值主要为5.6°±0.2°、12.6°±0.2°、13.5°±0.2°、14.2°±0.2°、14.5°±0.2°、15.3°±0.2°、16.5°±0.2°、18.1°±0.2°、18.8°±0.2°、19.6°±0.2°、19.9°±0.2°、20.6°±0.2°、22.0°±0.2°、24.2°±0.2°、24.9°±0.2°、25.4°±0.2°；优选地，差示扫描量热法图谱在180-200℃及222-242℃处有吸热峰；优选地，加热至180-200℃后晶型转变为17bnf的晶型i；更优选地，其相关表征图谱特征如图13、图14、图15。

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【专利技术属性】
技术研发人员：梁纯，刘海滨，张泽明，宋国强，李雨珊，张伟强，
申请(专利权)人：恩康药业科技广州有限公司，
类型：发明
国别省市：