【技术实现步骤摘要】
本公开涉及一种寡肽、其用于制备治疗或预防骨骼相关的疾病和/或病症的药物的用途、以及包含该寡肽的组合物。
技术介绍
1、人类的骨质密度在30岁开始逐年下降，尤其停经后的妇女或是65岁以上的男性更面临罹患骨质疏松症的高风险，其中女性罹患骨质疏松症的比例明显高于男性。骨质疏松症为65岁以上老人常见慢性病，近期研究更显示中国台湾地区髋骨骨折的发生率占亚洲区的首位。
2、所谓骨质疏松症是指骨骼内形成许多空隙，导致骨骼结构中空而变得薄脆，造成脊椎压迫性骨折、驼背、影响身高等问题，或者当受到外力碰撞或跌倒时，会造成硬骨折、骨骼碎裂等伤害。大多数老人若已罹患骨质疏松症，一旦发生髋骨骨折，常因难以治愈而须长期卧床或是仰赖他人照顾。据统计，约有20％左右的髋骨骨折病人会于一年内死亡。
3、目前临床上有提供用于治疗骨质疏松症的药物，包含抑钙素(calcitonin)、激素疗法(hormone therapy)和双膦酸盐药物(bisphosphonate)、副甲状腺素等，然而上述药物仅限用于被确诊罹患骨质疏松症的患者，即若骨质流失程度尚未达到骨质疏松症的标准时无法使用上述药物。
4、另一方面，长期使用骨质疏松症治疗剂的钙增强材料的效果并不显著，且可能导致乳腺癌、心肌梗塞、静脉血栓形成等副作用。此外，由于钙离子可以在骨重塑过程中引发关键的硬骨细胞增殖和分化信号，市场上还相继推出许多为增强骨骼保健的钙质补充品，但钙质的吸收取决于众多因素，例如磷酸、植酸、雌激素、成纤维细胞生长因子(fibroblastgrowth fac
5、承上所述，目前缺乏一种能够有效治疗和/或预防骨骼相关疾病和/或病症(特别是骨质疏松)并且无副作用的保健品或药物。
技术实现思路
1、为解决上述问题，本公开提供一种具有yr及/或tsk的氨基酸序列的寡肽，其易于肠内吸收，并提高人体对钙的生物利用率。具体而言，本公开的寡肽可促进硬骨及软骨细胞的增殖、分化和活化，且该寡肽和钙离子对于硬骨细胞的增殖、分化和活化具有增效作用，可有效预防或治疗骨质疏松症、变形性关节症等骨骼退化疾病。
2、具体地，本公开提供一种分离或人工合成的寡肽，其包含2至10个氨基酸，其中，该寡肽包含tyr-arg及/或thr-ser-lys的氨基酸序列。
3、于一具体实施例中，该寡肽包含至少一种选自thr-ser-lys-tyr-arg(tskyr，seqid no.1)、thr-ser-lys-tyr(tsky，seq id no.2)、thr-ser-lys(tsk)以及tyr-arg(yr)的氨基酸序列。
4、于一具体实施例中，该寡肽促进成骨细胞和/或软骨细胞的增殖或分化。
5、于一具体实施例中，该寡肽提高至少一种选自由胶原蛋白ii型(collagen typeii，col2a1)、聚集蛋白聚糖(aggrecan，acan)、runx2、ocn、fgfr2及fgfr3组成的组的基因表达。
6、另外，本公开的寡肽可经水解法、萃取法、发酵法、人工合成法、基因重组工程法或其组合而制得。于一具体实施例中，该寡肽以中药进行水解法制得或者直接以人工合成法制得。
7、本公开还提供一种寡肽在制备治疗或预防骨骼相关的疾病和/或病症的药物中的用途，包括对有需要的受试者给药治疗有效量的该寡肽。
8、于一具体实施例中，该骨骼相关的疾病和/或病症包括关节退化、骨质疏松、关节炎、骨质疏松症、骨折、骨矿物质密度流失、代谢性骨质流失、硬骨不全、骨质软化症、骨坏死、骨质缺乏症、椎弓断裂和软骨发育不全。
9、于一具体实施例中，在该治疗或预防骨骼相关的疾病和/或病症的药物中进一步包括钙离子，以供对有需要的受试者给药钙离子，且该钙离子和该寡肽产生增效作用。
10、于该寡肽组合物的一具体实施例中，该组合物为乳剂、片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、糖浆、散剂、膏剂、口服液或注射液的形式。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种分离或人工合成的寡肽，其包含2至10个氨基酸，其中，所述寡肽包含Tyr-Arg和/或Thr-Ser-Lys的氨基酸序列。
2.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽包含至少一种选自Thr-Ser-Lys-Tyr-Arg、Thr-Ser-Lys-Tyr、Thr-Ser-Lys和Tyr-Arg的氨基酸序列。
3.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽促进成骨细胞和/或软骨细胞的增殖或分化。
4.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽提高至少一种选自由COL2A1、ACAN、RUNX2、OCN、FGFR2及FGFR3所组成的组的基因的表达。
5.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽通过水解法、萃取法、发酵法、人工合成法、基因重组工程法或其组合制得。
6.根据权利要求5所述的寡肽，其中，所述寡肽以中药进行水解法制得或者直接以人工合成法制得。
7.一种根据权利要求1所述的寡肽在制备治疗或预防骨骼相关的疾病和/或病症的药物中的用途，包括对有需要的受试者给药治疗有效量的所述寡肽。
8.根据权利
9.根据权利要求7所述的用途，其中，以口服给药或注射给药。
10.根据权利要求7所述的用途，其中，所述治疗或预防骨骼相关的疾病和/或病症的药物进一步包括钙离子，以供对有需要的受试者给药所述钙离子。
11.根据权利要求7所述的用途，其中，所述寡肽与钙离子对于治疗或预防骨骼相关的疾病和/或病症具有增效作用。
12.一种寡肽组合物，包含根据权利要求1所述的寡肽，以及药学上可接受的载体。
13.根据权利要求12所述的组合物，进一步包括钙离子。
14.根据权利要求12所述的组合物，其用于骨骼的保健和/或用于骨骼相关的疾病和/或病症的治疗或预防。
15.根据权利要求12所述的组合物，其中，所述组合物为乳剂、片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、糖浆、散剂、膏剂、口服液或注射液的形式。
...【技术特征摘要】
1.一种分离或人工合成的寡肽，其包含2至10个氨基酸，其中，所述寡肽包含tyr-arg和/或thr-ser-lys的氨基酸序列。
2.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽包含至少一种选自thr-ser-lys-tyr-arg、thr-ser-lys-tyr、thr-ser-lys和tyr-arg的氨基酸序列。
3.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽促进成骨细胞和/或软骨细胞的增殖或分化。
4.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽提高至少一种选自由col2a1、acan、runx2、ocn、fgfr2及fgfr3所组成的组的基因的表达。
5.根据权利要求1所述的寡肽，其中，所述寡肽通过水解法、萃取法、发酵法、人工合成法、基因重组工程法或其组合制得。
6.根据权利要求5所述的寡肽，其中，所述寡肽以中药进行水解法制得或者直接以人工合成法制得。
7.一种根据权利要求1所述的寡肽在制备治疗或预防骨骼相关的疾病和/或病症的药物中的用途，包括对有需要的受试者给药治疗有效量的所述寡肽。
...【专利技术属性】
技术研发人员：何宗融，林容兴，林欣荣，蔡椀婷，吴家如，陈灏平，
申请(专利权)人：佛教慈济医疗财团法人，
类型：发明
国别省市：
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