System.ArgumentOutOfRangeException: 索引和长度必须引用该字符串内的位置。 参数名: length 在 System.String.Substring(Int32 startIndex, Int32 length) 在 zhuanliShow.Bind() 一种倍半萜类化合物及其制备方法和应用技术_技高网

一种倍半萜类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:40712528 阅读:8 留言:0更新日期:2024-03-22 11:14
本发明专利技术公开了如下所示从湖北金粟兰中提取的2个结构新颖的倍半萜类化合物和3个已知的倍半萜类化合物及其在制备抗神经炎症药物中的应用及其制备方法。本发明专利技术的倍半萜类化合物1‑5显示出抗神经炎症活性,其特征是对IL‑1β和或TNF‑α的表达有抑制作用。因此能够用于制备抗神经炎症药物。本发明专利技术为制备具有抗神经炎症活性的一类结构新颖的倍半萜类化合物的生产制备提供了一种新的方法,为开发高效的抗神经炎症药物提供了理想的侯选化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化合物提取领域,具体涉及2个结构新颖的倍半萜类化合物和3个已知的倍半萜类化合物及其在制备抗神经炎症药物中的应用。


技术介绍

1、炎症是身体的一种保护性反应,以确保去除有害刺激,以及修复受损组织的愈合过程。体内发生氧化损伤和炎症中枢神经系统已经被发现与许多神经系统疾病有关,如阿尔茨海默病、帕金森病、精神疾病、重度抑郁症等。然而,已知与细胞和组织损伤相关的慢性或未控制的神经炎症会加速过敏性或自身免疫性疾病的进展。目前,大多数黄酮类和多酚类药物已成功应用于临床治疗神经炎症。但其难以穿过血脑屏障,生物利用度低,靶点单一,限制了临床应用。因此,开发脂溶性强、高效、副作用小的新型抗神经炎药物是当务之急。天然产物被证明是抗神经炎症的宝贵来源,引起了有机化学家的广泛兴趣。


技术实现思路

1、专利技术人的研究发现湖北金粟兰乙醇提取物具有抗神经炎作用,从有效部位中分离得到2个结构新颖的倍半萜类化合物和3个已知的倍半萜类化合物,药效学评价显示其具有很好的抗神经炎作用。

2、本专利技术解决的技术问题在于提供了2个结构新颖的倍半萜类化合物和3个已知的倍半萜类化合物;

3、本专利技术解决的另一技术问题在于提供了2个结构新颖的倍半萜类化合物和3个已知的倍半萜类化合物的制备方法;

4、本专利技术解决的又一技术问题在于提供一种药物组合物,其含有上述倍半萜类化合物1-5;

5、本专利技术解决的技术问题在于提供一种药物组合物,其含有上述倍半萜类化合物作为抗神经炎药物的应用。

6、具体讲,本专利技术涉及的化合物:

7、

8、本专利技术涉及的2个结构新颖的倍半萜类化合物和3个已知的倍半萜类化合物的制备方法。

9、(1)、干燥的湖北金粟兰根部粉末用乙醇室温提取,提取液蒸去乙醇得浸膏。

10、(2)、把步骤1中的浸膏吸附在硅藻土上,并依次用石油醚,乙酸乙酯和甲醇洗脱,得到三部分。

11、(3)、将步骤2中的乙酸乙酯部分通过正相硅胶柱分离,用体积比为80:1~0:1的石油醚-乙酸乙酯混合溶剂进行梯度洗脱,利用硅胶薄层板进行合并同类项得到九个组分f.a-f.i。

12、(4)、将步骤3中组分f.b 11.3g用硅胶580.0g,流动相二氯甲烷/甲醇,100:1/1:1,v/v分离得到八个组分f.b1~f.b8。

13、(5)、将步骤4中组分f.b32.4 g在硅胶100.0g,流动相石油醚/乙酸乙酯,50:1/1:1,v/v分离得到四个馏分f.b3a~f.b3e。

14、(6)、将步骤5中组分f.b3c 326.0mg在sephadex lh-20凝胶,流动相甲醇/水,60%-90%分离得到八个馏分f.b3c1~f.b3c8。

15、(7)、将步骤6中组分f.b3c563.6 mg进一步通过制备ymc-pack ods-a柱,流动相mecn/h2o,70:30,流速为7ml/min的半制备hplc系统纯化得到2、4和5。采用半制备高效液相色谱法,流动相mecn/h2o,60:40,流速为7ml/min分离步骤6中f.b3c829.0 mg,得到1和3。

16、本专利技术建立了lps诱导的bv-2细胞小胶质神经炎症模型。采用rt-qpcr检测il-1β和tnf-α的mrna水平,这是广泛炎症反应中的两种关键免疫反应介质。化合物2、4和5对il-1β和tnf-α的表达均有抑制作用,化合物1和3仅对il-1β的表达有抑制作用。

17、本专利技术的另一方面提供了一种药物组合物,其采用选自上述倍半萜类化合物中的一种或多种作为原料,包含治疗有效量的选自上述倍半萜类化合物中的一种或多种作为活性成分,该组合物可以进一步包括药剂学上可接受的药物辅料,例如载体、赋形剂、佐剂和/或稀释剂等。所述药物组合物用于治疗神经炎症等。

18、本专利技术的又一方面提供了一种治疗神经炎症的方法,所述方法包括向需要该治疗的对象给药治疗有效量的选自上述倍半萜类化合物中的一种或多种或者上述药物组合物。

19、有益效果

20、基于该类倍半萜化合物在化学结构新颖、生物活性显著等方面的优点,使其具有很好的开发前景,有望发展成为结构新颖的针对性治疗神经炎症等方面的药物。

本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种倍半萜类化合物,从湖北金粟兰根部中提取,其特征在于具有如下所示结构:

2.权利要求1上图所述倍半萜类化合物的制备方法,包括以下步骤:

3.权利要求1或2中如上图所示的倍半萜类化合物1-5在制备抗神经炎药物中的应用。

【技术特征摘要】

1.一种倍半萜类化合物,从湖北金粟兰根部中提取,其特征在于具有如下所示结构:

2.权利要求1上图所述倍半萜类化合...

【专利技术属性】
技术研发人员:庄鹏宇孙良丹刘春艳王晓霞
申请(专利权)人:华北理工大学
类型:发明
国别省市:

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