本发明专利技术提供了一种醋酸环丙孕酮的制备方法,属于有机合成技术领域。所述方法以17‑羟基黄体酮为起始物料经生物发酵脱氢反应制得脱氢物,再经过溴化、脱溴、缩酮等一系列反应,得到醋酸环丙孕酮。本发明专利技术的方法操作简单,反应条件温和,收率高,选择性好,适于工业化生产。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及有机合成的,具体涉及醋酸环丙孕酮及其中间体的合成方法。
技术介绍
1、醋酸环丙孕酮,又称环丙氯地孕酮醋酸酯,化学名为6-氯-1.2a-次甲基-17a羟基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17-醋酸酯,是一种孕激素药物,临床上主要用于女性避孕,粉刺,男性雄激素分泌过多引起的脱发症等类疾病的治疗等,也用于男性早期前列腺癌等疾病的治疗。醋酸环丙孕酮的生产方法,可以17a-羟基黄体酮为原料,经多步反应制得。其中6位、1位双脱氢所得1,6-双脱氢-17a-羟基黄体酮是一种关键中间体,其传统合成方法是以17a-羟基黄体酮为原料,先在乙酸乙酯溶剂中以四氯苯醌为脱氢剂在17a-羟基黄体酮分子的6位脱氢,然后再在二氧六环溶剂中以ddq为脱氢剂,继续在分子的1位脱氢,通过两步脱氢反应,制得1,6-双脱氢-17a-羟基黄体酮。该工艺,使用比较昂贵且有毒的ddq和四氯苯醌,反应后处理复杂,不利于环保,所得产品纯度低,杂质多,质量差,收率低,生产成本高,不适于工业化。
2、因此,研究醋酸环丙孕酮及其中间体的合成方法很有必要。
...
【技术保护点】
1.一种式02所示缩酮物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.权利要求1所述的制备方法,其特征在于,包括:
3.权利要求1所述的制备方法,其特征在于,包括:
4.一种醋酸环丙孕酮的制备方法,其特征在于,包括:根据权利要求1-3任一所述的制备方法得到缩酮物;所述缩酮物经过反应,得到醋酸环丙孕酮。
5.权利要求4所述的制备方法,其特征在于,包括:
6.权利要求4所述的制备方法,包括:
7.权利要求1-3任一所述的制备方法,其中,菌种液为含节杆菌菌种液。
8.权利要求1-3任一所述的制备方法,其中,消泡剂...
【技术特征摘要】
1.一种式02所示缩酮物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
2.权利要求1所述的制备方法,其特征在于,包括:
3.权利要求1所述的制备方法,其特征在于,包括:
4.一种醋酸环丙孕酮的制备方法,其特征在于,包括:根据权利要求1-3任一所述的制备方法得到缩酮物;所述缩酮物经过反应,得到醋酸环丙孕酮。
5...
【专利技术属性】
技术研发人员:徐润星,朱福忠,
申请(专利权)人:湖南越洋药业有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。